Ксипамид

Торговое название:

Ксипамид

О препарате:

Ксипамид — диуретическое средство, которое угнетает реабсорбцию в дистальном канальце нефрона и вначале приводит к выведению хлора и натрия, затем — к полиурии за счет осмотически связанной воды. За счет увеличения прохождения жидкости в дистальном канальце стимулируется экскреция калия.

Показания и дозировка:

АГ. Кардиальные, ренальные и гепатогенные отеки.

Взрослые принимают 1 раз в сутки 10–20 мг ксипамида как при АГ, так и при отеках. Для лечения пациентов с отеками доза может составлять 40 мг. При значительном нарушении функции почек суточная доза может быть повышена до 80 мг. Повышение дозы ксипамида выше 80 мг/сут не рекомендуется. После устранения отеков для профилактики рецидивов можно принимать в дозе 10 или 20 мг. После продолжительного лечения отменять препарат следует постепенно.Принимать препарат лучше всего утром после завтрака. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством воды (приблизительно 1 стакан).При нарушении функции печени дозирование ксипамида должно соответствовать степени ограничения функции.При тяжелой сердечной декомпенсации выведение ксипамида может значительно ограничиваться.

Передозировка:

Острая интоксикация проявляется прежде всего в нарушении водного и электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Клиническими проявлениями могут быть тошнота, рвота, резкое снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, ощущение спутанности сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (за счет гиповолемии).Неотложные мероприятия: прекратить прием препарата, принять уголь активированный. Восстановление водного и электролитного баланса.

Побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, повышенное потоотделение.
• Со стороны органа зрения: редко — незначительное нарушение зрения, усиление ранее существовавшей близорукости.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, при приеме препарата в высоких дозах, в частности при венозных заболеваниях, возрастает риск тромбоза и эмболии.
• Со стороны ЖКТ: сухость во рту, судорожная боль в брюшной полости, диарея, запор; редко — геморрагический панкреатит, острый холецистит при существующей желчнокаменной болезни; очень редко — желтуха.
• Со стороны кожи: редко — аллергическая реакция (зуд, эритема, крапивница, фотосенсибилизация).
• Со стороны системы крови: гипокалиемия, которая может выражаться такими симптомами, как тошнота, рвота, изменения ЭКГ, повышенная чувствительность к гликозидам, нарушение сердечного ритма или гипотония скелетных мышц; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия.
• Другие: гипомагнезиурия; нарушение водно-электролитного баланса (дегидратация, гипонатриемия, гипомагнезиемия и гипохлоремический алкалоз); повышение концентрации азотсодержащих веществ (мочевины, креатинина), прежде всего в начале лечения; повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и развитие подагры у предрасположенных к этому пациентов; редко — гиперлипидемия, может возникнуть латентный диабет, анафилактоидные реакции; очень редко — острый интерстициальный нефрит; вследствие гиповолемии (может доходить до гемоконцентрации и изредка — до конвульсий, потери сознания, сосудистого коллапса), возникают спазмы и судороги мышц, летаргия, страх, ажитация.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ксипамиду, другим сульфонамидным производным, тиазидам или другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени (печеночная прекома и кома); гипокалиемия, которая не поддается лечению; тяжелая гипонатриемия; гиперкальциемия; гиповолемия; подагра; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция, то есть нарушение всасывания глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Гипотензивное действие ксипамида может усиливаться за счет других диуретиков, антигипертензивных препаратов, блокаторов β-адренорецепторов, нитратов, вазодилататоров, барбитуратов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов и при употреблении алкоголя.При одновременном применении ксипамида и диуретиков риск нарушения водно-электролитного баланса повышается.Гипотензивное и мочегонное действие ксипамида может снижаться при сочетанном применении салицилатов или других НПВП (индометацина).Возможно ослабление действия противодиабетических средств, которые снижают уровень мочевой кислоты в крови, норэпинефрина и эпинефрина.При одновременном лечении литием усиливается кардио- и нейротоксическое действие лития. Если нельзя избежать лечения, необходимо контролировать уровень лития в крови и привести в соответствие дозировку.Особой осторожности требует одновременный прием ксипамида с такими препаратами:

• антиаритмические средства Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• антиаритмические средства III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• некоторые антипсихотические препараты: фенотиацины (сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
• прочие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в.

Поскольку при приеме ксипамида риск развития желудочковой аритмии повышается (двухнаправленная желудочковая тахикардия), что обусловливает гипокалиемию, необходимо корректировать гипокалиемию до начала лечения в этой комбинации. Необходим контроль электролитов плазмы крови и контроль ЭКГ.НПВП, включая селективные ЦОГ-2-ингибиторы, салициловая кислота (>3 г/сут). Возможно снижение гипотензивного действия ксипамида. Риск ОПН при дегидратации (клубочковая фильтрация). Необходимо следить за достаточным поступлением жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения. Терапия салицилатом в высоких дозах может усилить его токсическое действие на ЦНС.В начале лечения ингибиторами АПФ повышается риск снижения АД и/или развития ОПН у пациентов с ранее существовавшим дефицитом натрия (в частности при стенозе почечной артерии).Если лечение ксипамидом при АГ привело к снижению уровня натрия, необходимо или отказаться от приема ксипамида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ и потом дополнительно принимать ксипамид, или начать лечение ингибиторами АПФ в низких дозах и затем постепенно повышать их. При декомпенсированной сердечной недостаточности следует начинать с приема ингибиторов АПФ в очень низкой дозе. В любом случае необходимо контролировать функцию почек (определение креатинина в крови) в первые недели лечения ингибиторами АПФ.Другие средства, снижающие уровень калия: амфотерицин В (в/в), ГКС и минералокортикоиды (системные), тетракозактид, стимулирующие слабительные средства.Баклофен повышает снижение АД. Необходимо следить за достаточным поступлением жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения. Сердечные гликозиды. Гипокалиемия и/или гипомагнезиемия усиливают токсические побочные действия гликозидов дигиталиса. Необходим контроль ЭКГ, а также контроль и коррекция уровня калия в плазме крови.Метформин не применяют, если уровень креатинина в крови составляет 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин. Контрастные йодсодержащие средства. При гидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск ОПН, если применять контрастные йодсодержащие средства (особенно в высоких дозах). Проводят регидратацию перед применением контрастных йодсодержащих средств.Трициклические антидепрессанты (имипрамин), нейролептики. Гипотензивное действие и повышенный риск ортостатической гипотензии.Кальций. Риск гиперкальциемии за счет снижения выведения кальция с мочой. Циклоспорин, такролимус. Риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови.ГКС, тетракозактид. Снижение гипотензивного действия (задержка воды и натрия за счет ГКС).Цитостатики (циклофосфамид, флуороурацил, метотрексат). Риск повышения токсичности, в частности снижения уровня гранулоцитов. Миорелаксанты (алкалоиды кураре). Может усилиться нервно-мышечная блокада.Колестипол и колестирамин. Может снизиться резорбция ксипамида.

Состав и свойства:

Состав:

Ксипамид.

Форма выпуска:

• табл. 10 мг, № 30
• табл. 20 мг, № 30
• табл. 40 мг, № 30

Фармакологическое действие:

Ксипамид — диуретическое средство, которое угнетает реабсорбцию в дистальном канальце нефрона и вначале приводит к выведению хлора и натрия, затем — к полиурии за счет осмотически связанной воды. За счет увеличения прохождения жидкости в дистальном канальце стимулируется экскреция калия. Также повышается выведение бикарбоната, кальция и магния. Механизм действия ксипамида отличается от тиазидов, несмотря на структурное сродство. Ксипамид не влияет на почечную гемодинамику, на долю гломерулярной фильтрации. Диуретическое действие наступает через 1 ч и достигает максимума через 3–6 ч. Выведение хлора и натрия осуществляется за 12–24 ч, поэтому эффекта рикошета нет. Предельная доза ксипамида составляет 5 мг перорально. При превышении дозы 80 мг дальнейшего усиления салуреза и диуреза нет.

Гипотензивное действие ксипамида наступает в начале лечения. Фармакокинетика. Максимальный эффект снижения АД достигается через 2–3 нед.Приблизительно через 1 ч достигается максимальная концентрация ксипамида в плазме крови. Белковосвязывающая способность — 99%. Период полувыведения — 7 ч. Пероральная резорбция ксипамида является полной.При почечной недостаточности период полувыведения повышается до 9 ч, при циррозе печени — остается неизменным (несмотря на повышенный уровень ксипамида в плазме крови).Ренальное выведение неизмененного вещества составляет 30–40%. Экстраренальное выведение (всего около 2/3 естественного ксипамида) осуществляется наполовину за счет глюкуронидации. Неактивный метаболит выделяется через почки, остаток — через кишечник.

Условия хранения:

При температуре 15–25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Ксипамид
• Фарм. группа:

  "Петлевые" мочегонные лекарственные средства