Карведигамма

О препарате

Карведигамма - блокатор альфа- и бета-рецепторов.

Показания и дозировка

Показания препарата Карведигамма:

• Эссенциальная гипертензия
• хроническая стабильная стенокардия
• хроническая стабильная сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.​

Следует принимать таблетки карведилола с содержанием действующего вещества, которое отвечает предназначенной врачом дозе. Препарат применяют у взрослых пациентов.

Таблетки принимать перерольно, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется применять карведилол во время еды с целью замедления абсорбции и уменьшения риска возникновения ортостатической гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Лекарственное средство Карведигама ^® можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками. Препарат рекомендуется применять 1 раз в сутки.

Максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг, рекомендованная максимальная суточная доза - 50 мг.

Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня лечения составляет 12,5 мг один раз в сутки. Потом лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно можно увеличивать с интервалом в 2 недели.

Рекомендуемая максимальная суточная доза 100 мг, разделенной на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки, и может быть достаточной для дальнейшего лечения. Однако, если терапевтический эффект этой дозы недостаточной, ее можно постепенно увеличивать с интервалом в 2 недели или больше.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендуемый режим применения - дважды в сутки.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, доза может постепенно увеличена с интервалом в 2 недели или больше рекомендованной максимальной суточной дозы - 100 мг, разделенной на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Затем лечение нужно продолжать в дозе 25 мг два раза в сутки, что является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Карведигама ^® применяют при сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени в качестве дополнительной терапии к общепринятой базисной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, наперстянки и / или сосудорасширяющими средствами. Состояние пациентов должен быть клинически стабильным (отсутствие изменений в NYHA классе, отсутствие случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности) и базовая терапия должна быть постоянной в течение как минимум последних 4 недель перед началом лечения. Дополнительно пациенты должны иметь уменьшенную фракцию выброса левого желудочка, частота сердечных сокращений> 50 ударов / мин и систолическое артериальное давление> 85 мм

Начальная доза в течение 2 недель составляет 3,125 мг два раза в сутки. При толерантности дозу можно медленно увеличивать с интервалом не менее, чем 2 недели, до дозы 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки и в конце концов до 25 мг дважды в сутки. Дозу нужно увеличивать до максимального уровня, который хорошо переносится пациентом.

Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг два раза в сутки для пациентов с маою тела до 85 кг и 50 мг карведилола дважды в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг при условии, что сердечная недостаточность Нетрудно формы. Увеличение дозы до 50 мг дважды в сутки нужно проводить осторожно, под тщательным контролем.

В начале лечения или при увеличении дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или тех, которые принимают диуретики в высоких дозах, может возникнуть временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности. Это обычно не является причиной для отмены лечения, но дозу не нужно увеличивать. Пациент должен находиться под наблюдением терапевта / кардиолога в течение 2:00 после начала лечения или увеличения дозы. Перед каждым повышением дозы необходимо оценить возможные признаки осложнения течения сердечной недостаточности или симптомов, свидетельствующих о чрезмерное расширение сосудов (например, проверить функцию почек, массу тела, показатели артериального давления, частоту сердечных сокращений и ритм). Осложнения течения сердечной недостаточности или задержка жидкости лечится назначением увеличенной дозы диуретиков, а дозу Карведигама® не нужно увеличивать, пока состояние пациента не стабилизируется. Если возникла брадикардия или в случае удлинения AV-проводимости, в первую очередь необходимо контролировать уровень дигоксина. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временном прекращении лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрованию дозы Карведигама®. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулинозависимого и / или инсулиннезависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена.

Если прием Карведигама ^® была прекращена менее чем 2 недели назад, дальнейшее лечение нужно начинать с дозы 3,125 мг дважды в сутки и постепенно увеличивать в соответствии с существующими рекомендациями.

Нарушение функции почек. Дозировка необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Но согласно фармакокинетическими показателями маловероятно, что пациентам с нарушением функции почек будет необходима коррекция дозы.

Нарушение функции печени умеренной степени. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию карведилола, поэтому нуждаются в более тщательном наблюдении.

В случаях, когда пациент принимает β-блокаторы, особенно при наличии ишемической болезни сердца, отличие карведилола необходимо проводить постепенной.

Передозировка

Передозировка препаратом Карведигамма:

Симптомы: передозировка может вызвать гипотензию, брадикардию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок и остановку сердца. Также могут наблюдаться респираторные проблемы, бронхоспазм, рвота, головокружение, нарушение сознания и судороги.

Если доминирующим симптомом передозировки периферичнна вазодилатация, пациенту следует ввести норадреналин или мезатон. Необходим постоянный мониторинг состояния кровообращения больного. При бронхоспазме следует назначить симпатомиметики (в аэрозольной форме или внутривенно). При судорогах, возможно применение диазепама (медленная внутривенная инъекция).

Карведилол нельзя вывести с помощью диализа.

В случае серьезного передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, поддерживающее лечение следует проводить достаточно долго, поскольку выведение или перераспределение карведилола может проходить медленнее, чем обычно .

Побочные эффекты

Побочные реакции препарат Карведигамма чаще возникают в начале лечения.

Со стороны центрально-нервной системы: головокружение, головная боль, втомлювальнисть, обморок, дискинезия, парестезии, гипестезия, вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения, раздражение глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, молотый.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатические реакции, AV блокада, приступы стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, тахикардия ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, отек ног, судороги.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение псориатического процесса, повышенное потоотделение, алопеция, периодонтит, аллергические реакции, анафилактические реакции.

Со стороны нарушения метаболизма и пищеварения: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), периферический отек, гиперволемия, задержка жидкости, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, увеличение массы тела.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: нарушения периферического кровотока, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, нарушения мочеиспускания, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин, гиперурикемия.

Психические нарушения: редко нарушение сна, депрессия.

Лабораторные показатели: повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, снижение уровня протромбина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : боль в суставах, боль в конечностях.

Со стороны органов дыхания: астма, сухость во рту, заложенность носа. У больных со склонностью к бронхиальной астмы наблюдалась астматическая одышка, приступы удушья.

Со стороны иммунной системы: гриппоподобные симптомы, лихорадка, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны половой системы: отек гениталий, импотенция.

Другие: перемежающаяся хромота или болезнь Рейно.

Редко встречались реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом.

У больных сахарным диабетом карведилол может вызвать появление латентного сахарного диабета.При лечении карведилола может возникнуть умеренное нарушение глюкозного баланса, однако это является редким явлением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилола или другим компонентам препарата Карведигамма, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса по классификации NYHA, требующий введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств), хронические обструктивные заболевания легких с бронхиальной обструкцией, бронхиальная астма или бронхоспазм, выраженные нарушения печени , артриовентрикулярна блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор), выраженная брадикардия (<50 ударов / мин), кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла (включая синоартриальни блокады), выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт .ст.), метаболический ацидоз, стенокардия Принцметала, тяжелое нарушение периферического артериального кровообращения, беременность и лактация, детский возраст, феохромоцитома; легочное сердце, легочная гипертензия одновременное введение других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I), непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы или сахаро-изомальтозна недостаточность, одновременное внутреннее введение верапамила, дилтиазема; одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействие препарата Карведигамма с другими лекарственными средствами те другие виды взаимодействий.

Сердечные гликозиды. Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при одновременном применении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV-проводимость.Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина при начале, корректировке или прекращении приема карведилола.

Противодиабетические препараты, включая инсулин. Препараты из β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия).Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препараты, стимулирующие и ингибирующие цитохрома энзимы 450. Рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений Cmax. Особое внимание может потребоваться тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин и барбитураты , поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышенными. Однако на основе относительно малого влияния циметидина на уровне препарата карведилола минимальна вероятность любой клинически важной взаимодействия.

Препараты, уменьшающие катехоламины. Пациенты, которые принимают и препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, может уменьшить катехоламины (например резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В)), следует установить тщательный контроль на предмет проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин. При одновременном применении Карведигамы ^® и циклоспорина увеличивается концентрация циклоспорина в крови, поэтому ее рекомендуется контролировать.

Антиаритмические препараты (верапамил, дилтиазем). В сочетании с карведилола могут увеличить риск расстройств AV-проводимости. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводились параллельно. Для других препаратов с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.

Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса . Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Иа или Ис.

Клонидин. Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокирующего препарата. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином постепенное снижение дозировки.

Другие антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующее введенных препаратов, являющихся антигипертензивными по действию (например, антагонисты α ₁ рецепторов) могут привести к гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.

Ингаляционные анестетики. Следует быть очень осторожными во время анестезии через синергическому негативные инотропные и гипертензивные эффекты карведилола и анестетиков.

При приеме карведилола не рекомендуется принимать алкоголь .

Дигидропиридина. При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии.

Нитраты. Усиливают гипотензивный эффект.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды. Антигепертензивний эффект карведилола ослабляется при одновременном применении, которые задерживают воду и натрий в организме.

Для симпатомиметиков, α-адреномиметиков и β-адреномиметиков. При одновременном применении существует риск развития гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин. При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты. При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения бета-адреноблокирующими действия.

Состав и свойства

действующее вещество: carvedilol;

1 таблетка: карведилола - 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри II белый YS-22-18096 (титана диоксид (Е 171), полидекстроза (Е1200), гипромеллоза (Е464), триэтилцитрат ( Е1505), полиэтиленгликоли).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Карведилол - комбинированный неселективный β-блокатор, без ВСА (внутренней симпатомиметической активности) селективный блокатор α ₁ -адренорецепторов.

Карведилол представляет собой рацемат двух стереоизомеров. Неселективная β ₁ - и β ₂ - адренорецепторного блокада характерна в основном S (-) энантиомера.

Карведилол обладает антиоксидантными и кардиопротекторными свойства.

Частота сердечных сокращений умеренно снижается. Ударный объем остается неизменным.

Почечный кровоток и функция печени остаються неизменными.

При длительном лечении больных стенокардией отмечался противоишемический эффект.

Карведилол снижает пред- и постшлуночкови нагрузки. Карведилол уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Карведилол не имеет негативного влияния не профиль сывороточной липидов или электролитов.Соотношение липопротеинов высокой плотности и липопротеинов низкой плотности остается нормальным.

Фармакокинетика .

После приема карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и имеет линейную зависимость. Биодоступность препарата - 25%.

Примерно 98-99% карведилола связывается с белками плазмы.

Период полувыведения карведилола - 6-10 часов. Клиренс - 590 мл / мин.

Меньшая часть выводится почками в виде метаболитов. Метабилизуеться карведилол в основном в печени. Деметилирования и гидроксилирования на фенольном кольце дает метаболиты, имеющих адреноблокирующее действие. Один из них - 4'-гидроксифенилкарведилол - проявляет β- адреноблокирующее активность в 13 раз больше, чем карведилол. Выводится преимущественно с желчью и фекалиями в виде метаболитов.

Условия хранения: 

Хранить препарат Карведигамма следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С,

в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Карведилол
• Производитель:

  Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C07

  Бета-адреноблокаторы
• C07A

  Бета-адреноблокаторы
• C07AG

  Альфа- и бета-адреноблокаторы
• C07AG02

  Карведилол