Геердин

Фармакологическое действие: 

Препарат Геердин относится к ингибиторам протонной помпы. Супрессирование фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечного синтеза соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению стимулированной и базальной секреции HCl независимо от вызвавшего ее раздражителя. Основное действующее вещество Геердина связывается с протонной помпой с помощью ковалентной связи, что приводит к необратимому снижению синтеза HCl. Кислота способна выделяться только с помощью новообразованных протонных помп. Таким образом, кинетика Геердина в крови не имеет решающего значения для его атнисекреторной активности: стандартный период биоактивности действующего вещества Геердина значительно превышает его период полувыведения. Гораздо большее значение имеет период обновления протонной помпы (составляющий около суток). Максимально возможный уровень угнетения секреции достигается в том случае, когда Геердин воздействует на париетальные клетки во время их активации. Это может достигаться с помощью внутривенной инфузии Геердина. С помощью использования этого способа активизированная протонная помпа моментально связывается с молекулой действующего вещества, что полностью останавливает синтез соляной кислоты. Активным веществом Геердина является рабепразол. Он быстро накапливается в париетальных клетках желудочной стенки, где метаболизируется до активной формы путем присоединения сульфенамидной группы. Активное вещество производит химическое взаимодействие с помповыми цистеинами. При внутривенном введении, фармакологическое действие Геердина развивается примерно один час и достигает максимальной выраженности через 2-3 часа. Средний показатель клиренса при внутривенном введении стандартной дозировки в 20 мл препарата составляет 283+/-98 мл/мин. После отмены препарата нормальная секреторная активность полностью восстанавливается в течение нескольких дней (обычно двух-трех). Использование Геердина в стандартной дозировке (20 мг в сутки) в течение 2 недель не влияет на уровень секреции щитовидной железы, углеводный метаболизм, концентрацию паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерна, секретина, пролактина, глюкагона, ренина и альдостернона в плазме. Фармакокинетика Абсолютная биодоступность при условии внутривенного введения препарата стандартной дозы в 20 мг Геердина составляет почти 100%, то есть все молекулы действующего вещества вступают в связь с париетальными желудочными клетками. Уровень биодоступности не изменяется в случае многократного введения. Связывание с плазменными белками составляет около 97%. При многоразовом введении имеется тенденция к линейной фармакокинетике: час полувыведения, объем распределения и клиренс являются дозонезависимыми величинами. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Натрия рабепразол проходит биотрансформацию, образовывая основные метаболиты тиоэфира и угольной кислоты. Прочие метаболиты, такие как диметилтиоэфир, сульфон и конъюгатмеркаптуровой кислоты составляют весьма незначительную часть от всех метаболитов. Период полувыведения составляет около 1 часа. Где-то 90% общей введенной дозы выводится с мочой, в основном в виде двух метаболитов: угольной кислоты и конъюгатамеркаптуровой кислоты. Незначительная часть выводится из организма с каловыми массами. У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение периода выведения Геердина. Кумуляции действующего вещества не выявлено.

Показания к применению: 

- Эрозии желудка, пептическая язва желудка (в том числе, сопровождаемые кровотечением); - эрозия или пептическая язва двенадцатиперстной кишки (в том числе, сопровождаемая кровотечением); - профилактика кислотных аспираций; - гастроэзофагальный рефлюкс, в том числе при невозможности приема пероральных препаратов; - эрадикация хеликобактера при условии невозможности приема пероральных препаратов (используется в комбинации с противомикробными средствами); - синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения: 

Раствор Геердина для внутривенного введения назначают в качестве терапии, альтернативную пероральному приему препарата, в случае наличия показаний – либо в качестве дополнения к пероральной форме. Взрослым пациентам, страдающим язвой двенадцатиперстной кишки или язвой желудка, рекомендован прием Геердина в дозе 20 мг однократно в сутки. При рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении этого заболевания дозировка остается неизменной. В случае терапии синдрома Золлингера-Эллисона Геердин назначается в ударной начальной дозе 60 мг однократно в сутки. В случае необходимости, возможно увеличение дозировки. В том случае, если присутствует необходимость увеличения дозировки свыше 60 мг в сутки, ее необходимо разделить на два введения в сутки. Рекомендовано исключительно внутривенное введение Геердина. Прочие способы парентерального использования препарата не рекомендованы. Правила растворения: Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона растворяется в 5 мл воды для инъекций или физ. раствора. Растворенный препарат вводится в вену медленно: одна инъекция должна продолжаться не менее 5 минут. Для проведения внутривенной инфузии содержимое флакона растворяется по тем же правилам, что и для инъекции. Затем полученный раствор вводится во флакон со 100 мл физ. раствора или 5% раствора декстрозы для инфузий. До введения нужно обязательно визуально оценить полноту растворения и исключить наличие осадка, изменение цвета раствора и его прозрачности. Полученный раствор для инфузий обязан быть использован в течение 4 часов с момента приготовления. Неиспользованный раствор хранить строго не рекомендуется. Дозирование в отдельных случаях: Для больных пожилого возраста не требуется проведения индивидуальной корректировки дозы. То же относится и к больным, страдающим умеренной печеночной и почечной недостаточностью. Нужно, однако, помнить, что у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода вывода препарата из организма. Вследствие недостаточного материала, полученного в результате исследований действия Геердина при внутривенном введении на больных с выраженным нарушением печеночной функции, таким больным препарат назначается в половинной дозе, в амбулаторных условиях под надзором лечащего врача.

Побочные действия: 

Система ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, запор, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, отрыжка, гастриты, стоматиты, увеличение трансаминазной активности. Система ЦНС: головная боль, потеря сознания, бессонница, астенические состояния, возбуждение или сонливость. Иногда может возникать снижение зрения, искажение вкуса, диспепсия. Дыхательная система: фарингит, ринит, кашель. Редко наблюдаются бронхиты и синуситы. Реакции аллергического типа: кожные высыпания, зуд, боли в спине, миалгии, артралгии, повышение температуры до субфебрильных цифр. Изредка наблюдается увеличение веса, усиленное потоотделение, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз. В случае появления перечисленных побочных явлений настоятельно рекомендуется прекращение приема Геердина.

Противопоказания: 

Строго не рекомендуется назначение Геердина пациентам, имеющим индивидуальную повышенную чувствительность к рабепразолу либо каких-нибудь иных бензимидазолов. С осторожностью нужно использовать препарат при лечении больных, страдающих нарушением почечной, печеночной и дыхательной функции. Строго не рекомендуется назначение Геердина больным с почечной недостаточностью.

Беременность: 

Лабораторные исследования применения Геердина беременными женщинами не проводились, поэтому применять препарат во время беременности разрешено только в случае острой необходимости. Препарат выделяется с молоком матери при грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Геердин не взаимодействует в значимой мере с препаратами, метаболизирующимися ферментными системами цитохромов, таких как фенитоин, теофилин, варфарин и диазепам. Препарат вызывает долговременное и выраженное супрессирование секреции соляной кислоты. Поэтому при одновременном назначении Геердина и препаратов, всасывание которых значимо зависит от уровня кислотности желудочного содержимого (дигоксин, кетоконазол, итраконазол), необходимо провести коррекцию доз данных препаратов. Назначение Геердина в сочетании с антацидами не вызывает значимых клинических изменений в содержании рабепразола в крови. При назначении Геердина одновременно с циклоспорином, препарат не влияет на метаболизм последнего.

Передозировка: 

При терапии Геердином максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг. Однократная доза введения не должна превышать 120 мг. При проведении исследования не наблюдалось выраженных симптомов передозировки. При случайном приеме Геердина в высоких дозах следует проводить симптоматическую терапию. Специфических антидотов не существует. Диализ не используется, так как активное вещество Геердина прочно связывается с белками, делая этот метод неэффективным.

Форма выпуска: 

Таблетированная форма Геердина выпускается в блистерах по 12 таблеток, содержащих по 20 или 10 мг препарата, упакованных в картонную упаковку. Форма для инъекций выпускается в герметично запакованных флаконах, содержащих 20 мг белой липофилизированной кристаллическая массой, имеющей небольшой желтоватый оттенок.

Условия хранения: 

Срок хранения препарата составляет 2 года. Рекомендуется хранить в сухом месте, хорошо защищенном от солнечного света и доступа детей, при комнатной температуре.

Синонимы: 

Париет, Рабепразол.

Состав: 

Один флакон Геердина для инъекций содержит натрия рабепразола 20 мг. В качестве вспомогательного вещества используется маннит. Одна таблетка Геердина содержит 20 или 10 мг натрия рабепразола. В качестве вспомогательных веществ используются: оксид магния, маннит, изопропиловый спирт, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, кармелоза натрия, стеарат магния. Оболочка содержит: этилцеллюбоза, легкий оксид магния, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, хлорид метилена, диэтилфталат, пропиленгликоль 6000, диоксид титана, красный оксид железа.

Дополнительно: 

Перед началом терапии Геердином нужно исключить наличие злокачественных новообразований желудка и пищевода, поскольку терапия препаратом способна маскировать симптомы и провоцировать развитие опухоли. Геердин не назначается пациентам детского возраста, так как на сегодняшний день нет достаточно полных результатов исследования применения препарата в этой возрастной группе. Нужно помнить, что дозировка препарата у больных, страдающих печеночной недостаточностью, должна быть снижена.

Общая информация

• Фарм. группа:

  Ингибиторы протонного насоса