Идалик

О препарате

Идалик - противоопухолевое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Идалик:

Для лечения острой нелимфобластного лейкемии у взрослых, для индукции ремиссии у пациентов, ранее не получавших лечения, или у пациентов с рецидивами или рефрактерным течением заболевания.

Как препарат второй линии для лечения рецидивов острый лимфобластный лейкоз у взрослых и детей.

ИДАЛИК ^® можно применять в схемах комбинированного лечения, сочетая с другими цитотоксическими препаратами.

Дозировка

Исключительно для внутривенного применения. Препарат предназначен для интратекального введения. Расчет дозы проводить, учитывая площадь поверхности тела.

Острая нелимфобластного лейкемия

взрослые

12 мг / м ² / сут ежедневно в течение 3 дней в сочетании с цитарабином или 8 мг / м ² / сут ежедневно в течение 5 дней отдельно или в комбинации с другими препаратами.

Острый лимфобластный лейкоз

взрослые

При применении в виде монотерапии рекомендуемая доза составляет 12 мг / м ² внутривенно ежедневно в течение 3 дней.

дети

При применении в виде монотерапии рекомендуемая доза составляет 10 мг / м ² внутривенно ежедневно в течение 3 дней.

В то же время все эти схемы дозирования должны учитывать гематологический статус пациента и дозирования других цитотоксических препаратов в случае комбинированного применения с другими препаратами.

Пациентам, у которых развился тяжелый мукозит, следует отложить начало второго цикла лечения до полного исчезновения проявлений токсического воздействия. Также рекомендуется уменьшить дозу препарата на 25%.

способ применения

Введение. ИДАЛИК ^® необходимо вводить исключительно внутривенно. Препарат следует вводить медленно, в течение 5-10 минут, в систему для внутривенных инфузий, через которую в организм пациента свободно поступает 0,9% раствор натрия хлорида. Препарат не рекомендуется вводить с помощью обычной инъекции из-за риска попадания препарата за пределы сосуда, что может произойти даже при условии адекватного поступления крови в шприц при аспирации иглой.

Для лечения рецидивов острый лимфобластный лейкоз у детей как препарат второй линии лечения.

Считается, что младенцы и дети более чувствительны к кардиотоксического действия антрациклинов, поэтому они нуждаются в проведении долгосрочной периодической оценки функционального состояния сердца.

Передозировка

Передозировка препарата Идалик:

Очень высокие дозы идарубицина могут привести к развитию проявлений острой токсичности со стороны миокарда в течение первых 24 часов и тяжелой миелосупрессии течение 1-2 недель. Даже через несколько месяцев после передозировки антрациклинов можно наблюдать развитие отсроченной сердечной недостаточности.

Следует контролировать состояние пациентов, которые получали идарубицин перорально, в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения и тяжелых поражений слизистой оболочки.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Идалик:

Инфекции и инвазии: инфекции, сепсис, септицемия.

Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы):вторичная лейкемия (гострая миелоидной лейкемии и миелодиспластический синдром).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, тяжелая лейкопения и нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы : анафилаксия, анафилактические реакции.

Эндокринные заболевания: анорексия, дегидратация.

Со стороны обмена веществ и трофики: гиперурикемия, синдром лизиса опухоли.

Со стороны нервной системы: внутримозговое кровоизлияние.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синусовая тахикардия, тахиаритмия, бессимптомное снижение фракции выброса левого желудочка, застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия (перечень родственных признаков и симптомов (см. Раздел « Особенности применения» ), локальный флебит, тромбофлебит, кровотечение, аномалии на ЭКГ (например, неспецифические изменения сегмента ST), инфаркт миокарда, шок перикардит, миокардит, блокада и блокада ножки пучка Гиса, тромбоэмболия, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, мукозит / стоматит, диарея, боль в животе или чувство жгучей боли, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, кишечные колики, изжога, эзофагит, колит (включая тяжелый энтероколит / нейтропенический энтероколит с перфорацией) , эрозии или язвы желудка.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени и уровня билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, сыпь, зуд, повышенная чувствительность облученной кожи ( «ремиссия побочных эффектов лучевой терапии»), гиперпигментация кожи и ногтей, крапивница, воспаление подкожной клетчатки (это явление может иметь тяжелое течение), некроз тканей, акральная эритема, локальная реакция, изменения кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в красный цвет в течение 1-2 дней после введения препарата.

Общие нарушения: лихорадка, головная боль, озноб.

Описание некоторых побочных реакций

Со стороны системы кроветворения

Наиболее тяжелой побочной реакцией, которая сопровождает лечение идарубицином, имеется выраженная миелосупрессия. В то же время это состояние необходимо для эрадикации лейкозных клеток.

кардиотоксичность

Застойная сердечная недостаточность (ЗСН), что угрожает жизни, является тяжелой формой кардиомиопатии, вызванной действием антрациклинов и иллюстрирует кумулятивную дозолимитирующим токсичность препарата.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Стоматит и, в тяжелых случаях, образование язв слизистых оболочек, дегидратация вследствие тяжелой рвоты и диареи, риск перфорации толстой кишки.

Реакции в месте введения препарата

Флебит / тромбофлебит. Неумышленное введение препарата за пределы сосудов может привести к возникновению боли, тяжелого воспаления подкожной клетчатки и некроза тканей.

Другие нежелательные реакции: гиперурикемия

Профилактика симптомов с помощью гидратации пациента, подщелачивание мочи и профилактики с помощью аллопуринола может минимизировать потенциальные осложнения синдрома лизиса опухоли.

Противопоказания

Противопоказания препарата Идалик:

Гиперчувствительность к идарубицина или к любым другим компонентам препарата, а также к другим антрациклинов или антрацендионами; тяжелая печеночная недостаточность тяжелая почечная недостаточность инфекции, не поддающиеся контролю; тяжелая кардиомиопатия; недавно перенесенный инфаркт миокарда; тяжелые аритмии персистирующая миелосупрессия;предшествующее лечение максимальными кумулятивными дозами идарубицина и / или другими антрациклинами и антрацендионамы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Идарубицин является мощным миелосупресором, поэтому комбинированные режимы химиотерапии, в состав которых входят другие препараты с аналогичным механизмом действия, могут осуществлять аддитивный эффект подавления функций костного мозга.

Изменения функции печени или почек, вызванные сопутствующими лекарственными средствами, могут влиять на метаболизм, фармакокинетику, терапевтическую эффективность и / или токсичность идарубицина.

Применение идарубицина в комбинированных курсах химиотерапии одновременно с другими потенциально кардиотоксическими препаратами, а также применение одновременно с идарубицином других препаратов, влияющих на функцию сердца (например, блокаторов кальциевых каналов), требует проведения мониторинга функций сердца в течение курса лечения.

В случае проведения лучевой терапии одновременно с курсом лечения идарубицином или за 2-3 недели до начала курса лечения этим препаратом возможна суммация миелосупресивного эффекта.

Не рекомендуется одновременно с идарубицином вводить живые атенуйованих вакцины (например, вакцину желтой лихорадки) из-за риска системной патологии с потенциально летальным исходом. Этот риск увеличивается, если у пациентов уже имеет место подавление иммунной системы, вызванное основным заболеванием. По возможности следует использовать инактивированные вакцины.

При одновременном назначении пероральных антикоагулянтов и препаратов для противоопухолевой химиотерапии рекомендуется контролировать показатели МЧС (международного нормализованного соотношения) чаще, чем обычно, в связи с невозможностью исключения риска взаимодействия препаратов.

Циклоспорин A: комбинированное применение циклоспорина A в виде отдельного хемосенсибилизатора у пациентов с острой лейкемией приводит к значительному повышению AUC идарубицина (в 1,78 раза) и Идарубицинол (в 2,46 раза). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Некоторые пациенты могут потребовать коррекции дозы препарата.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 мл идарубицина гидрохлорида 1 мг

вспомогательные вещества: глицерин, раствор соляной кислоты 0,1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакологические . Идарубицин - антрациклин, который встраивается между нитями ДНК, взаимодействует с ферментом топоизомеразой II и подавляет синтез нуклеиновых кислот.

Модификация молекулы антрациклина в 4-м положении предоставляет составе высокой липофильностью, что приводит к повышению частоты захвата молекулы клеткой по сравнению с доксорубицином и даунорубицина.

Было показано, что идарубицин имеет более высокую активность по сравнению с даунорубицина и является эффективным препаратом для лечения лейкемии и лимфомы у мышей при внутривенном и пероральном введении. Исследования in vitro на устойчивых к воздействию антрациклинов клетках мышей и человека показали, что для идарубицина характерны менее высокие уровни перекрестной резистентности по сравнению с доксорубицином и даунорубицина. Результаты исследований кардиотоксичности на животных показывают, что для идарубицина характерен более высокий терапевтический индекс, чем для даунорубицина и доксорубицина. В экспериментальных моделях in vitro и иn vivo было показано противоопухолевой активностью основного метаболита препарата - Идарубицинол. Введение крысам Идарубицинол в дозах, эквивалентных дозам неизмененном виде, сопровождалось очевидно меньше кардиотоксичностью сравнению с аналогичными дозами идарубицина.

Исследования in vitro показали, что для исследуемого лекарственного препарата характерно не менее 95% связывания с белками плазмы крови. Следует учитывать этот факт при изучении возможности применения этого препарата в комбинации с другими лекарственными средствами.

Фармакокинетика. У пациентов с нормальной функцией почек и печени идарубицин после введения выводится из системного кровообращения (терминальный период полувыведения из плазмы крови в пределах 11-25 часов) интенсивно метаболизируется с образованием активного метаболита Идарубицинол, медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения меняется в пределах от 41 до 69 часов). Выводится с желчью и почками, главным образом в форме Идарубицинол.

Исследования клеточных культур ядровмисних клеток крови и костного мозга, полученных у пациентов с лейкемией, показали, что максимальная концентрация идарубицина в клетках наступают через несколько минут после инъекции препарата. Концентрации идарубицина и Идарубицинол в ядровмисних клетках крови и костного мозга превышают концентрации этих веществ в плазме крови более чем в сто раз. Идарубицин выводится из плазмы крови и из клеток примерно с одинаковой скоростью, и терминальный период полувыведения составляет около 15 часов. Конечный период полувыведения Идарубицинол из клеток составляет примерно 72 часа.

Условия хранения: Хранить Идалик следует в недоступном для детей месте при температуре от 2 ° С до 8 ° С. Не замораживать!

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Идарубицин
• Производитель:

  Фармстандарт - Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина
• Фарм. группа:

  Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01D

  Противоопухолевые антибиотики
• L01DB

  Антрациклины
• L01DB06

  Идарубицин