Гливек

О препарате:

Гливек – противоопухолевый препарат, применяемый при заболеваниях крови.

Показания и дозировка:

Согласно инструкции Гливек назначают при лечении у детей и взрослых:

• Хронического миелоидного лейкоза, впервые выявленного по положительной Филадельфийской хромосоме

• Хронического миелоидного лейкоза в хронической фазе или в случаях неудачной предшествующей терапии интерфероном альфа

При лечении взрослых Гливек по инструкции применяют при:

• Остром лимфобластном лейкозе, впервые диагностированном положительно по Филадельфийской хромосоме (в комбинации с химиотерапией)

• Миелодиспластических или миелопролиферативных заболеваниях

• Рецидивирующем или рефрактерном остром лимфобластном лейкозе (в качестве монотерапии)

• Неоперабельных или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях

• Неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме

• Эозинофильном лейкозе

• Системном мастоцитозе с неизвестным c-Kit мутационным статусом

• Адъювантной терапии гастроинтестинальных стромальных опухолей

Гливек по инструкции принимают во время еды, запивая полным стаканом воды.

Дозы 400 и 600 мг в день рекомендуется принимать в один прием, а суточную дозу 800 мг необходимо разделить на два равных приема утром и вечером.

Доза и длительность приема Гливека зависит от заболевания и назначается индивидуально врачом.

Лечение препаратом обычно проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При появлении первых признаков прогрессирования заболевания, прием Гливека следует прекратить.

Начальная доза Гливека в случаях непереносимости препарата может быть снижена врачом, при недостаточной эффективности – увеличена.

Коррекция режима дозирования препарата, как и аналогов Гливека, в пожилом возрасте не требуется.

Из-за существующего ряда сопутствующих заболеванию симптомов, связанных с его прогрессированием и приемом лекарственных средств, оценить степень проявления побочных эффектов при приеме Гливека достаточно сложно.

Обычно длительный прием препарата переносится хорошо.

Передозировка:

При превышении терапевтических доз может наблюдаться:

• Тошнота

• Отеки

• Эритема

• Панцитопения

• Рвота

• Диарея

• Астения

• Спазмы

• Сыпь

• Тромбоцитопения

• Эпигастральная боль

• Анорексия

• Головная боль

• Изменение уровня КФК

• Изменение уровня билирубина

• Миалгия

При передозировке показана симптоматическая терапевтическая помощь.

Антидот специфического характера отсутствует.

Побочные эффекты:

По отзывам Гливек чаще всего вызывает незначительную диарею, легкую тошноту, рвоту, мышечные судороги, миалгию и сыпь.

Кроме этого, к наиболее частым побочным эффектам при приеме Гливека относятся:

• Нейтропения, тромбоцитопения, анемия

• Тошнота, диарея, рвота, боли в животе и диспепсия

• Анорексия

• Сухость кожи, периорбитальные отеки, экзема, алопеция, ночная потливость, дерматит, кожная сыпь, отечность лица, зуд и эритема

• Вздутие живота, гастрит, сухость во рту, запор, метеоризм

• Панцитопения, фебрильная нейтропения

• Задержка жидкости, повышенная утомляемость, отеки, слабость, анасарка, повышение температуры тела, увеличение или снижение массы тела, озноб или дрожь

• Мышечные спазмы и судороги, припухание суставов, мышечно-скелетные боли; Нарушение вкуса, головная боль, парестезии, головокружение, гипестезия, бессонница

• Носовое кровотечение, кашель, одышка

• Кровоизлияние в конъюнктиву, отечность век, конъюнктивит, повышение слезоотделения, синдром сухого глаза и затуманивание зрения

Значительно реже Гливек по отзывам может вызвать:

• Герпес простой или опоясывающий, назофарингит, воспаление подкожной клетчатки, гиперурикемию, повышение или снижение аппетита, гипергликемию, пневмонию, гиперкальциемию, синусит и подагру

• Грипп, тромбоцитемию, инфекции мочевыводящих путей, угнетение костномозгового кроветворения, эозинофилию, гастроэнтерит, дегидратацию, гипокалиемию, сепсис

• Периферическую невропатию, тремор, депрессию, геморрагический инсульт, сонливость, мигрень, тревогу, нарушение памяти, обморок, снижение либидо

• Раздражение глаз, снижение слуха, орбитальный отек, боль в глазах, блефарит, вертиго, кровоизлияние в склеру глаза, шум в ушах, ретинальные геморрагии, макулярный отек

• Изъязвление слизистой оболочки полости рта, стоматит, отрыжку, мелену, эзофагит, язву желудка, асцит, дисфагию, рвоту кровью, хейлит, панкреатит, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху

• Пустулезную сыпь, крапивницу, повышенное потоотделение, буллезную сыпь, экхимозы, эксфолиативный дерматит, повреждение ногтей, фолликулит, псориаз, петехии, пурпуру

• Общее недомогание, боль в груди, повышение концентраций креатинина

• Боли в глотке или гортани, плевральный выпот, фарингит

• Ощущение сердцебиения, приливы, отек легких, застойную сердечную недостаточность, тахикардию, кровоизлияния

Микозы, синдром Рейно, гемолитическая анемия, катаракта, инфаркт миокарда, легочный фиброз, гематомы, легочная гипертензия, повышенное внутричерепное давление, стенокардия, неврит зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, глаукома, артериальная гипотензия, аритмия, фибрилляции предсердий, перикардиальный выпот, артериальная гипертензия и похолодание конечностей по отзывам Гливек вызывает в крайне редких случаях.

Противопоказания:

Гливек противопоказано применять при беременности и в период лактации, а также при гиперчувствительности к иматинибу и возрасте до 2 лет.

Женщинам детородного возраста согласно инструкции рекомендуется применять эффективные методы контрацепции во время терапии препаратом.

Препарат, как и аналоги Гливека, назначают с осторожностью при тяжелой печеночной недостаточности и тяжелых нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы).

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме. Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба.

Состав и свойства:

• 1 капсула Гливек содержит иматиниба мезилата 119,5 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, кросповидон, аэросил, магния стеарат, желатин, титана диоксид, красители железа оксиды (желтый, красный).

• 1 таблетка Гливек 100 содержит иматиниба мезилата 119,5 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, аэросил, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 4000, железа оксиды (желтый, красный).

• 1 таблетка Гливек 400 содержит иматиниба мезилата 478 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, гипромеллоза, тальк, аэросил, кросповидон, магния стеарат, макрогол 4000, железа оксиды (красный, желтый).

Фармакологическое действие:

Иматиниб – вещество, которое ингибирует протеинтирозинкиназу (Bcr-Abl-тирозинкиназу).

Это способствует подавлению пролиферативных процессов в клетках, которые экспрессируют Bcr-Abl-тирозинкиназу, стимулирует их апоптоз.

Последние выявляются при миелолейкозе, остром лимфобластном лейкозе (Ph+).

Ингибирование колоний клеток, которые являются Bcr-Abl-позитивными, происходит селективно.

Подавляется пролифирация и индуцируется апоптоз при стромальных опухолях с экспрессией тирозинкиназы и мутацией с-Kit рецептора.

Активный компонент препарата ингибирует активацию c-Kit рецептора тирозинкиназы, рецепторного аппарата к факторам роста тромбоцитов.

Лечение препаратом Гливек при стромальных гастроинтестинальных опухолях способствовало увеличению общей выживаемости пациентов.

В качестве адъювантной терапии препарат снижает риск рецидивирования, увеличивает общую выживаемость при гастроинтестинальных стромальных опухолях.

Форма выпуска:

Препарат Гливек выпускается в таблетках, капсульной форме. Фасовки следующие:

• 24 капсулы/упаковка

• 36 капсул/упаковка

• 48 капсул/упаковка

• 96 капсул/упаковка

• 120 капсул/упаковка

• 180 капсул/упаковка

• 10 таблеток Гливек 400/упаковка

• 30 таблеток Гливек 400/упаковка

Условия хранения:

Температура хранения капсул, таблеток – до 30 градусов Цельсия.

Годность препарата к применению – 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Иматиниб
• Производитель:

  Новартис Фарма
• Фарм. группа:

  Ингибиторы ферментов, применяемые для лечения онкологических заболеваний

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01X

  Противоопухолевые препараты другие
• L01XE

  Ингибиторы протеин киназы
• L01XE01

  Иматиниб