Конвериум

О препарате

Конвериум - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Конвериум:

• Эссенциальная гипертензия.
• Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа в составе АД.​

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки с пищей или натощак. Конвериум в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг. Однако в начале терапии можно применять дозу 75 мг, особенно для пациентов, находящихся на гемодиализе, или для пациентов в возрасте от 75 лет.

Для пациентов, у которых артериальное давление недостаточно регулируется дозе 150 мг 1 раз в сутки, дозу препарата Конвериум можно повысить до 300 мг 1 раз в сутки или можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. В частности, было показано, что присоединение к терапии препаратом Конвериум диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект.

Для пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, затем довести ее до 300 мг 1 раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек.

Препарат Конвериум оказывает положительное нефропротекторный влияние на почки у пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа. Для достижения целевого уровня артериального давления Апровель применяют как дополнение к другим антигипертензивных средств, при необходимости.

Почечная недостаточность . Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо применять более низкую начальную дозу (75 мг).

Снижение ОЦК. Пониженный объем жидкости / циркулирующей крови и / или недостаток натрия необходимо скорректировать до начала применения препарата Конвериум.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов в возрасте от 75 лет следует начинать с дозы 75 мг, обычно корректировки дозы не требуется.

Применение в педиатрии. Ирбесартан не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточности данных относительно его безопасности и эффективности.

Передозировка

Опыт применения препарата Конвериум при лечении взрослых людей в дозах до 900 мг в сутки в течение 8 недель не обнаружил токсичности препарата. Наиболее вероятные проявления передозировки могут выражаться в артериальной гипотензии и тахикардии; брадикардия также может быть проявлением передозировки.

Отсутствует какая-либо специфическая информация относительно лечения передозировки Конвериум.За больным нужно установить тщательное наблюдение, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Предлагаемые мероприятия включают провокацию рвота и / или промывание желудка. При лечении передозировки может быть полезным применение активированного угля.Ирбесартан не выводится при гемодиализе.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Конвериум:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась так: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1 / 1000, <1/100), очень редко (<1/10 000). В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения значимости.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, гиперемия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота редко - диарея, диспепсия / изжога.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: иногда - половая дисфункция.

Общее состояние: часто - утомляемость; иногда - боль в грудной клетке.

Лабораторные исследования: распространенные - значительное увеличение уровня КФК в плазме, не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа . Кроме побочных эффектов, описанных выше, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у больных диабетом с артериальной гипертензией, имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек (нечасто побочные эффекты).

У больных диабетом с артериальной гипертензией, имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию, наблюдались дополнительные побочные эффекты, указанные ниже.

Со стороны нервной системы: часто - ортостатическое головокружение.

Со стороны сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - костно-мышечная боль.

Лабораторные исследования. У больных диабетом, которым применяли ирбесартан, чаще наблюдалась гиперкалиемия. В случае применения 300 мг ирбесартана больным диабетом с артериальной гипертензией, имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек, наблюдалась гиперкалиемия (> 5,5 мэкв / моль) в 29,4% (очень распространенные побочные эффекты). У больных диабетом с артериальной гипертензией, имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию и принимали ирбесартан, наблюдалась гиперкалиемия (> 5,5 мэкв / моль) в 46,3% (очень распространенные побочные эффекты). Снижение уровня гемоглобина, не имело клинического значения, наблюдалось у больных артериальной гипертензией и прогрессирующей диабетической нефропатией, принимающих ирбесартан (распространенные побочные эффекты).

Во время периода постмаркетинговых исследований сообщалось о следующие дополнительные побочные эффекты. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений, определить частоту их возникновения невозможно.

Со стороны иммунной системы: как и в случае с другими антагонистами рецептора ангиотензина II, редко сообщалось о реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

С блока печени: гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях связана с увеличением уровня КФК в сыворотке), мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы повышенного риска.

Со стороны кожи и подкожной ткани: лейкоцитокластический васкулит.

Побочные реакции в педиатрии. В возрасте от 6 до 16 лет, больных артериальной гипертензией, наблюдались такие побочные эффекты: головная боль (7,9%), артериальная гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9%). Чаще всего наблюдались отклонения от нормы таких лабораторных показателей: повышение уровня креатинина (6,5%) и рост уровня КФК (УК) в 2% пациентов этой возрастной группы.

Противопоказания

Противопоказания препарата Конвериум:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата (см. Состав препарата).
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие ирбесартана; несмотря на это, Конвериум безопасно применялся с другими гипотензивными агентами, такими как b-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение высокой дозой диуретиков может привести к обезвоживанию организма и повысить риск развития артериальной гипотензии в начале лечения Конвериум.

Калиевые добавки и диуретики, которые сохраняют калий. Опыт, полученный при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное применение диуретиков, сохраняют калий, калиевых добавок, солезаменителя, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке (например гепарина), может привести к повышению уровня калия в сыворотке. Поэтому не рекомендуется одновременно применять такие средства с препаратом Конвериум.

Литий. Обратное повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В редких случаях подобные эффекты наблюдались при применении ирбесартана. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же она необходима, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г в сутки) и неселективными НПВП) может наблюдаться ослабление их антигипертензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая вероятность развития острой почечной недостаточности, и приводить к повышению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо провести соответствующее насыщение жидкостью и осуществлять контроль за функцией почек в начале комбинированной терапии и периодически спустя.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. Гидрохлоротиазид не влияет на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется с помощью CYP2C9 и в меньшей степени - путем глюкуронизации. Не наблюдалось существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучали. Фармакокинетика дигоксина не менялась при одновременном его применении с ирбесартаном.

Состав и свойтва

действующее вещество: 1 таблетка содержит ирбесартана 150 мг или 300 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (сорболак 400) крахмал кукурузный 1551; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный полоксамер 188; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Ирбесартан - сильнодействующий перорально активный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT ₁ ). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа AT ₁ , независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективная антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT ₁ ) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме и к снижению концентрации альдостерона в плазме. При применении в рекомендованных дозах уровень калия в сыворотке существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазы II) - фермента, который производит ангиотензин II, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Клиническая эффективность при артериальной гипертензии . Апровель снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Снижение артериального давления при приеме 1 раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато в дозах более 300 мг. Дозы 150-300 мг при приеме 1 раз в сутки снижают показатели артериального давления, измеренный, когда пациент находится в положении лежа на спине или сидя, в конце действия (то есть через 24 часа после приема препарата) в среднем на 8-13 / 5 -8 мм рт. ст. (систолическое / диастолическое) больше, чем прием плацебо.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Через 24 часа после приема рекомендованных доз снижение артериального давления составляет 60-70% по сравнению с показателем максимального снижения диастолического и систолического давления. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки дает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 часа) аналогичный тому, который достигается при распределении этой суточной дозы на 2 приема.

Антигипертензивное действие препарата Конвериум проявляется в течение 1-2 недель, а наиболее выражены эффект достигается на 4-6 недели от начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены в виде усиления артериальной гипертензии после отмены препарата не наблюдалось.

Апровель с диуретиками тиазидного типа проявляет аддитивный гипотензивный эффект. У пациентов, у которых один ирбесартан не обеспечивал необходимого эффекта, одновременное применение низкой дозы гидрохлоротиазида (12,5 мг) с ирбесартаном 1 раз в сутки вызывало большее снижение артериального давления минимум на 7-10 / 3-6 мм рт. ст. (Систолическое / диастолическое) по сравнению с приемом плацебо.

Фармакокинетика. После приема внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется: исследования показали, что биодоступность составляет примерно 60-80%. Одновременный примем пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы составляет примерно 96%, при этом связывание с клетками крови незначительно. Объем распределения - 53-93 литра. После приема или введения ¹⁴ С ирбесартана 80-85% циркулирующей в плазме радиоактивной метки приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуронидом и окисления. Основным циркулирующим в крови метаболитом является ирбесартан-глюкуронид (приблизительно 6%). Данные исследований in vitro свидетельствуют, что ирбесартан окисляется в основном ферментом CYP2C9 цитохрома P450; изофермент CYP3A4 на него почти не влияет.

Фармакокинетика ирбесартана в диапазоне доз от 10 до 600 мг является линейной и пропорциональной дозы. Менее пропорциональный рост оральной абсорбции наблюдается в дозах 600 мг (вдвое больше максимальной рекомендованную дозу) механизм этого неизвестен. Максимальная концентрация в плазме крови (C _mах ) достигается через 1,5-2 часа после перорального применения препарата. Общий и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл / мин соответственно. Конечный период полувыведения ирбесартана - 11-15 часов. Равновесные концентрации в плазме крови устанавливаются через 3 дня после начала применения препарата 1 раз в сутки. При применении 1 раз в сутки аккумуляция ирбесартана в плазме невелика (<20%). В ходе данного исследования у женщин, больных артериальной гипертензией, наблюдались несколько выше плазменные концентрации ирбесартана. Однако различий во времени полувыведения и аккумуляции ирбесартана не было. Для женщин менять дозы. У лиц пожилого возраста (> 65 лет) значение площади под кривой «концентрация-время» препарата (АUС) и C _mах для ирбесартана были несколько выше, чем у более молодых пациентов (18-40 лет). Однако конечный период полувыведения существенно не менялся. Для пожилых пациентов коррекции дозы лекарственного средства не требуется.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся через желчь и почки. После приема или введения ¹⁴ С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальные - в фекалиях. Менее 2% полученной дозы ирбесартана выводится с мочой в неизмененном виде.

Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или у больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются.Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести. Исследований с участием пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени не проводили.

Условия хранения: Хранить Конвериум следует при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ирбесартан
• Производитель:

  Медокеми ЛТД, Кипр
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09C

  Антагонисты ангиотензина II, простые
• C09CA

  Ангиотензина II антагонисты
• C09CA04

  Ирбезартан