Клопиксол

Торговое название:

Клопиксол

О препарате:

Клопиксол применяется для лечения острых и хронических психозов, терапии пациентов с умственными недостатками с гиперактивным разрушительным поведением, а также пациентов пожилого возраста с деменцией и параноидными идеями, расстройствами поведения.

Показания и дозировка:

Клопиксол таблетки:

• Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессивностью.
• Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.
• Возбуждение или другие расстройства поведения у пациентов с умственной отсталостью
• Симптомы возбуждения и агрессии у пациентов пожилого возраста с деменцией. 
• Клопиксол-Акуфаз:
• Начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Клопиксол Депо:

• Поддерживающая терапия шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессивностью.

Применение:

Клопиксол таблетки Взрослые. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения следует применять препарат в невысоких дозах, которые потом быстро повышают до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающую дозу обычно принимают 1 раз в сутки в вечернее время.

• Острая шизофрения и другие острые психозы. Выраженные острые состояния возбуждения. Мания Назначают, как правило, 10–50 мг/сут. При выраженных расстройствах и состояниях умеренной тяжести начальную дозу 20 мг/сут можно при необходимости повышать на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг/сут и более. Максимальная доза на 1 прием 40 мг, суточная — 150 мг.
• Хроническая шизофрения и другие хронические психозы. Поддерживающая доза составляет 20–40 мг/сут.Ажитация у пациентов с умственной отсталостью Назначают обычно 6–20 мг/сут, при необходимости дозу можно повысить до 25–40 мг/сут.
• Возбуждение и агрессивность у пациентов пожилого возраста с деменцией Назначают 2–6 мг/сут (желательно принимать вечером), при необходимости дозу можно повысить до 10–20 мг/сут.Дозирование при нарушении функции почек.
• Пациентам со сниженной функцией почек зуклопентиксол назначают в обычных дозах.
• Дозирование при нарушении функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать вдвое ниже дозу по сравнению с обычной, а также по возможности определять уровень препарата в сыворотке крови.

Клопиксол-Акуфаз 

Взрослые Дозы препарата определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Клопиксол-Акуфаз назначают в виде в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы. Местная переносимость хорошая. Обычно взрослым рекомендуются дозы в пределах 50-150 мг (1-3 мл). Инъекцию объемом >2 мл следует разделить в два места введения. При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом 2–3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена через 24–48 ч после первой инъекции. Зуклопентиксола ацетат не предназначен для продолжительного применения, длительность терапии не должна превышать 2 нед. Максимальная суммарная доза на курс терапии - не более 400 мг, а количество инъекций - не более 4.

Поддерживающую терапию следует продолжать приемом Клопиксола перорально или введением Клопиксола Депо, руководствуясь следующей схемой:1. Переход на пероральный прием Клопиксола. Через 2–3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-Акуфаз (100 мг) пациенту следует назначить Клопиксол перорально ежедневно в дозе 40 мг, по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу повышают на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг/сут или более.2. При переходе на лечение Клопиксолом Депо. Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-Акуфаз (100 мг) следует ввести 200–400 мг (1–2 мл) препарата Клопиксол Депо 200 мг/мл. Повторные инъекции Клопиксола Депо проводятся в/м каждую 2-ю неделю. Возможно применение максимальных доз или менее коротких интервалов между инъекциями.Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешивать в одном шприце и назначать в одной инъекции (ко-инъекции). Последующие дозы Клопиксола Депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо снижение обычных доз. Максимальная доза одной инъекции не должна превышать 100 мг. 

Дозирование при нарушении функции почек. Пациентам с нарушением функции почек Клопиксол-Акуфаз можно назначать в обычных дозах.

Дозирование при нарушении функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать половину обычной дозы, а также по возможности определять уровень препарата в сыворотке крови. Клопиксол-Акуфаз можно смешивать с Клопиксолом Депо, который содержит такое же масло.

Клопиксол Депо 

Взрослые. Дозу препарата и интервал между инъекциями определяют индивидуально в соответствии с состоянием пациента с целью достижения максимального сдерживания психотических симптомов с минимумом побочных эффектов. Клопиксол Депо вводится в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Инъекции не вызывают раздражения в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань. Клопиксол Депо можно смешивать с Клопиксолом-Акуфаз, который содержит такое же масло Viscoleo (ко-инъекция).

При поддерживающем лечении диапазон дозирования обычно составляет 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или менее короткие интервалы между инъекциями. Инъекции объемом >2 мл следует разделить на два места введения.При переходе с терапии пероральным Клопиксолом или Клопиксолом-Акуфаз на поддерживающее лечение Клопиксолом Депо необходимо руководствоваться следующей схемой:1).

Переход с приема перорального Клопиксола на Клопиксол Депо в/м: Пероральная суточная доза Клопиксола (мг) х 8 = Клопиксол Депо (мг) в/м 1 раз в 2 нед. Пероральная суточная доза Клопиксола (мг) х 16 = Клопиксол Депо (мг) в/м 1 раз в 4 нед.Пациентам следует продолжать прием Клопиксола перорально на протяжении 1-й недели после 1-й инъекции, но в сниженной дозе.2)

Переход с Клопиксола-Акуфаз на Клопиксол Депо: Одновременно с последней инъекцией Клопиксола-Акуфаз (100 мг) необходимо назначать Клопиксол Депо в/м 200–400 мг (1–2 мл). Повторные инъекции Клопиксола Депо проводят 1 раз в 2 нед. При необходимости могут быть назначены более высокие дозы или менее короткие интервалы между инъекциями.

Дозирование при нарушении функции почек. Пациентам с нарушением функции почек препарат назначают в обычных дозах.Дозирование при нарушении функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать вдвое ниже дозу по сравнению с обычной, а также по возможности проводить определение уровня препарата в сыворотке крови.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.

При передозировке Клопиксолом в случае его сочетанного применения со средствами, влияющими на сердечную деятельность, отмечались изменения на ЭКГ в виде пролонгации Q–T, аритмии Torsade de Pointes, желудочковые аритмии и остановка сердца.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует проводить мероприятия с целью поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять эпинефрин (адреналин), поскольку это может привести к дальнейшему снижению АД. Судороги можно купировать назначением диазепама, а экстрапирамидные симптомы — биперидена. Благодаря лекарственной форме случаи передозировки Клопиксола-Акуфаз и Клопиксола Депо маловероятны.

Побочные эффекты:

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, циркуляторный коллапс, депрессия любой этиологии (например алкогольная, барбитуратная или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит: зуклопентиксола гидрохлорида 2, 10 или 25 мг; в упаковке 50 или 100 шт.

Форма выпуска:

• табл. п/о 2 мг, № 100.
• табл. п/о 10 мг, № 100.
• табл. п/о 25 мг, № 100.
• р-р масл. д/ин. 50 мг/мл амп. 1 мл, № 10.
• р-р масл. д/ин. 200 мг/мл амп. 1 мл, № 10.

Фармакологическое действие:

Зуклопентиксол — нейролептик группы тиоксантена. Антипсихотический эффект связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также вероятной блокадой 5-НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к обоим дофаминовым D1- и D2-рецепторам, α1-адренорецепторам и 5-НТ2-рецепторам, но не имеет сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Он обладает слабым сродством к гистаминовым (Н1) рецепторам и не оказывает блокирующего действия на α2-адренорецепторы. Как большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови. Клопиксол назначают при лечении острых и хронических психозов, терапии пациентов с умственными недостатками с гиперактивным разрушительным поведением, а также пациентов пожилого возраста с деменцией и параноидными идеями, расстройствами поведения.

Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушение мышления, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревогу и агрессивность. Зуклопентиксол вызывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако такой выраженный первичный седативный эффект обычно является преимуществом в начальной фазе заболевания. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро. Выраженный эффект после применения препарата Клопиксол-Акуфаз наступает на 4-м часу после парентерального применения масляного р-ра зуклопентиксола ацетата. Несколько более значительный эффект наблюдается в период от 1 до 3 сут после инъекции. На протяжении следующих дней эффект значительно снижается.

Клопиксол-Акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция препарата Клопиксол-Акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Действие препарата длится от 2 до 3 дней и, как правило, достаточно одной или двух инъекций для достижения желаемого эффекта, после чего возможен переход на лечение пероральными или депонированными формами. Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревога и агрессивность.Клопиксол-Акуфаз оказывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до появления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов, поскольку успокаивает пациента до того, как проявляется антипсихотический эффект.

Неспецифический седативный эффект развивается быстро после инъекции, становится выраженным через 2 ч, достигает максимума через 8 ч, после чего значительно уменьшается и остается слабым, несмотря на повторные инъекции. Клопиксол-Акуфаз назначается для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией. Специфическое тормозящее действие Клопиксола Депо особенно благоприятно при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности .Клопиксол Депо оказывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако, если пациент переходит на поддерживающую терапию Клопиксолом Депо после приема Клопиксола в таблетках или инъекций Клопиксол-Акуфаз, риск седативного эффекта снижен. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро.

Клопиксол Депо обеспечивает возможность беспрерывного лечения, что чрезвычайно важно для пациентов, не выполняющих назначения врача. Клопиксол Депо предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами применения пероральных лекарственных средств.Фармакокинетика Клопиксол таблетки. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч. Зуклопентиксол применяют независимо от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 44%.

Связывание с протеинами плазмы крови — приблизительно 98–99%. T1/2 зуклопентиксола составляет приблизительно 20 ч, системный клиренс — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол элиминируется в основном с калом и частично с мочой. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично с мочой (10%). Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется в грудное молоко.

Условия хранения: при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Зуклопентиксол
• Производитель:

  Лундбек Х. А/С, Дания
• Фарм. группа:

  Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N05

  Психотропные препараты
• N05A

  Нейролептики (антипсихотики)
• N05AF

  Тиоксантена производные
• N05AF05

  Зуклопентиксол