Ксеплион

О препарате:

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Показания и дозировка:

• Лечение шизофрении

• Профилактика рецидивов шизофрении

У больных, никогда не принимавших палиперидон или рисперидон в каких-либо формах, перед началом лечения рекомендуется 2-7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона перорально. Рекомендованный режим терапии препаратом Ксеплион: 150 мг в 1-ый день, 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу), далее терапевтическая доза с 26 дня 1 раз в 4 недели в дельтовидную или ягодичную мышцу (рекомендуется доза 75 мг ежемесячно, может меняться в диапазоне 25-150 мг). Ксеплион предназначен только для внутримышечного введения. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Безопасность и эффективность Ксеплиона у больных моложе 18 лет не изучалась. Коррекции дозы препарата в зависимости от пола, расы больных и курения не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: не изучалось. По данным на пероральном палиперидоне, не требуется снижения дозы у пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести.

Пациенты с нарушениями функции почек: при легкой степени тяжести рекомендованный режим дозирования 100 мг 1й день, 75 мг через 1 неделю (в дельтовидную мышцу), далее 50 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу. Не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней или тяжелой степени.

Пожилые пациенты: Для пожилых больных с нормальной функцией почек рекомендуется та же доза Ксеплиона, что и для более молодых.

Передозировка:

Ожидаемые признаки и симптомы соответствуют усилению фармакологического действия палиперидона, т.е. сонливость, заторможенность, тахикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, экстрапирамидные симптомы. Следует учитывать длительное высвобождение активного вещества и большой период полувыведения палиперидона. Специфического антидота для палиперидона не существует. Следует осуществлять общие поддерживающие меры.

Побочные эффекты:

Большинство нежелательных побочных реакций были слабыми или средней тяжести.

Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 % и < 10 %), нечастые (≥0,1 % и <1 %), редкие (≥0,01 % и <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %).

• Инфекции: частые – инфекции верхних дыхательных путей.

• Метаболические нарушения: нечастые – снижение аппетита, повышение аппетита.

• Психиатрические расстройства: очень частые – бессонница; частые – возбуждение, ночные кошмары, нечастые – беспокойство.

• Нарушения со стороны нервной системы: очень частые – головная боль; частые - акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость; нечастые - судороги, постуральное головокружение, слюнотечение, дизартрия, дискинезия, дистония, злокачественный нейролептический синдром, летаргия, оромандибулярная дистония, паркинсонизм, психомоторная гиперреактивность, обморок.

• Офтальмологические нарушения: нечастые – окулогирный криз, непроизвольное движение глазного яблока, нечеткость зрительного восприятия.

• Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечастые – вертиго.

• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частые – повышение артериального давления; нечастые - брадикардия, блокада ножек пучка Гиса, синдром постуральной ортостатической тахикардии, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

• Желудочно-кишечные нарушения: частые – боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, зубная боль, рвота; нечастые - дискомфорт в животе, гиперсекреция слюны, дискомфорт в желудке.

• Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частые – боль в конечностях. Нарушения со стороны кожи: нечастые - генерализованный зуд, сыпь.

• Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечастые – аменорея, нарушение эрекции, галакторея, гинекомастия, нерегулярные менструации, сексуальная дисфункция.

• Прочие: частые – астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции), увеличение массы тела.

• Изменения лабораторных показателей: нечастые - повышение концентрации сывороточного пролактина, холестерина и глюкозы в крови.

Ниже приводятся побочные действия, зарегистрированные при применении палиперидона для приема внутрь:

• Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция

• Нарушения со стороны нервной системы: большие и малые судорожные припадки, тремор

• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая аритмия, синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ишемия миокарда

• Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная ригидность

• Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, выделения из сосков

• Прочие: периферические отеки

• Изменения инструментальных показателей: изменения на электрокардиограмме (ЭКГ)

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата

• Известная гиперчувствительность к рисперидону

Безопасность применения препарата Ксеплион внутримышечно или палиперидона перорально при беременности у людей не установлена. Ксеплион можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Палиперидон проникает в грудное молоко, в связи с этим препарат не следует назначать в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Палиперидон следует с осторожностью сочетать с лекарственными средствами, увеличивающими интервал Q-T. Поскольку Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона, то при оценке возможности лекарственного взаимодействия следует учитывать результаты исследований палиперидона для приема внутрь. Не ожидается, что палиперидон будет проявлять клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450. Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5. Палиперидон в ограниченной степени метаболизируется изоферментом CYP2D6. Палиперидон в высоких концентрациях является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Однако данных in vivo в этом отношении нет, и клиническая значимость этого явления неизвестна. Учитывая действие палиперидона на ЦНС, следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов. Из-за способности препарата Ксеплион вызывать ортостатическую гипотензию может наблюдаться аддитивное усиление этого эффекта при применении Ксеплоина совместно с другими препаратами, обладающими такой способностью. Прием палиперидона с длительным высвобождением активного компонента (1 раз в день) перорально одновременно с карбамазепином (200 мг 2 раза в день) приводил к снижению средней Сmax и AUC палиперидона примерно на 37%, поэтому при начале применения или отмене карбамазепина следует пересмотреть дозу Ксеплиона. Одновременное применение триметоприма не влияло на фармакокинетику палиперидона. Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, то при одновременном применении Ксеплиона и рисперидона следует учитывать повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Состав и свойства:

Палиперидона пальмитат 156 мг, что соответствует содержанию палиперидона 100 мг

Вспомогательные вещества:полисорбат 20 - 12 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 30 мг, лимонной кислоты моногидрат - 5 мг, натрия гидрофосфат - 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 2.5 мг, натрия гидроксид - 2.84 мг, вода д/и - до 1 мл.

Форма выпуска:

• Суспензия для в/м введения пролонгированного действия

Фармакологическое действие:

Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центрально действующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-НТ2A-рецепторов, а также допаминовых D2-рецепторов, α1- и α2- адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не связывается с м-холинорецепторами и с β1- и β2- адренорецепторами.

Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.

Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой допаминовых D2- и серотониновых 5-НТ2A-рецепторов.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Палиперидон