Кордафлекс РД

КОРДАФЛЕКС РД (CORDAFLEX RD)

Nifedipine
Представительство ЭГИС ОАО
Владелец регистрационного удостоверения EGIS PHARMACEUTICALS, Ltd.
Произведено SIEGFRIED, Ltd. код ATX: C08CA05

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, без запаха.

1 таб. нифедипин 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза 15, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Регистрационные №№

• таб. с контролир. высвобождением, покр. оболочкой, 40 мг: 10 или 30 шт. - ЛС-001219, 03.02.06

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов Са, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов Са из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После однократного приема препарата Кордафлекс РД длительность эффекта превышает 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. При разработке лекарственной формы препарата Кордафлекс РД выбрана кинетика высвобождения "нулевого" порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения активного вещества. Относительная биодоступность препарата Кордафлекс РД составляет около 60%. Cmax в плазме крови составляет 29.4±12.0 мг/мл. Концентрация препарата в плазме достигает плато через 7.4±6.4 ч после приема каждой дозы. Cmax нифедипина в плазме крови достигаются при сочетании приема препарата Кордафлекс РД с пищей.

После приема Кордафлекса РД через 24 ч концентрация нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня 12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса 20 мг (обычная лекарственная форма) 2 раза/сут.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм. Нифедипин в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть - с желчью и калом.T1/2 нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. Однако выведение нифедипина происходит более продолжительно - до 14.9±6.0 ч в равновесном состоянии.

Кумулятивный эффект отсутствует.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется. При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу..

Показания

• артериальная гипертензия различной этиологии (первичная или вторичная);
• стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), постинфарктная стенокардия (после стабилизации гемодинамических параметров), ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

При артериальной гипертензии Кордафлекс РД назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1-2 приема). Увеличение дозы более 80 мг не рекомендуется.

При ишемической болезни сердца назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1 или 2 приема). Дозы более 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не должна превышать 120 мг.

Таблетки Кордафлекса РД следует принимать во время еды (например, завтрака), проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

При нарушениях функции почек или печени препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции почек или печени. Возможно развитие толерантности. При значительном нарушении функции печени не следует превышать дозу 40 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - гиперемия кожи лица, выраженное снижение АД, тахикардия; претибиальные отеки; редко - учащение приступов стенокардии (что характерно для других вазоактивных препаратов), усиление проявлений сердечной недостаточности, синкопе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; при длительном применении в высоких дозах - парестезии в конечностях, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея или запор; редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз (проходят после отмены препарата); в отдельных случаях - гиперплазия десен.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях - анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза; редко - ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; очень редко - артрит, артралгии.

Аллергические реакции: редко - крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко - фотодерматит.

Прочие: в отдельных случаях - нарушения зрения, гинекомастия, гипергликемия (полностью проходят после отмены препарата).

В подавляющем большинстве случаев Кордафлекс РД хорошо переносится больными.

Противопоказания

• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
• тяжелая артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;
• повышенная чувствительность к нифедипину, другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда в течение первых 4 недель, выраженном аортальном стенозе, выраженном стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной брадикардии или тахикардии, СССУ, при хронической сердечной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, почечной или печеночной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у пациентов в возрасте до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность не установлены), у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация

Назначение препарата Кордафлекс РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Особые указания

Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать блокаторы кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина короткого действия. При назначении таким больным блокаторов кальциевых каналов - производных 1,4-дигидропиридина с контролируемым высвобождением необходимо тщательное наблюдение. Эти препараты более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, а также пациентам, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.

В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами.

Больным с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом РД рекомендуют проведение надлежащей терапии препаратами наперстянки.

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя из-за риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Передозировка

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, а также (как и под влиянием других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии).

Лечение: сразу после передозировки нужно промыть желудок и назначить адсорбенты.

Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением β-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует использовать временные водители ритма.

При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия норадреналина в стандартных дозах. При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. Можно использовать допамин, изопреналин и 10% кальция глюконат (10 -20 мл в/в).

Лекарственное взаимодействие

Кордафлекс РД можно успешно применять в составе комбинированной терапии.

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами.

Комбинированное применение Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, т.к. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса РД не снижается.

Кордафлекс РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса РД ослабляется.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина. При отмене Кордафлекса РД наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с угнетением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и инданоина, противосудорожные препараты, НПВС), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови.

Т.к. было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий (при необходимости дозу винкристина снижают).

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме. При назначении такой комбинации необходимо тщательное наблюдение; при необходимости снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Нифедипин
• Производитель:

  Эгис ОАО
• Фарм. группа:

  Антигипертензивные лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C08

  Блокаторы медленных" кальциевых каналов"
• C08C

  Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
• C08CA

  Дигидропиридиновые производные
• C08CA05

  Нифедипин