Клабакс od

Торговое название

О препарате:

Клабакс – противомикробный препарат из группы макролидных антибиотиков, имеющий широкий спектр антибактериальной активности. 

Показания и дозировка:

Клабакс OD показан для лечения легких и умеренно тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• острый максиллярный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;
• другие инфекции верхнего отдела респираторного тракта, например фарингит;
• бактериальное обострение хронического бронхита, вызванное Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;
• негоспитальная пневмония, вызванная Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR) или Mycoplasma pneumoniae.
• Клабакс OD, таблетки по 500 мг также показаны для применения при легких и умеренно тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей, таких как фолликулит, флегмона и рожистое воспаление.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Обычная доза составляет 1 таблетку 500 мг 1 раз в сутки, таблетку принимают целиком во время еды, не разжевывая и не разламывая. Доза может быть повышена до 1000 мг/сут в случае тяжелых инфекций. Курс лечения составляет 7–14 дней.

Передозировка:

Может вызвать появление симптомов со стороны ЖКТ, таких как абдоминальная боль, тошнота, рвота и диарея.Для устранения реакций, возникших на фоне передозировки препарата, необходимо обеспечить быстрое выведение лекартвенного средства, которое не успело абсорбироваться, и назначить заместительную поддерживающую терапию. По аналогии с другими макролидами гемодиализ или перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке крови.

Побочные эффекты:

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых в процессе клинических исследований, были слабо выражены и носили транзиторный характер. Менее 3% взрослых пациентов без микобактериальных инфекций и менее 2% педиатрических пациентов без микобактериальных инфекций прекратили терапию в связи с побочными реакциями, вызванными приемом данного лекарственного препарата. Менее 2% взрослых пациентов, принимавших кларитромицин в форме таблеток пролонгированного действия, прекратили терапию в связи с побочными реакциями, связанными с приемом данного средства.

• У взрослых пациентов чаще всего отмечали случаи диареи (3%), тошноты (3%), изменения вкуса (3%), диспепсии (2%), абдоминальной боли/дискомфорта (2%) и головной боли (2%). 
• У педиатрических пациентов чаще всего отмечали диарею (6%), рвоту (6%), абдоминальную боль (3%), кожную сыпь (3%) и головную боль (2%). Большинство этих явлений были легкой или средней степени. Из всех отмеченных побочных явлений лишь 1% был отнесен к тяжелой степени.
• К наиболее частым побочным явлениям, отмечаемым у взрослых пациентов, которые принимали кларитромицин в форме таблеток пролонгированного действия, относились диарея (3%), изменение вкуса (3%) и тошнота (3%). Большинство описанных побочных явлений были отнесены к легкой или средней степени. Из всех отмечаемых побочных явлений лишь 1% был отнесен к тяжелой степени.
• При обострении хронического бронхита и острого максиллярного синусита общие побочные реакции со стороны ЖКТ, выявленные в ходе исследований, характеризовались подобным пропорциональным соотношением пациентов независимо от приема как кларитромицина в виде таблеток с немедленным высвобождением, так и кларитромицина в форме таблеток пролонгированного действия; однако у пациентов, которым назначали кларитромицин в форме таблеток пролонгированного действия, отмечались достоверно менее клинически значимые симптомы расстройств со стороны ЖКТ по сравнению с пациентами, которые принимали кларитромицин в виде таблеток с немедленным высвобождением. Кроме того, у пациентов, которые принимали кларитромицин в форме таблеток пролонгированного действия, наблюдалось значительно меньше случаев преждевременного прекращения терапии в связи с возникновением побочных явлений со стороны ЖКТ или искажение вкуса вследствие приема лекарственного средства по сравнению с пациентами, у которых применяли кларитромицин в форме таблеток с немедленным высвобождением.
• В исследованиях негоспитальной пневмонии у взрослых пациентов, целью которых было сравнение применения кларитромицина и эритромицина или эритромицина стеарата, у пациентов, получающих терапию кларитромицином, наблюдалось меньше побочных реакций со стороны системы пищеварения по сравнению с пациентами, принимающих эритромицин (13 против 32%; р<0,01). 20% пациентов, получавших эритромицин, прекратили терапию по причине возникновения побочных явлений по сравнению с 4% пациентов, которым назначали кларитромицин.
• В ходе двух исследований острого среднего отита, проведенных в США, целью которых было сравнение кларитромицина с амоксициллином/калия клавуланатом у педиатрических пациентов, у пациентов, получавших терапию кларитромицином, отмечалось меньше побочных реакций со стороны системы пищеварения по сравнению с пациентами, принимающими амоксициллин/калия клавуланат (21 против 40%; р<0,001). У 1/3 пациентов, получавших терапию кларитромицином, и у такого же количества пациентов, которым назначали амоксициллин/калия клавуланат, наблюдалась диарея.
• Изменения значений лабораторных показателей. Изменения лабораторных показателей с вероятной клинической значимостью были следующими: печеночные: повышение уровня АлАТ <1%; АсАТ <1%; гамма-глутамилтрансферазы <1%; ЩФ <1%; ЛДГ <1%; общего билирубина <1%; гематологические: лейкопения <1%, увеличение протромбинового времени — 1%; почечные: повышение уровня азота мочевины крови — 4%; повышение уровня креатинина в сыворотке крови <1%. Данные относительно гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ и протромбинового времени базируются только на исследованиях по изучению применения лекарственного средства у взрослых пациентов.

Противопоказания:

• известная гиперчувствительность к кларитромицину, эритромицину или любым макролидным антибиотикам;
• дети в возрасте до 12 лет;
• Клабакс OD не следует назначать пациентам с нарушением функции почек в случаях, когда клиренс креатинина <30 мл/мин.
• Противопоказано одновременное применение кларитромицина и любого из следующих средств: цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин, эрготамин или дигидроэрготамин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• Теофиллин: применение кларитромицина у пациентов, получающих терапию теофиллином, может ассоциироваться с повышением концентрации теофиллина в сыворотке крови. Необходимо проведение мониторинга концентрации теофиллина в сыворотке крови пациентов, которым назначают теофиллин в высоких дозаха, а также пациентов, у которых исходный уровень концентрации теофиллина в сыворотке крови находился в верхнем терапевтическом диапазоне. В двух исследованиях, во время которых теофиллин применяли в комбинации с кларитромицином (лекарственное средство с содержанием теофиллина пролонгированного действия назначалось в дозе 6,5 или 12 мг/кг одновременно с приемом 250 или 500 мг кларитромицина каждые 12 ч), уровни равновесной концентрации, Сmax, Сmin и AUC теофиллина в сыворотке крови повысились приблизительно на 20%.
• Карбамазепин. Было установлено, что сопутствующее назначение однократных доз кларитромицина и карбамазепина приводило к повышению концентраций карбамазепина в плазме крови. Не исключено, что может понадобиться мониторинг уровня карбамазепина в крови.
• Оральные контрацептивы: не выявлено взаимодействия кларитромицина с оральными контрацептивами.
• Терфенадин: при комбинированной терапии кларитромицином и терфенадином плазменные концентрации активного кислотного метаболита в 3 раза превышали средние показатели, полученные при монотерапии терфенадином. После достижения кларитромицином концентрации равновесного состояния, сопутствующее назначение терфенадина существенного влияния на фармакокинетику кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина не оказывало.
• Омепразол: здоровым взрослым участникам исследования назначали комбинированную терапию кларитромицином 500 мг каждые 8 ч и омепразолом 40 мг/сут. При сопутствующем назначении кларитромицина повышались равновесные концентрации омепразола в плазме крови (Сmax, AUC0–24 и T1/2 соответственно увеличились на 30, 89 и 34%). Среднее 24-часовое значение рН желудка составляло 5,2 при монотерапии омепразолом и 5,7 — при одновременном назначении кларитромицина.
• Ранитидина висмута цитрат: сочетанное назначение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению концентрации ранитидина в плазме крови (57%), повышению минимальной концентрации висмута в плазме крови (48%) непосредственно перед введением новой дозы лекарственного средства и повышению концентраций гидроксикларитромицина в плазме крови (31%). Эти побочные явления не являются клинически значимыми.
• Зидовудин: комбинированное применение внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов приводило к снижению равновесных концентраций зидовудина. В случае назначения 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки AUC для равновесных концентраций зидовудина снизилась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения этого показателя варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Исходя из ограниченных данных, полученных в результате исследования 24 пациентов, при применении кларитромицина за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, равновесная Cmax зидовудина повышалась приблизительно вдвое, тогда как AUC оставалась неизмененной.
• Диданозин: cочетанное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов не приводило к статистически значимому изменению фармакокинетики диданозина.
• Флуконазол: одновременное назначение флуконазола в количестве 200 мг 1 раз в сутки и кларитромицина 500 мг 2 раза в сутки 21 здоровому добровольцу привело к повышению средних равновесных концентраций кларитромицина, Сmin и значению AUC соответственно на 33 и 18%. Не наблюдалось существенного влияния на равновесные концентрации гидроксикларитромицина в результате одновременного назначения флуконазола.
• Ритонавир: сочетанное применение кларитромицина и ритонавира (n=22) вызывало повышение на 77% AUC кларитромицина и снижение на 100% AUC 14-ОН кларитромицина. Кларитромицин можно назначать без коррекции дозы пациентам с нормальной функцией почек, принимающим ритонавир. Однако для пациентов с почечной недостаточностью необходимо предусмотреть следующую коррекцию дозы. Для пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%. Пациентам с клиренсом креатинина <30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%.
• Оральные антикоагулянты: спонтанные случаи, отмеченные в постмаркетинговый период исследования, позволяют сделать предположение, что сочетанное назначение кларитромицина и оральных антикоагулянтов (таких как варфарин) может потенцировать побочные реакции последних. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при комбинированной терапии кларитромицином и оральными антикоагулянтами.
• Дигоксин: случаи повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови у пациентов, одновременно получающих кларитромицин и дигоксин, также отмечали во время постмаркетингового наблюдения. У некоторых пациентов наблюдались клинические признаки, аналогичные признакам дигоксиновой токсичности, включая потенциально фатальные случаи аритмий. Уровни дигоксина в сыворотке крови следует тщательно контролировать при сочетанном назначении дигоксина и кларитромицина.
• Колхицин: колхицин представляет собой субстрат как для CYP 3A, так и для транспортного белка Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды ингибируют CYP 3A и Pgp. В случае одновременного применения кларитромицина и колхицина ингибиция CYP 3A и/или Pgp под действием кларитромицина может привести к повышенной экспозиции колхицина. Необходимо проводить мониторинг пациентов для выявления симптомов токсичности колхицина. Препараты, которые метаболизируются системой ферментов цитохрома CYP 3A: эритромицин и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами изоформ ферментов системы цитохрома P450 подсемейства 3A (CYP 3A). Одновременное назначение эритромицина или кларитромицина с лекарственным средством, первичный метаболизм которого опосредован CYP 3A, может ассоциироваться с повышением концентрации лекарственного средства, что может усилить как терапевтическое действие, так и побочные реакции сопутствующего лекарственного средства. При этом необходимо проведение коррекции дозы и при необходимости строгий контроль концентрации в сыворотке крови тех лекарственных средств, первичный метаболизм которых происходит с участием CYP 3A, в частности у пациентов, которым проводится сопутствующая терапия кларитромицином или эритромицином.Ниже приведены примеры некоторых клинически значимых лекарственных взаимодействий, которые объясняются участием CYP 3A. Также возможны взаимодействия с другими лекарственными препаратами, метаболизм которых опосредуется изоформой CYP 3A. В ходе клинических исследований кларитромицина наблюдались повышенные концентрации карбамазепина и активного кислотного метаболита терфенадина в сыворотке крови. Кларитромицин может потенцировать побочные реакции карбамазепина вследствие снижения скорости его экскреции.Следующие взаимодействия лекарственных препаратов, связанные с CYP 3A, наблюдались во время изучения постмаркетингового опыта применения препаратов эритромицина и/или кларитромицина.
• Антиаритмические препараты: в ходе постмаркетингового исследования поступили сообщения о случаях возникновения аритмии по типу пируэт при одновременном назначении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. Следует контролировать данные ЭКГ для выявления пролонгации интервала Q–Тc при сочетанном назначении кларитромицина с этими лекарственными препаратами, а также контроль концентрации этих лекарственных средств в сыворотке крови.
• Эрготамин/дигидроэрготамин: одновременное применение эритромицина или кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина у некоторых пациентов ассоциировалось с острой токсичностью, вызванной препаратами спорыньи, которая характеризуется тяжелым периферическим вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС. Противопоказано сочетанное назначение кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином.
• Триазолобензодиазепины (триазолам и алпразолам) и некоторые бензодиазепины (мидазолам): были зарегистрированы случаи снижения клиренса триазолама и мидазолама под действием эритромицина, что в результате может усилить фармакологический эффект этих бензодиазепинов. В ходе постмаркетинговых исследований выявлены лекарственные взаимодействия и влияние на ЦНС (например сонливость и спутанность сознания) при комбинированной терапии кларитромицином и триазоламом.
• Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: по аналогии с другими макролидами поступили сообщения о повышении концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (например ловастатина и симвастатина) под действием кларитромицина. Были зарегистрированы редкие случаи рабдомиолиза у пациентов, которым одновременно назначали эти лекарственные средства.
• Сильденафил: выявлено, что эритромицин повышает системную экспозицию — AUC сильденафила. Подобное лекраственное взаимодействие может возникать при назначении кларитромицина; необходимо предусмотреть снижение дозы сильденафила. 
• Были зарегистрированы спонтанные или опубликованные случаи лекарственных CYP 3A-зависимых взаимодействий при назначении эритромицина и/или кларитромицина с циклоспорином, карбамазепином, такролимусом, алфентанилом, дизопирамидом, рифабутином, хинидином, метилпреднизолоном, цилостазолом и бромокриптином.
• Противопоказана комбинированная терапия кларитромицином с цизапридом, пимозидом, астемизолом или терфенадином.
• Кроме того, имели место случаи лекарственных взаимодействий эритромицина или кларитромицина с лекарственными средствами, метаболизм которых, как предполагают, обусловлен действием CYP 3A, такими как гексобарбитал, фенитоин и вальпроевая кислота, циклоспорин, винбластин.

Состав и свойства:

Кларитромицин.

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, п/о 500 мг, № 5, №7, №14.

Механизм действия:

Кларитромицин оказывает антибактериальное действие путем угнетения синтеза белка, связываясь с субъединицей 50S рибосом чувствительных к нему бактерий, что приводит к угнетению белкового синтеза.

• Кларитромицин активен in vitro в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также по отношению к микроорганизмам комплекса Mycobacterium avium. Кроме того, метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин также обладает клинически значимой антибактериальной активностью.14-гидроксикларитромицин вдвое активнее относительно Haemophilus influenzae по сравнению с исходным соединением. Однако 14-гидроксикларитромицин в 4–7 раз менее активный по отношению к изолятам комплекса Mycobacterium avium, чем кларитромицин. Клиническая значимость этой активности по отношению к комплексу Mycobacterium avium неизвестна.Доказана активность кларитромицина относительно большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и в клинике.
• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. 
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis. 
• Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR). Микобактерии: комплекс Mycobacterium avium, состоящий из Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellurare. Продуцирование бета-лактамаз не должно оказывать никакого влияния на активность кларитромицина.Большинство штаммов метициллинрезистентных и оксациллинрезистентных стафилококков являются резистентными к кларитромицину. Двойная терапия омепразолом и кларитромицином, ранитидина висмута цитратом и кларитромицином, тройная терапия омепразолом, кларитромицином и амоксициллином и тройная терапия лансопразолом, кларитромицином и амоксициллином оказалась активной относительно большинства штаммов Helicobacter pylori как in vitro, так и для лечения инфекций с выраженными проявлениями клинических симптомов. 
• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans, Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoea, Campylobacter jejuni. Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus).

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Кларитромицин
• Производитель:

  Ранбакси