Комбиприл-Кв

О препарате

Комбиприл-Кв - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Комбиприл-Кв:

• Эссенциальная гипертензия.

Комбиприл-Кв назначают в том случае, когда не удается достичь желаемого уровня артериального давления при монотерапии одним из компонентов препарата.

Доза (при монотерапии) - 1 таблетка в сутки независимо от приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно повысить до 2 таблеток в сутки.

Больным, которые предварительно принимали диуретики, рекомендуется за два-три дня до начала терапии Комбиприлом КВ отменить диуретик. Если это невозможно, начальная доза составляет ½ таблетки в сутки. В этом случае после приема первой дозы препарата следует контролировать состояние больного, так как может возникнуть симптоматическая гипотензия.

При почечной недостаточности начальную дозу нужно снизить (лизиноприл выводится почками) и определить индивидуально, в зависимости от реакции на препарат и при достаточно частом проведении контроля функциональных показателей почек и уровня калия и натрия в сыворотке крови.

При печеночной недостаточности препарат принимают с осторожностью (выведение амлодипина может задерживаться). Точно указанной дозировки нет.

Для пациентов пожилого возраста (> 65 лет) титрования дозы индивидуальное и зависит от реакции на препарат. Оптимальная поддерживающая доза - 1 таблетка в сутки (10 мг лизиноприла / 5 мг амлодипина).

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Комбиприл-Кв: выраженное расширение периферических сосудов, которое сопровождается чрезмерным снижением артериального давления, сердечно-сосудистым шоком, дисбалансом электролитов, почечной недостаточностью, гипервентиляцией, тахикардия, брадикардия, головокружением, беспокойством и кашлем.

Лечение симптоматическое. Необходимо предоставить больному горизонтальное положение, осуществлять контроль работы сердца, артериального давления, показателей обмена электролитов и обмена воды, а также провести коррекцию этих показателей в случае необходимости. При тяжелой артериальной гипотензии следует предоставить больному горизонтальное положение приподняв ему нижние конечности, и назначить внутривенное введение растворов для инфузии. При неэффективности данной терапии необходимо назначить сосудосуживающие средства (вазопрессоры) периферического действия, если не противопоказано их применения. Для прерывания блокировки кальциевых каналов можно вводить кальция глюконат.

Поскольку всасывание амлодипина является длительным, промывание желудка может быть эффективным.

Лизиноприл можно выводить из организма путем гемодиализа, но амлодипин через большую способность соединяться с белком не поддается гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Комбиприл-Кв обычно преходящие и мало выражены, поэтому прерывание курса лечения не требуют. По системам органов и по частоте появления побочных реакций классифицируется как:

очень распространены: ≥ 10%; распространены: ≥ 1% - <10%; нечасто: ≥ 0,1% - <1%; редко: ≥ 0,01% - <0, 1%;очень редко: <0,01%.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - угнетение функции костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), лимфаденопатия.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость иногда - вертиго, парестезии, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, синкопе, тремор; очень редко - спутанность сознания, депрессия, обморок, периферическая нейропатия.

Со стороны психики: редко - лабильность настроения, нарушение сна, бессонница, обморок; редко - психические расстройства, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови : часто - учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, покраснение лица; редко - инфаркт миокарда, тахикардия, сердцебиение, инсульт, феномен Рейно, артериальная гипотензия очень редко - аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.

Со стороны органов дыхания: часто - кашель, иногда - ринит, одышка очень редко - бронхоспазм, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта и обмена веществ: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея: иногда - расстройства желудка, диспепсия, нарушения функции кишечника, сухость во рту очень редко - панкреатит, кишечный ангионевротический отек, гастрит, гиперплазия десен, гипер- и гипогликемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - печеночная недостаточность, гепатит, желтуха (в т.ч. холестатическая), холестаз.

Со стороны кожи и иммунной системы: редко - повышенная чувствительность, сыпь, зуд, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка или гортани), алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, потливость; редко - псориаз, крапивница очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пузырчатка, лимфоцитомы кожи, аутоиммунные расстройства. Синдромы могут включать один или несколько следующих симптомов: лихорадочное состояние, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительные АНК (антитела к нуклеиновых кислот), повышение СОЭ, эозинофилия или лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие проявления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек редко - дизурия, никтурия, повышение частоты мочеиспускания редко - острая почечная недостаточность, уремия;очень редко - олигурия / анурия.

Общие нарушения: часто - периферические отеки, усталость; редко - астения, боль в груди, ощущение дискомфорта, ухудшение самочувствия, лейкопения.

Другие: иногда - нарушения зрения, шум в ушах, импотенция, гинекомастия.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня мочевины, креатинина и печеночных ферментов, гиперкалиемия, изменения массы тела; редко - снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Комбиприл-Кв. Тяжелая артериальная гипотензия, ангионевротический отек в анамнезе (вызванный любым ингибитором АПФ, идиопатический или наследственный) выраженный стеноз аорты или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный шок сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней) нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействия, связанные с лизиноприлом:

вещества, которые повышают уровень калия: калийсберегающие диуретики, добавки калия или заменители, которые могут повысить уровень калия. Гепарин в сочетании с ингибиторами АПФ может привести к гиперкалиемии, особенно у больных с печеночной недостаточностью,

диуретики: может отмечаться резкое снижение артериального давления;

другие антигипертензивные средства : аддитивное действие;

нестероидные противовоспалительные средства : возможно снижение антигипертензивного действия;

соль лития : может снижаться степень выделения лития, потому уровень лития в плазме крови нужно регулярно контролировать;

наркотические средства, анестетики в сочетании с лизиноприлом усиливают гипотензивное действие.

Лизиноприл тормозит выделение калия при одновременном применении с диуретиками.

Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.

Взаимодействия препарата Комбиприл-Кв, связанные с амлодипином

ингибиторы CYP3A4: исследование с участием пациентов пожилого возраста показали, что дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, вероятно, из CYP3A4 (увеличивается концентрация в плазме крови на 50% и возрастает эффект амлодипина), что также возможно при применении других ингибиторов CYP3A4. Нужна осторожность при совместном применении с амлодипином;

индукторы CYP3A4: совместное применение с противосудорожными препаратами (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, лекарственными средствами, которые содержат зверобой / Hypericum perforatum , может привести к уменьшению концентрации амлодипина в плазме крови

амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина, аторвастатина. Силденафил не влиял на фармакокинетику амлодипина, но при комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга обнаружил гипотензивное действие.Применение амлодипина в виде монотерапии безопасно совместно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, сублингвальными препаратами нитроглицерина, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными лекарственными средствами (алюминия гидроокись, гидроксид магния, диметикон), циметидином, НПВП , антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Состав и свойства

действующие вещества: amlodipine; lisinopril;

1 таблетка содержит амлодипина 5 мг (в виде амлодипина бесилат 6,94 мг) и лизиноприла 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг)

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала

(Тип А).

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Комбинированный двухкомпонентный препарат.

Лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ (АПФ), он снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который расширяет сосуды. Под его действием снижается периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, а минутный объем может увеличиваться. Частота сердечных сокращений практически не меняется, усиливается почечный кровоток. У больных с гипергликемией лизиноприл участвует в восстановлении нарушенной эндотелиальной функции.

Антигипертензивное действие начинается через 1:00 после приема, максимум действия отмечается через 6:00 после приема. Продолжительность действия - 24 часа, но она зависит от дозы.

Эффективность лизиноприла сохраняется и при длительном его применении. При прерывании терапии не отмечалось резкого и интенсивного повышения артериального давления.

Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин - ангиотензин - альдостерон, он эффективен и при низком уровне ренина. У больных сахарным диабетом не отмечали изменения уровня глюкозы в крови или повышение частоты гипогликемии.

Амлодипин - антагонист кальция, производное дигидропиридина. Блокировкой так называемых медленных кальциевых каналов препятствует поступлению ионов кальция через клеточную мембрану в мышечные волокна сердца и гладкой мускулатуры стенок сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. Расширением артериол и снижением постнагрузки амлодипин реализует антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вызывает рефлекторную тахикардию, снижается потребность миокарда в энергии и кислороде.Механизм действия амлодипина также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.

У больных артериальной гипертензией амлодипин в одноразовой дозе клинически достоверно снижает артериальное давление в течение не менее 24 часов как в положении стоя, так и лежа. Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность острой артериальной гипотензии мала.Амлодипин не оказывает неблагоприятного метаболического действия, не влияет на уровень липидов в плазме крови. Препарат можно назначать больным бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Антагонист кальция может вызвать повышение активности ренин-ангиотензин-альдостерона, а введен в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма на нагрузки солью путем контррегуляции ренин-ангиотензин-альдостерон.

Фармакокинетика. Лизиноприл как активный ингибитор АПФ в неизмененном виде попадает в кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови примерно через 6:00 после приема.Биодоступность - 29%. Кроме АПФ, с другими белками плазмы крови не связывается. В организме не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения - 12,6 часа.Свободная часть лизиноприла выделяется, а та часть, которая связана с ингибитором АПФ, выделяется более медленно, что способствует длительной действия препарата. При заболевании почек выделение уменьшается, поэтому в таком случае может возникнуть необходимость снизить дозу препарата.Лизиноприл подвергается гемодиализа.

Амлодипин после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается медленно, почти полностью. Прием пищи не влияет на его всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 6-10 часов после приема. Биодоступность амлодипина - около 64 80%, объем распределения - около 20 л / кг. 95-98% амлодипина связывается с белками плазмы крови.Метаболизируется в печени до неактивного метаболита. С мочой выделяется около 10% основного вещества и 60% метаболитов. Выведение двухфазная, период полувыведения в среднем составляет 35-50 часов. Стойкая равновесная концентрация устанавливается после регулярного 7-8 суточного приема. Амлодипин метаболизируется в основном в печени до неактивных соединений, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде. Амлодипин не подвергается гемодиализа.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у молодых и пожилых похож. В пожилом возрасте выделение амлодипина несколько снижается, увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и время полувыведения. При применении в подобных дозах молодые и пожилые переносили препарат хорошо, поэтому пожилые больные могут принимать его в обычной дозе. В случае печеночной патологии период полувыведения амлодипина увеличивается. При заболеваниях почек концентрация амлодипина в плазме крови и степень поражения почек не связаны.

При приеме препарата взаимодействия между действующими веществами не ожидается, что подтвердилось фармакокинетичимы исследованиями. Важные фармакокинетические показатели (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), максимальная концентрация, время достижения максимальной концентрации, период полувыведения) не отличались при применении действующих веществ в комбинации или по отдельности.

Условия хранения:

Хранить Комбиприл-Кв следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Лизиноприл
• Производитель:

  Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09B

  АКФ ингибиторы, комбинации
• C09BB

  Ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов
• C09BB03

  Лизиноприл и амлодипин