Имуран

О препарате:

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина.

Показания и дозировка:

• Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии)

• Ревматоидный артрит тяжелого течения

• СКВ

• Дерматомиозит

• Узелковый периартериит

• Вульгарная пузырчатка

• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

• Приобретенная гемолитическая анемия

• Гангренозная пиодермия

• Хронический гепатит

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, режима дозирования одновременно назначаемых препаратов и гематологической переносимости. Суточная доза варьирует от 1 мг/кг до 5 мг/кг. Лечение длительное.

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

• Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

• Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

• Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Противопоказания:

• Беременность

• Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Описаны случаи развития тяжелой лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Состав и свойства:

Активное вещество - азатиоприн. Таблетки, содержащие 50 мг азатиоприна в упаковке по 100 таблеток, ампулы для инъекций, содержащие эквивалент 50 мг азатиоприна в виде натриевой соли, лиофилизированной при охлаждении, в индивидуальной упаковке.

Форма выпуска:

• Таблетки.

• Ампулы.

Фармакологическое действие:

По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Условия хранения:

Таблетки хранить при температуре ниже 35°С и в сухом, защищенном от света месте Ампулы для инъекций хранить при температуре ниже 25°С в защищенном от света месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Азатиоприн