Контролок таблетки

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. гастрорезист. 20 мг, № 14

Пантопразол ............................................. 20 мг

Табл. гастрорезист. 40 мг, № 14

Пантопразол ............................................. 40 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Механизм действия. Пантопразол — замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 нед. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и ингибиторов Н2- рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и в/в применении препарата одинаков.

При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его увеличение, однако, возникает лишь в редких случаях. Как следствие, иногда при длительном лечении отмечают слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, выявленных в исследованиях на животных, у людей не выявлено.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя полностью исключить влияния длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика.

Всасывание. Пантопразол быстро всасывается, а C_max в плазме крови достигается уже после однократного перорального приема дозы 20 мг. В среднем через 2–2,5 ч после приема достигается C_max в плазме крови на уровне около 1–1,5 мкг/мл; концентрация остается постоянной после многократного приема. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC или C_max в плазме крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается лишь вариативность латентного периода.

Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения — около 0,15 л/кг.

Выведение. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью СYР 2С19 с последующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относится окисление с помощью СYР 3А4. Конечный Т½ составляет около 1 ч, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Отмечено несколько случаев задержки выведения. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т½ не соответствует гораздо большей продолжительности действия (угнетение секреции кислоты). Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть — с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т½ основного метаболита (около 1,5 ч) не намного превышает Т½ пантопразола.

Особые группы пациентов. У около 3% европейцев существует потребность в функционально активном ферменте СYР 2С19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом СYР 3А4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме крови-время», была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент СYР 2С19 (быстрые метаболизаторы). C_max в плазме крови увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, Т½ пантопразола у них короткий. Диализируется лишь очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то что у основного метаболита умеренно длительный Т½ (2–3 ч), выведение все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд- Пью) Т½ увеличивается до 3–6 ч, а AUC увеличивается в 3–5 раз, C_max в плазме крови увеличивается лишь незначительно — в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Незначительное увеличение AUC и C_max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у более молодых добровольцев также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и C_max у детей в возрасте 5–16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного в/в введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг детям в возрасте 2–16 лет не отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:

Контролок таблетки гастрорезистентные 20 мг.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита.

Взрослые. Профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП в течение длительного времени.

Контролок таблетки гастрорезистентные 40 мг.

Рефлюкс-эзофагит. Для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванными этим микроорганизмом в комбинации с определенными антибиотиками. Язва двенадцатиперстной кишки. Язва желудка. Синдром Золлингера — Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Контролок таблетки гастрорезистентные 20 мг.

Контролок гастрорезистентные таблетки следует принимать за 1 ч до еды целиком, не разжевывать и не измельчать, запивать водой.

Рекомендуемая дозировка. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Контролок в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2–4 нед. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4 нед. После исчезновения симптоматики ее рецидивы можно контролировать, применяя 20 мг в зависимости от необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита. Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Контролок в сутки, при обострении заболевания возможно повышение дозы до 40 мг/сут. В таком случае рекомендуется прием таблеток Контролок 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно снизить до 20 мг/сут.

Взрослые.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВП длительное время. Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Контролок в сутки.

Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы.

Дети. Препарат не рекомендуют применять у детей в возрасте до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Контролок таблетки гастрорезистентные 40 мг.

Лечение рефлюкс-эзофагита. Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку Контролока 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Контролока 40 мг/сут), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита. Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.

Эрадикация H. рylori в комбинации с двумя антибиотиками. У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии.

В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

б) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

в) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Контролок следует принимать вечером за 1 ч до еды.

Продолжительность лечения составляет 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 нед.

Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. рylori, для монотерапии назначают Контролок в нижеследующем дозировании.

Лечение язвы желудка. 1 таблетка Контролока в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Контролока в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Контролока в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Контролок в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 2 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 нед.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Контролока по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг/сут, ее необходимо разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы до более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты. Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Контролока 20 мг). Пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Контролок для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов

Для пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушением функции почек не следует применять препарат Контролок для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола или какому-либо компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Возникновение побочных реакций отмечали у около 5% пациентов. Частые побочные реакции — диарея и головная боль (около 1%).

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/100), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышение уровня липидов (ТГ, ХС), изменения массы тела; неизвестно — гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (с осложнениями); очень редко — дезориентация (с осложнениями); неизвестно — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их наличия).

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокруже- ние; редко — нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения/затуманивание.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамитрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; неизвестно — поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, экзан- тема, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: неизвестно — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — гинекомастия.

Общие нарушения: нечасто — астения, усталость, недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.

Сочетанное применение с НПВП. Применение препарата Контролок таблетки по 20 мг для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП длительное время, следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (>65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Имеющиеся тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (например в случае существенного уменьшения массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования.

Сочетанное применение с атазанавиром. ИПП не рекомендуется применять одновременно с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Если комбинация Контролока с атазанавиром необходима, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например измерение вирусной нагрузки) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг/сут не следует превышать.

Абсорбция витамина В12. Пантопразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина), что может привести к гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительном применении препарата и у пациентов со сниженной массой тела. Это следует учитывать у пациентов со сниженной массой тела или при наличии факторов риска при длительной терапии или, если выявлены соответствующие клинические симптомы.

Длительное лечение. При продолжительном лечении, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Инфекции ЖКТ, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах ЖКТ. Лечение препаратом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Гипомагниемия. Отмечены случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее 3 мес, и в большинстве случаев — в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП. Пациентам, требующим длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует проводить измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) ИПП в высоких дозах может несколько повысить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может повысить общий риск переломов на 10–40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременность. Опыт применения препарата у беременных ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных выявлена эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. Исследования на животных показали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Есть данные по экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Контролок должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения препаратом Контролок для женщины.

Дети. Контролок не рекомендуют применять у детей в возрасте до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения. В таких случаях не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов. Пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир). Сочетанное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому сочетанное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуют.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином при проведении клинических исследований, зарегистрированы единичные случаи изменения МНО (международное нормализованное отношение) в постмаркетинговый период. Таким образом, у пациентов, которые применяют кумариновые антикоагулянты (например фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг протромбинового времени/МНО после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Одновременное применение ИПП вместе с метотрексатом (в основном в высоких дозах) может повышать и удлинять уровень метотрексата и/или его метаболита гидрометотрексата в плазме крови, что может привести к токсичности.

Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью СYР 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом СYР 3А4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействиях указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью СYР 1А2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP 2C9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (таких как метопролол), CYP 2E1 (таких как этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Проведены исследования взаимодействия пантопразола с одновременно назначенными определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы передозировки неизвестны. Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились. Пантопразол экстенсивно связывается с белками, полностью не выводится при помощи диализа.

В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Не требует специальных условий хранения. 

Регистрационные данные:

Табл. гастрорезист. 20 мг, № 14, № UA/0106/01/02 от 03.07.2014 до 03.07.2019. 

Табл. гастрорезист. 40 мг, № 14, № UA/9054/01/01 от 18.07.2013 до 18.07.2018.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Пантопразол
• Производитель:

  Представитель в Украине ООО «Такеда Украина»
• Фарм. группа:

  Ингибиторы протонного насоса

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A02

  Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
• A02B

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
• A02BC

  Ингибиторы протонового насоса
• A02BC02

  Пантопразол