Изо-мик спрей

О препарате:

Изо-мик – антиангинальный лекарственный препарат. Изо-мик содержит активный компонент изосорбида динитрат – лекарственное вещество группы органических нитратов.

Показания и дозировка:

Изо-Мик назначают взрослым:

– для профилактики и лечения приступов стенокардии;

– при остром инфаркте миокарда;

– при острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы.

Препарат Изо-Мик назначать только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует упорснути препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между упорскуваннями 30 секунд.

Разовую дозу (до 3 упорскувань) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 упорскувань. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыскивание. Если и в следующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.

Инструкция для применения.

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная тучка спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло более суток, первое распыления следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы.

При применении флакон следует держать вертикально, распылителем кверху.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:

– сделать глубокий вдох;

– задержать дыхание;

– нажимая на распылитель, упорснути раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке);

– закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос.

Раствор не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия следует нажать на распылитель не прерывая и до конца и вновь отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

Передозировка:

Симптомы передозировки препарата Изо-Мик:

– снижение артериального давления до уровня систолического АД < 90 мм рт. ст.;

– бледность;

– усиленное потоотделение;

– слабое наполнение пульса;

– тахикардия;

– головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела);

– головная боль;

– слабость;

– тошнота;

– рвота;

– диарея;

– ортостатическая гипотензия.

Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.

Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.

Лечение:

– прекратить применение препарата;

– в случае артериальной гипотензии придать пациенту горизонтального положения с опущенной головой и поднятыми выше уровня головы ногами;

– обеспечить поступление кислорода;

– увеличить объем циркулирующей плазмы крови;

– провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

– повышение артериального давления, если он слишком низкий;

– дополнительное применение норадреналина или других сосудосуживающих средств; применять адреналин в такой ситуации не рекомендуется (преобладает негативный эффект над положительным);

Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином с, метиленовым синим или толуїдинсинім – по выбору, применению кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция легких, замена крови (при необходимости). Гемодиализ является неэффективным.

В случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принимать реанимационные меры.

Побочные эффекты:

В период терапии препаратом Изо-мик у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных изосорбида динитратом:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью); кратковременная гиперемия лица; артериальная гипертензия и/или ортостатическая гипотензия; брадикардия; нарушения сердечного ритма; рефлекторная тахикардия; при первом применении или при увеличении дозы наблюдается падение артериального давления и/или при изменении положения тела, иногда, при значительном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии; может развиться коллапс (который иногда сопровождается брадиаритмією (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе). Применение спрея может вызвать временную гипоксемию через относительное перераспределение кровотока в альвеолярные зоны с гіповентиляцією. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота; рвота; изжога; сухость во рту; запор.

Общие расстройства: ощущение слабости; легкое жжение на языке после розпирскування препарата в ротовой полости.

Со стороны нервной системы: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недіагностованою опухолью гипофиза; головная боль; головокружение; сонливость; ощущение жара; «нитратный головная боль в начале лечения, обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым.

Со стороны кожи и подкожной ткани: покраснение кожи и аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек; бледность кожных покровов; в отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса – Джонсона.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения; закрыто угловая глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения.

Общие нарушения: приливы; потливость; діафорез; гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; случаи изосорбида динітратіндуктивної гемолитической анемии у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Противопоказания:

Препарат Изо-Мик противопоказан при:

– повышенной чувствительности к ізосорбіда динитрата, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;

– острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);

– кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;

– выраженной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);

– гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

– констриктивном перикардите;

– тампонаде сердца;

– тяжелой анемии;

– повышенном внутричерепном давлении (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатація может привести к его дальнейшему повышению;

– кровотечения, гиповолемии (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);

– аортальном стенозе, митральном стенозе;

– первичных легочных заболеваниях (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), токсическом отеке легких, легочном сердце;

– закрытоугольной глаукоме;

– тяжелых нарушениях функций печени и/или почек, гипертиреоз;

– стенокардии, вызванной гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

– совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силдинафілом, тадалафилом, варденафілом);

– остром инфаркте миокарда с низким давлением наполнения.

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Гипотензивное действие препарата Изо-Мик спрей может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и др, этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаин амид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид – возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивной действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Миотические средства – изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическое действие (например, этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Алкоголь – возможны тяжелые дисульфідам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

При одновременном применяемых симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрину) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Состав и свойства:

1 флакон спрея сублингвального Изо-мик содержит:

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 доза спрея содержит изосорбида динитрата изосорбида динитрата водного (в перерасчете на 100 % изосорбида динитрат) – 1,25 мг;

вспомогательные вещества: макрогол-400; этанол 96 %.

Форма выпуска:

Спрей сублингвальный дозированный.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному «пулинга» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в случае, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект оказывается вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда.

Влияния на другие системы органов включают расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче - и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслаблении гладких мышц матки.

Механизм действия.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанілілциклази и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование протеинов в клетке гладкой мышцы. Это, в свою очередь, влечет дефосфорилирования легких цепей миозина и снижение контрактильності.

Фармакокинетика.

После распыления в ротовой полости активное вещество – изосорбида динитрат очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. В течение 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодом полувыведения, что составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболита имеют фармакологическую активность.

При применении в полости рта изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность – 60-100 % (при пероральном применении – 15-30 %).

Условия хранения:

Хранить Изо-Мик следует в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре не выше 30°С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Изосорбида динитрат
• Производитель:

  Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01D

  Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
• C01DA

  Органические нитраты
• C01DA08

  Изосорбида динитрат