Конвалис

Торговое название

Конвалис

О препарате:

Противосудорожный препарат, применяемый при эпилепсии. Кроме того, обладает способностью уменьшать боль нейропатического характера.

Показания и дозировка:

• эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет - в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией;
• для лечения нейропатической боли у взрослых.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

• Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день - 300 мг 1 раз/сут, второй - по 300 мг 2 раза/сут, третий - по 300 мг 3 раза/сут). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза - 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

• Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, затем: 600 мг (по 300 мг 2 раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) - на третий день. При интенсивной боли Конвалис можно применять с первого дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличивать, но не более 3600 мг/сут.

Передозировка:

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея. Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивностъ или возбуждение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Побочные эффекты:

При лечении нейропатической боли:

• Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
• Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
• Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
• Со стороны органов чувств: амблиопия.
• Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.
• Со стороны системы крови: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
• Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.
• Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
• Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
• Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.
• Со стороны половой системы: импотенция.
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
• Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Противопоказания:

• острый панкреатит;
• детский возраст до 12 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• лактационный период;
• повышенная чувствительность к лекарственному препарату и/или его компонентам.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют, поэтому Конвалис следует использовать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения AUС габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные препараты.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Этанол и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При одновременном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.

Одновременное применение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличению AUC габапентина.

Состав и свойства:

Габапентин.

Форма выпуска:

Капсулы по 300 мг №30, №50.

Фармакологическое действие:

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Габапентин
• Производитель:

  Лекко, ФФ, ЗАО, Российская Федерация
• Фарм. группа:

  Противосудорожные лекарственные средства

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N03

  Противоэпилептические препараты
• N03A

  Противоэпилептические препараты
• N03AX

  Противоэпилептические препараты другие
• N03AX12

  Габапентин