Изопаск
О препарате
Изопаск - противоопухолевое средство.
Показания и дозировка
Показания препарата Изопаск:
Лечение всех форм и локализаций туберкулеза.
Внутрь, через 30-60 минут после приема пищи, запивая водой. Расчет дозы Изопаску ведется по ПАСК в зависимости от массы тела больного. При массе тела 30 кг назначается 4 таблетки, 40 кг - 6 таблеток, 50 кг - 8 таблеток, 60 кг - 10 таблеток. Более 10 таблеток в сутки не назначают. Суточную дозу делят на 2 приема.
Передозировка
Передозировка препарата Изопаск:
Симптомы: тошнота, рвота, понос, головокружение, судороги, может развиться психоз, нечеткость зрения, зрительные галлюцинации, вялость, дизартрия, дезориентация, невнятная речь, ступор, гиперрефлексия, периферическая полинейропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия , кетонурия, судороги (через 1-3 часа после приема препарата), кома. Со временем может развиться респираторный дистресс-синдром. При лабораторных исследованиях типичны наличие ацетона в моче; тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия.
Лечение симптоматическое. Назначить активированный уголь для задержки всасывания, промывать желудок и обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Периферическая полинейропатия (витамины В 6 , B 1 , В 12 , АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры) судороги (внутримышечно витамин В 6 - 200-250 мг, внутривенно 40% раствор глюкозы - 20 мл, внутримышечно 25% раствор магния сульфата-10 мл, диазепам) нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин В I 2 ).
Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Изопаск:
Натрия аминосалицилат.
Со стороны нервной системы: печеночная энцефалопатия (спутанность сознания, сонливость).
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко ─ лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности (повышение температуры тела, бронхоспазм, эозинофильный инфильтрат в легких, синдром Леффлера).
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - гипотиреоз.
Со стороны сосудистой системы: редко - васкулит
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - ухудшение и потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в области желудка, понос или запор. При появлении этих побочных реакций снижают дозу или кратковременно прекращают применение препарата.
Побочные реакции проявляются в меньшей степени, если пациент придерживается правильного трехкратного режима питания.
Нарушение функции печени и / или желчевыводящих путей: очень редко - желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - кристаллурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - дерматиты (крапивница или пурпура), экзантема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко боль в суставах.
Со стороны обмена веществ и пищеварения гипокалиемия (при длительном применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).
Изониазид.
У пациентов с замедленной инактивацией изониазида значительно повышается риск токсических эффектов препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, дискомфорт в области живота, анорексия, острый панкреатит.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, связанные с реакциями гиперчувствительности, такие как лихорадка, кожные высыпания (кореподобная, макулопапулезная дерматит, пурпура или эксфолиативный дерматит), кожный зуд, интерстициальный пневмонит, лимфаденопатия и васкулит возможно обострение симптомов системной красной волчанки или появление волчаночноподобного синдрома. Повышение температуры тела.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, гиперрефлексия, увеличение частоты приступов у больных эпилепсией, токсическая энцефалопатия, нарушения памяти, нарушения сна, психотические реакции (токсические психозы) , начиная от незначительных изменений личности к значительным психических расстройств, которые, как правило, исчезали при отмене препарата потеря слуха и звон в ушах у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и: артериальная гипертензия, сердцебиение, боль за грудиной и в области сердца, усиление ишемии миокарда у лиц пожилого возраста.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: повреждение печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, фулминантного печеночная недостаточность, что может привести к развитию некроза (особенно в возрасте от 35 лет), билирубинемия, билирубинурия.
Со стороны эндокринной системы и метаболических реакций: дефицит пиридоксина, что влияет на превращение триптофана в никотиновую кислоту, пеллагра, гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, синдром Кушинга, гипергликемия, ацидоз.
Со стороны кроветворной системы: гемолитическая и апластическая анемия, сидеробластична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ревматоидный синдром.
Со стороны кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочее: недомогание, слабость, синдром отмены, который может возникнуть при прекращении приема препарата, включающего головная боль, бессонница, раздражительность, нервозность.
Противопоказания
Противопоказания препарата Изопаск:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная) , декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), гипофункция щитовидной железы, тромбофлебит, гипокоагуляция, псориаз.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Натрия аминосалицилат.
При лечении туберкулеза применяют одновременно несколько препаратов с различным механизмом действия на микобактерии туберкулеза. При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.
Натрия аминосалицилат замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицина. В сочетании с изониазидом возникает риск развития гемолитической анемии.
Эффективность натрия аминосалицилата снижается при одновременном применении с аминобензоат.
При одновременном применении с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия аминосалицилат подавляет синтез протромбина в печени.
Пробенецид (урикозурический препарат) задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается концентрация в плазме крови натрия аминосалицилата и увеличивается риск токсичности (необходимо изменить дозу).
Натрия аминосалицилат может привести к нарушению всасывания витамина В 12 и авитаминоз. В таких случаях рекомендуется применять парентеральную форму витамина 12 .
При взаимодействии натрия аминосалицилата гипогликемическими препаратами происходит эффект усиления гипогликемии в крови.
При взаимодействии натрия аминосалицилата с капреомицином или при применении высоких доз препарата у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.
Изониазид.
При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, одновременно получающих ПАСК, тканевая концентрация препарата может быть повышена, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов.
Изониазид может замедлять печеночный метаболизм некоторых лекарственных препаратов, что может привести к увеличению токсичности. К таким препаратам относятся: карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам.
Изониазид может уменьшить терапевтический эффект леводопы.
Одновременное применение изониазида:
с рифампицином - повышение риска поражения печени
с ГКС - повышается метаболизм и элиминация изониазида;
с итраконазолом - возможно существенное снижение концентрации последнего в сыворотке крови и отсутствия терапевтического эффекта. Одновременное применение не рекомендуется;
с кетоконазолом - может уменьшить уровень кетоконазола в сыворотке крови: нужно контролировать концентрацию препарата в крови и при необходимости увеличить дозу;
с ацетаминофеном - увеличивает токсичность последнего за счет генерации и накопления токсичных метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям;
с теофиллином - растет концентрация теофиллина в плазме крови: нужно контролировать уровень теофиллина в крови и соответственно корректировать дозы препарата
с вальпроатом - растет концентрация вальпроата в плазме крови: дозы вальпроата следует корректировать;
со ставудином - повышенный риск дистальной сенсорной нейропатии;
с зальцитабином у ВИЧ-инфицированных пациентов - клиренс изониазида удваивается, поэтому надо контролировать концентрацию изониазида и зальцитабина для обеспечения эффективности лечения;
с витамином В 6 и глутаминовой кислотой - снижается вероятность побочных эффектов изониазида;
с дифенином - усиливает антиаритмические свойства дифенина.
Также может быть потенциальная взаимодействие изониазида с продуктами питания, содержащихгистамин и тирамин (сыр, красное вино, тунец, тропические рыбы): могут развиться побочные реакции, такие как головная боль, повышенная потливость, сердцебиение, приливы, артериальная гипотензия.
Состав и свойства
действующие вещества: 1 таблетка содержит 1145 мг натрия аминосалицилата и 33,3 мг изониазида;
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат (гипромеллоза), диетилфталат, полиэтиленгликоль 6000, триэтилцитрат, титана диоксид (Е171), метакрилатный сополимер, краситель « желтый закат »FCF (Е 110).
Форма выпуска: Таблетки, покрытые кишечно-оболочкой.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика. Изопаск - комбинированное лекарственное средство, содержащее натрия аминосалицилат и изониазид.
Натрия аминосалицилат бактериостатическое активность в микобактерий туберкулеза. Механизм действия заключается в угнетении синтеза фолиевой кислоты и / или угнетении синтеза компонента клеточной мембраны микобактерий, что, в свою очередь, снижает поглощение железа микобактериями туберкулеза.
Изониазид действует на микобактерии туберкулеза, активно размножаются, менее эффективен в отношении других бактерий. Механизм его действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Препарат задерживает рост микобактерий у человека в концентрации 0,03 мкг / мл. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний препарат выраженного химиотерапевтического воздействия не имеет.
Комбинированная терапия задерживает развитие привыкания микобактерий туберкулеза к стрептомицину и изониазиду и усиливает действие противотуберкулезных препаратов.
Фармакокинетика. Через 2 - 3:00 после перорального приема уровень действующих веществ достигает уровня в плазме крови 50%, но не позднее чем через 6:00. Быстро проникает в жидкости организма (цереброспинальной, плевральную асцитическую), ткани, органы и выделения (слюна, мокрота, испражнения). Также препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко в концентрации, которая является в плазме. От 50 до 70% дозы изониазида и натрия аминосалицилата выводится с мочой в течение 24 часов.
Метаболизируются изониазид и натрия аминосалицилат преимущественно в печени главным образом путем ацетилирования и дегидрозинации. Ацетилирования генетически обусловлено. Выделяют так называемых "быстрых инактиваторов" и "медленных инактиваторов". Примерно 50% чернокожих и кавказцев является "медленными инактиваторов", другие - "быстрые инактиваторов"; большинство эскимосов и азиатов - "быстрые инактиваторов". Это не имеет существенного влияния на терапевтический эффект, но "медленные инактиваторов" могут иметь более высокий уровень изониазида в крови, и как следствие этого - повышенный риск токсических реакций.
Условия хранения: Хранить Изопаск следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Общая информация
-
Форма продажи:по рецепту
-
Действующее в-о:Изониазид
-
Производитель:
-
Фарм. группа:Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства
Код ATX
-
Противомикробные препараты для системного использования
-
Противотуберкулезные препараты
-
Противотуберкулезные препараты
-
Гидразиды
-
Изониазид
Отзывы
Войти Зарегистрироваться