Клацид в.в.

Состав и форма выпуска:

КЛАЦИД®

табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 10

Кларитромицин250 мг

№ UA/2920/03/01 от 22.07.2008 до 22.07.2013

гран. д/п сусп. 125 мг/5 мл фл. 60 мл, № 1

гран. д/п сусп. 125 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

Кларитромицин125 мг/5 мл

№ UA/2920/04/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

гран. д/п сусп. 250 мг/5 мл фл. 60 мл, № 1

гран. д/п сусп. 250 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

Кларитромицин250 мг/5 мл

№ UA/2920/04/02 от 02.06.2009 до 02.06.2014

КЛАЦИД В.В.

пор. лиофил. д/п р-ра д/инф. 500 мг фл., № 1

Кларитромицин500 мг

№ UA/2920/02/01 от 01.08.2006 до 01.08.2011

КЛАЦИД СР

табл. пролонг. дейст., п/о 500 мг, № 5, № 7, № 14

Кларитромицин500 мг

№ UA/2920/01/01 от 17.03.2010 до 17.03.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 50S-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка.Препарат выявляет высокую эффективность in vitro в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже, чем МИК эритромицина.Кларитромицин in vitro высокоэффективен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно против H. pylori, активность кларитромицина при нейтральном значении рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Результаты исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике относительно большинства штаммов следующих микроорганизмов.Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhоeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR). Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. β-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков нечувствительны к кларитромицину.Helicobacter: H. pylori.Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Viridans group streptococci. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida. Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis. Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus, Chlamydia trachomatis Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.Кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Кларитромицин оказывает бактерицидное действие относительно нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин. Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 2 раза ниже, чем у материнской субстанции, за исключением H. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo материнская субстанция и ее основной метаболит выявляют либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H. іnfluenzae в зависимости от штамма микроорганизма.Фармакокинетика. Кларитромицин быстро и хорошо абсорбируется в ЖКТ после перорального применения препарата. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется путем метаболизма первого прохождения. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность таблеток кларитромицина. Пища незначительно задерживает начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина является нелинейной; однако равновесная концентрация достигается в пределах 2 дней применения препарата. При применении 250 мг 2 раза в сутки 15–20% неизмененного препарата выводится с мочой. При дозе 500 мг 2 раза в сутки выведение препарата с мочой составляет большую величину (приблизительно 36%). 14-гидроксикларитромицин является основным метаболитом, который выводится с мочой в количестве 10–15% введенной дозы. Большая часть остатка дозы выводится с калом, преимущественно с желчью. 5–10% исходного соединения обнаруживается в кале.При применении 500 мг кларитромицина 3 раза в сутки концентрация кларитромицина в плазме крови повышается по сравнению с дозой 500 мг 2 раза в сутки.Концентрация кларитромицина в тканях в несколько раз превышает концентрацию препарата в крови. Повышенная концентрация была обнаружена как в тонзиллярной, так и в легочной тканях. Кларитромицин в терапевтических дозах на 80% связывается с белками плазмы крови.Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание кларитромицина в слизистой оболочке и ткани желудка выше при применении кларитромицина совместно с омепразолом, чем при монотерапии кларитромицином.Кинетика кларитромицина таблеток пролонгированного действия сравнивалась с таковой для таблеток немедленного высвобождения по 250 и 500 мг. Величина абсорбции была эквивалентна при применении эквивалентных доз. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не выявлено и характер метаболизма в организме человека не изменяется.Здоровые субъекты После приема кларитромицина таблеток пролонгированного действия внутрь после еды по 500 мг/сут равновесная Cmax кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляет 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T1/2 препарата и его метаболита составлял соответственно 5,3 и 7,7 ч. После приема 1000 мг Клацида СР в сутки (2 таблетки по 500 мг) равновесная Cmax кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина составляет в среднем 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно. T1/2 материнской субстанции и ее основного метаболита составляет 5,8 и 8,9 ч соответственно. Время достижения Cmax в сыворотке крови при приеме 500 и 1000 мг/сут достигалось через 6 ч. Равновесная концентрация 14-ОН-кларитромицина не повышается пропорционально дозе кларитромицина, а T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличивается с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз.С мочой выводится около 40% дозы кларитромицина, через кишечник — 30%.Пациенты Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в СМЖ остается невысоким (1–2% уровня в сыворотке крови при нормальном состоянии ГЭБ). Концентрация кларитромицина в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.Нарушение функции печени У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек, коррекции дозы кларитромицина не требуется.Нарушение функции почек При нарушении функции почек повышается Сmix и Сmax в плазме крови, T1/2 и АUС кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина. Константа элиминации и выведения с мочой уменьшается. Степень изменения этих показателей зависит от степени нарушения функции почек — чем тяжелее нарушение, тем более выражены изменения показателей.Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в крови выше, а выведение медленнее по сравнению с таковым у пациентов молодого возраста. Изменение фармакокинетики у людей пожилого возраста связано в первую очередь с нарушением функционального состояния почек, а не с возрастом пациента.При парентеральном введении Кларитромицин и его основной активный 14-ОН-метаболит хорошо распределяются во всех тканях и жидких средах организма. Концентрация в тканях, как правило, в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Максимальная концентрация регистрировалась в печени и легких. Ниже приведены примеры значений концентрации в тканях и в сыворотке крови:

Концентрация (после введения 250 мг каждые 12 ч) Вид тканиТкань, мкг/гСыворотка крови, мкг/мл Миндалины1,60,8 Легкие8,81,7

Сmax кларитромицина составляет от 5,16 и 9,40 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1000 мг кларитромицина в течение 1 ч соответственно. Сmax 14-ОН-кларитромицина составляют 0,66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1,06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина.T1/2 кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет 3,8–4,5 ч. T1/2 14-ОН-кларитромицина составляет 7,3 ч (при введении 500 мг) и 9,3 ч (при введении 1000 мг).В равновесном состоянии значения AUC с повышением дозы изменялись непропорционально, то есть отмечена нелинейная зависимость значений AUC от 22,29 ч•мкг/мл до 53,26 ч•мкг/мл при введении доз 500–1000 мг/ч соответственно. Значения AUC 14-ОН-кларитромицина находились в пределах от 8,16 ч•мкг/мл до 14,76 ч•мкг/мл.

Показания:

Клацид порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инфузий Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.Инфекции нижних дыхательных путей.Инфекции верхних дыхательных путей.Инфекции кожи и мягких тканей.Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii.Клацид таблетки Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.).Инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит и др.).Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, эризипелоид и др.).Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii.Профилактика диссеминированных инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (МАК) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4-лимфоцитов ≤100/мм3.Эрадикация H. pylori у пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты, которое оказывают омепразол или ланзопразол (активность кларитромицина против H. pylori при нейтральном значении рН выше, чем при кислом рН).Лечение одонтогенных инфекций.Клацид СР таблетки пролонгированного действия Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.).Инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит и др.).Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, эризипелоид и др.).Клацид гранулы для приготовления суспензии Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.).Инфекции верхних дыхательных путей (фарингит и др.).Острый средний отит.Инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, абсцессы и др.).Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii.

Применение:

Клацид таблетки Рекомендованная доза кларитромицина для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 250 мг 2 раза в сутки, при более тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 500 мг 2 раза в сутки. Обычная продолжительность лечения составляет 5–14 дней, за исключением лечения негоспитальной пневмонии и синуситов, которые требуют 6–14 дней терапии.Клацид можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность кларитромицина.Применение у пациентов с микобактериальной инфекцией Рекомендованная доза для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки.Лечение МАК-инфекций у больных СПИДом продолжается столько, сколько длится клиническая и микробиологическая эффективность препарата. Кларитромицин следует применять в комплексе с другими антимикобактериальными средствами.Продолжительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций определяется врачом в индивидуальном порядке.Профилактика МАК-инфекций: рекомендованная доза кларитромицина для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки.Лечение одонтогенных инфекций Применяется по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.Эрадикация H. pylori у пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки (взрослые) Тройная терапия (7–14 дней) Кларитромицин (500 мг) 2 раза в сутки, ланзопразол 30 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней.Тройная терапия (7 дней) Кларитромицин (500 мг) 2 раза в сутки, ланзопразол 30 мг 2 раза в сутки и метронидазол 400 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.Тройная терапия (7 дней) Кларитромицин (500 мг) 2 раза в сутки, омепразол 40 мг в сутки и амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки или метронидазол 400 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.Тройная терапия (10 дней) Кларитромицин (500 мг) 2 раза в сутки следует применять вместе с амоксициллином 1000 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг в сутки в течение 10 дней.Двойная терапия (14 дней) Обычная доза кларитромицина составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Кларитромицин следует применять вместе с омепразолом 40 мг 1 раз в сутки внутрь. Базовое исследование проводилось с омепразолом 40 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней. Поддерживающие исследования проводились с омепразолом 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней.Относительно дальнейшей информации по дозировке омепразола см. Инструкцию для медицинского применения омепразола.Применение у лиц пожилого возраста: как для взрослых.Применение у пациентов с почечной недостаточностью: обычно проведения коррекции дозы не требуется за исключением пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин.). Если коррекция необходима, то дозу следует снизить в 2 раза, например 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки при более тяжелых инфекциях. У таких пациентов продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.Клацид СР таблетки пролонгированного действия Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 500 мг 1 раз в сутки во время еды. При более тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 1000 мг 1 раз в сутки (2 таблетки по 500 мг). Обычная продолжительность лечения составляет 5–14 дней, за исключением лечения негоспитальной пневмонии и синуситов, которые требуют 6–14 дней терапии.Таблетки следует глотать целыми не разжевывая.Применение у пациентов с почечной недостаточностью: данная форма препарата не применяется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), так как она не позволяет адекватно снизить дозу. У таких пациентов применяют таблетки кларитромицина немедленного высвобождения (Клацид таблетки по 250 мг). У пациентов со средней тяжестью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) дозу снижают на 50% максимальной дозы кларитромицина — 1 таблетка пролонгированного действия в сутки.Клацид гранулы для приготовления суспензии Для лечения немикобактериальных инфекций рекомендованная для детей доза Клацида в форме суспензии составляет от 7,5 мг/кг 2 раза в сутки до максимальной — 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения обычно составляет 5–10 дней в зависимости от вида возбудителя и тяжести течения заболевания. Суспензию применяют независимо от приема пищи (можно принимать с молоком).Таблица 1 Дозирование препарата в зависимости от массы тела ребенка

Масса тела* ребенка, кгКоличество суспензии Клацида 125 мг/5 мл (2 раза в сутки)Количество суспензии Клацида 250 мг/5 мл (2 раза в сутки) 8–112,51,25 12–195,02,5 20–297,53,75 30–4010,05,0

*Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (7,5 мг/кг 2 раза в сутки).Дозирование при почечной недостаточности Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин доза Клацида должна быть снижена на 50%. Лечение должно продолжаться не более 14 дней.Микобактериальные инфекции Для лечения микобактериальных инфекций рекомендованная для детей доза Клацида в виде суспензии составляет от 15 до 30 мг/кг/сут, распределенная на 2 приема.Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается клиническая эффективность от применения препарата (может понадобиться добавление других антимикобактериальных препаратов).Таблица 2 Дозирование, рекомендованное для детей с микобактериальной инфекцией, в зависимости от массы тела

Масса тела* ребенка, кгКоличество суспензии Клацида 250 мг/5 мл (в сутки) 15 мг/кг30 мг/кг 8–112,55,0 12–195,010,0 20–297,515,0 30–4010,020,0

*Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (15–30 мг/кг/сут).Способ приготовления суспензии Для приготовления суспензии необходимо добавить воду во флакон, содержащий гранулы, до метки на нем и хорошо встряхнуть. При необходимости добавить воду до указанной метки.Перед каждым применением препарата следует интенсивно встряхивать флакон с приготовленной суспензией.Клацид порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инфузий Для взрослых средняя доза составляет 500 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч в виде в/в длительной (в течение 60 мин) инфузии после разведения препарата в необходимом количестве инфузионного р-ра.Клацид В.В. не применяется для болюсного или в/м введения. Применение у пациентов с микобактериальной инфекцией: больным с локализованными и диссеминированными микобактериальными инфекциями, вызванными M. аvium, M. Intracellulare M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii, рекомендованная доза кларитромицина для взрослых составляет 1 г в сутки в виде 2 инфузий.Лечение продолжают в течение 2–5 дней в зависимости от тяжести состояния больного, а затем по возможности переходят на прием препарата для перорального применения.Применение у пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) доза кларитромицина должна быть снижена до половины обычной рекомендованной дозы.Приготовление инфузионного р-ра Подготовить начальный р-р Клацида В.В. для в/в введения, добавляя 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг кларитромицина. Применять только стерильную воду для инъекций, поскольку другие растворители могут привести к образованию осадка. Не применять растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.Химическая и физическая стабильность р-ра сохраняется в течение 48 ч при хранении при температуре 5 °С и 24 ч — при 25 °С. С микробиологической точки зрения, приготовленный р-р препарата должен сразу же использоваться. Если он не будет использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях, не дольше 24 ч при температуре 2–8 °С.Перед введением начальный р-р Клацида В.В. (500 мг в 10 мл воды для инъекций) следует развести минимум в 250 мл одного из следующих растворителей: 5% декстроза в лактатном р-ре Рингера, 5% декстроза, лактатный р-р Рингера, 5% декстроза в 0,3% р-ре хлориде натрия, Нормосол-М в 5% декстрозе, Нормосол-R в 5% декстрозе, 5% декстроза в 0,45% р-ре натрия хлорида и 0,9% р-р натрия хлорида.Химическая и физическая стабильность полученного р-ра сохраняется в течение 48 ч при хранении при температуре 5 °С и 6 ч — при 25 °С. С микробиологической точки зрения, приготовленный р-р должен сразу же использоваться. Если р-р не будет использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Р-р остается стабильным в течение 24 ч при температуре 2–8 °С.Никакие лекарственные средства или реагенты не должны добавляться к инфузионному р-ру Клацида В.В., пока не будет определено их влияние на химическую и физическую стабильность р-ра антибиотика.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам и другим компонентам препарата.Одновременное применение кларитромицина с каким-либо из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин и эрготамин или дигидроэрготамин.Клацид СР таблетки пролонгированного действия: пациентам с клиренсом креатинина <30 мл/мин (так как эта форма препарата не позволяет снизить дозу 500 мг/сут).

Побочные эффекты:

ниже представлены побочные явления, возникшие при применении кларитромицина в/в или внутрь. Побочные явления распределены по системам органов и по частоте возникновения (1–10% — частые).Нарушения со стороны ЦНС: часто — головная боль, изменение вкуса.Нарушения со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота.Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — воспаление в месте введения, боль при пальпации, флебит, боль (при инфузионном введении кларитромицина).Лабораторные исследования: часто — повышение активности печеночных ферментов.Далее представлены побочные реакции, возникшие при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина, в том числе порошка лиофилизированного.Инфекции и инвазии: кандидоз ротовой полости.Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность.Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия (редко — гипогликемии, в том числе на фоне применения пероральных гипогликемических препаратов или инсулина).Нарушения психики: психозы, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения.Нарушения со стороны ЦНС: судороги, головокружение, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), аносмия, дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), паросмия.Нарушения со стороны костно-мышечной системы: миалгия.Нарушения со стороны органа слуха: потеря слуха (обычно восстанавливался после отмены терапии), головокружение, шум в ушах.Кардиальные нарушения: желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes), удлинение интервала Q–T, желудочковая тахикардия (как и при применении других макролидов, при лечении кларитромицином редко сообщалось об удлинении интервала Q–T, желудочковой тахикардии и тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes)).Нарушения со стороны ЖКТ: острый панкреатит, глоссит, стоматит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов.Нарушения гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха, нарушение функции печени (очень редко сообщалось о развитии фатальной печеночной недостаточности, обычно на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или применения других лекарственных средств).Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь.Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.Лабораторные исследования: повышение уровня креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов.Сообщалось о развитии колхициновой токсичности (в том числе с фатальным исходом) при сочетанном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.Пациенты с нарушением иммунной системы У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших кларитромицин в высоких дозах дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение уровня АлАТ и АсАТ. Нечасто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2–3% пациентов наблюдали значительное повышение уровня АлАТ и АсАТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У нескольких пациентов отмечали повышение уровня мочевины в крови.

Особые указания:

длительное или повторное применение антибиотиков может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.О развитии диареи от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile, сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собирать анамнез, так как о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось спустя 2 мес после применения антибактериальных препаратов.Сообщалось об усилении симптомов миастении (myasthenia gravis) у пациентов, получающих кларитромицин.Препарат выводится печенью и почками. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью функции печени, со средней или тяжелой недостаточностью функции почек.Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.У небольшого количества пациентов может развиться резистентность микроорганизмов H. pylori к кларитромицину.Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения кларитромицина в период беременности и кормления грудью не установлена. Потому кларитромицин не следует применять в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда польза от применения будет превышать риск.Кларитромицин выделяется в грудное молоко.Дети. Детям в возрасте до 12 лет следует применять препарат в форме суспензии. Данных по в/в применению кларитромицина у детей недостаточно.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работу с другими механизмами. Влияние маловероятно. Однако необходимо быть внимательным во время управления транспортными средствами и другими механизмами в связи с возможностью возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как судороги, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания и др.

Взаимодействия:

кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия. Повышение уровня цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их сочетанном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала Q–T и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и аритмии по типу «пируэт». Подобные эффекты отмечали и при сочетанном применении астемизола и других макролидов.Эрготамин/дигидроэрготамин Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут повышать метаболизм кларитромицина, снижая его концентрацию в плазме крови, но повышая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Так как микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут вследствие сочетанного применения кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.Флуконазол Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Изменения дозы кларитромицина не требуется.Ритонавир Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышалась на 31%, Cmin — на 182% и AUC увеличивалась на 77%. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического диапазона снижение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% максимальной дозы; при клиренсе креатинина <30 мл/мин — на 75%, при этом препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять, так как данное дозирование не позволяет адекватно снизить дозу. У этой группы пациентов могут применяться таблетки кларитромицина немедленного высвобождения (Клацид таблетки по 250 мг) или в/в введение Клацида В.В. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/сут, не следует применять одновременно с ритонавиром.Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств Антиаритмические средства Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии желудочковой аритмии по типу «пируэт», возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала Q–T. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрацией этих препаратов в сыворотке крови.CYP 3A Одновременное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP 3A, и препарата, в основном метаболизирующегося посредством CYP 3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что в свою очередь может усилить или продлить его терапевтический эффект и повысить риск возникновения побочных реакций.Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию лекарственными средствами — субстратами CYP 3A, особенно если CYP 3A-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.Может понадобиться изменение дозы и по возможности тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизирующегося CYP 3A у пациентов, которые одновременно применяют кларитромицин.Известно (или предполагается), что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP 3A-изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин, такро

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Кларитромицин
• Производитель:

  Лаборатория Эбботт