Ламихоп-Т

О препарате

Ламихоп-Т - противомикробное лекарственное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Ламихоп-Т:

Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1), в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Лечение препаратом Ламихоп-Т должен назначать специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Препарат применять взрослым по 1 таблетке 1 раз в сутки, желательно во время приема пищи.

В случае отмены одного из компонентов препарата или коррекции дозы, ламивудин или тенофовир дизопроксила фумарат следует применять в виде отдельных лекарственных средств.

Лица пожилого возраста.

Данные по применению лицам в возрасте от 65 лет отсутствуют.

Влияние на функцию почек.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин. Таким пациентам ламивудин и тенофовир дизопроксила фумарат следует применять в виде отдельных лекарственных средств.

Отмена лечения.

В случае отмены применения препарата пациентам с хроническим гепатитом В с ВИЧ-инфекцией следует внимательно наблюдать за состоянием пациента с целью предотвращения обострения гепатита.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Ламихоп-Т за пациентом необходимо наблюдать для выявления признаков токсичности. В случае необходимости следует применить стандартное поддерживающее лечение.

Тенофовир может удаляться с помощью гемодиализа, медианное значение клиренса тенофовир составляет 134 мл / мин. Вывод тенофовир с помощью перитонеального диализа не исследовался.

Ламивудин выводится с помощью гемодиализа, перитонеального диализа в очень малых количествах (4-часовой диализ), поэтому при передозировке можно использовать постоянный гемодиализ, хотя соответствующих исследований не проводили.

Побочные эффекты

Сообщалось о побочных эффектах препарата Ламихоп-Т при терапии ВИЧ-инфицированных при применении отдельно ламивудина и тенофовира дизопроксила фумарата.

При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях лактатацидоза, иногда летальные, ассоциированные с тяжелой гепатомегалией и печеночным стеатозом.

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциирована с перераспределением жировых отложений на теле (липодистрофия) у ВИЧ-инфицированных пациентов, включая уменьшение периферических и подкожных жировых отложений на лице, увеличение интраабдоминальных и висцеральных жировых отложений, гипертрофию молочных желез и кумуляции жира в дорсоцервикальних участках ( «горб бизона» ). 

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциирована с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеролемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии могут возникать воспалительные реакции на бессимптомные и остаточные оппортунистические инфекции.

Сообщалось о случаях остеонекроза, главным образом у пациентов с подтвержденными риск-факторами, запущенной ВИЧ-болезнью или в случае длительной антиретровирусной терапии. Частота этого явления неизвестна.

ламивудин

Со стороны крови: анемия, нейтропения, тромбоцитопения истинная эритроцитарная аплазия.

Со стороны метаболизма: гиперлактатемия, лактоацидоз.

Перераспределение / накопление жировых отложений на теле.Частота возникновения этого явления зависит от многих факторов, включая конкретную антиретровирусную комбинацию препаратов.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, парестезии. Были сообщения о случаях периферической нейропатии.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в верхних отделах живота, диареяпанкреатит, хотя связь его с лечением до конца не выяснен. Повышение уровня амилазы сыворотки.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи: высыпания, алопеция, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные расстройства; рабдомиолиз.

Другие: повышенная утомляемость, недомогание, лихорадка.

Со стороны дыхательной системы: кашель, симптомы простуды.

Тенофовир дизопроксила фумарат

Побочные реакции, которые, возможно, связаны с лечением следующие по классам систем органов.

Со стороны метаболизма: гипофосфатемия, гипокалиемия, лактатоацидоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, вздутие живота, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень трансаминаз, жировая дегенерация печени, гепатит.

Со стороны кожи: высыпания, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз, мышечная слабость, остеомаляция (проявляется как боль в костях и нечасто является одной из причин переломов), миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенный уровень креатинина, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз, проксимальная почечная тубулопатия (в том числе синдром Фанкони), нефрит (в том числе острый интерстициальный нефрит), нефрогенной несахарный диабет.

Общие нарушения: астения, утомляемость.

Такие побочные реакции, как гипофосфатемия, гипокалиемия, рабдомиолиз, мышечная слабость, могут возникнуть как следствие проксимальной почечной тубулопатии. Не считается, что они причинно связаны с тенофовир дизопроксила фумаратом при отсутствии этого заболевания.

Такие побочные реакции, как остеомаляция (проявляется как боль в костях и нечасто является одной из причин переломов) и  нефрит (в том числе острый интерстициальный нефрит), были установлены во время постмаркетингового исследования, но не наблюдались во время рандомизированных контролируемых исследований и при проведении программы расширенного доступа к тенофовир дизопроксила фумарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата Ламихоп-Т:

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Поскольку Ламихоп-Т содержит ламивудин и тенофовир дизопроксила фумарат, любые формы взаимодействия, характерные для каждой из действующих веществ, будут характерны для этого препарата.

ламивудин

Вероятность метаболического взаимодействия с ламивудином низкая из-за ограниченного метаболизм, низкая степень связывания с белками и почти полную почечную элиминацию ламивудина в неизмененном виде.

Ламивудин выводится главным образом путем активной органической катионной секреции.Существует вероятность взаимодействия препарата при одновременном применении с препаратами, главным путем выведения которых является активная канальцевая секреция, преимущественно с помощью системы транспортировки органических катионов (например, с триметопримом). Другие активные вещества (ранитидин, циметидин) выделяются по этому пути только частично и поэтому не взаимодействуют с ламивудином.

Активные вещества, которые выделяются главным образом путем активного органического анионной секреции или клубочковой фильтрации, не способны вступать в значительные взаимодействия с ламивудином.

триметоприм

Применение в профилактических дозах ко-тримоксазола (160 мг / 800 мг триметоприм / сульфаметоксазол) увеличивает на 40% уровень ламивудина за счет триметоприма, входящего в состав ко-тримоксазола. Но если у пациента нет почечной недостаточности, коррекции дозы не требуется (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. Влияние одновременного применения ламивудина с более высокими дозами ко-тримоксазола, что применяется для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , и токсоплазмоза, не изучали.

залцитабином

Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабином при одновременном назначении этих препаратов. Поэтому не рекомендуется применять в сочетании с залцитабином.

Тенофовир дизопроксила фумарат.

Учитывая результаты экспериментов in vitro и известный путь вывода тенофовир, можно утверждать, что вероятность взаимодействий, опосредуются CYP450, с участием тенофовир и других лекарственных средств низкая.

Одновременное применение ламивудина, индинавира, Ифавиренц, Нельфинавир или саквинавира (усиленного ритонавира) вместе с тенофовир дизопроксила фумаратом не приводил к любой взаимодействия.

Если тенофовир дизопроксила фумарат применяли с лопинавир / ритонавиром, изменений фармакокинетики лопинавира и ритонавира не наблюдалось. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) тенофовир было увеличенным примерно на 30%, если тенофовир дизопроксила фумарат применяли с лопинавир / ритонавиром. Более высокие концентрации тенофовира могут усиливать неблагоприятные явления, связанные с тенофовиром, включая почечные нарушения.

Когда желудочно-резистентные капсулы диданозина принимали за 2:00 до или одновременно с тенофовир дизопроксила фумаратом, значение AUC диданозина было в среднем увеличено на 48% и 60% соответственно. Среднее увеличение значения AUC дидинозину составило 44%, если буферные таблетки принимали за 1:00 до тенофовир. В обоих случаях параметры фармакокинетики тенофовир, который принимали с легкой пищей, оставались неизменными. Одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата и диданозина не рекомендуется.

Если тенофовир дизопроксила фумарат применяли с атазанавиром, наблюдалось уменьшение концентраций атазанавира (уменьшение на 25% и 40% AUC и минимальной концентрации (C _min ) соответственно по сравнению с атазанавиром в дозе 400 мг). Если ритонавир добавляли к атазанавира, негативное влияние тенофовир на C _min атазанавира был значительно снижен, тогда как уменьшение значения AUC оставалось прежним (уменьшение на 25% и 26% AUC и C _min соответственно по сравнению с атазанавиром / ритонавиром 300/100 мг). Одновременное введение атазанавира / ритонавира с тенофовиром приводило к увеличенной экспозиции к тенофовир. Более высокие концентрации тенофовира могут усиливать неблагоприятные явления, связанные с тенофовиром, включая почечные нарушения.

Тенофовир выводится почками, как путем фильтрации, так и активной секреции через транспортеры органических ионов человека 1. Одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата с другими лекарственными препаратами, также активно выводятся через анионные транспортеры (например с цидофовиром), может приводить к повышенной концентрации тенофовир или лекарственного применяемого препарата одновременно.

Влияние тенофовир дизопроксила фумарата НЕ оценивалась в пациентов, получавших нефротоксические лекарственные средства (например аминогликозиды, амфотерицин B, фоскармет, ганцикловир, пентамидин, ванкомицин, цидофовир или интерлейкин-2). Следует избегать применения тенофовира дизопроксила фумарата с одновременным или недавним применением нефротоксических лекарственных средств. Если одновременного применения тенофовир дизопроксила фумарата и нефротоксических средств избежать невозможно, нужно проводить еженедельную проверку функции почек.

Одновременное применение тенофовир дизопроксила фумарата и метадона, рибавирина, рифампицина, Адефовир, дипивоксилу или гормональных контрацептивов норгестимат / этинилэстрадиола не приводил ни к одной фармакокинетического взаимодействия.

Состав и свойства

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ламивудина 300 мг, тенофовир дизопроксила фумарата 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, покрытие Opadry White 30К580000: лактоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, гипромеллоза.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Комбинированный противовирусный препарат. Активные ингредиенты препарата - ламивудин и тенофовир дизопроксила фумарат - являются селективными ингибиторами репликации вируса иммунодефицита человека 1 (ВИЧ-1) и вируса иммунодефицита человека 2 (ВИЧ-2). Ламивудин и тенофовир дизопроксила фумарат оказывают синергическое ингибирующее действие на репликацию вируса иммунодефицита человека в клетке. Ламивудин постепенно превращается в клетке на трифосфаты, а тенофовир на дифосфаты. Ламивудин-трифосфат и тенофовир-дифосфат является конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека.

Показано, что многокомпонентная антиретровирусная терапия с включением ламивудина эффективна у пациентов, которые еще не получали антиретровирусной терапии.

Фармакокинетика.

Не исследовались.

Условия хранения: 

Хранить Ламихоп-Т следует при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ламивудин
• Производитель:

  Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J05

  Противовирусные препараты для системного применения
• J05A

  Противовирусные средства прямого действия
• J05AF

  Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы
• J05AF05

  Ламивудин