Гатибакт

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 200 мг, № 10

Гатифлоксацин 200 мг

№ UA/1701/01/01 от 07.08.2009 до 07.07.2014

табл. п/о 400 мг, № 10

Гатифлоксацин 400 мг

№ UA/1701/01/02 от 07.08.2009 до 07.08.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Механизм действия Гатибакта связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Гатифлоксацин относится к 8-метоксифторхинолонам, обладает антибактериальной активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К действию препарата чувствительны следующие виды микроорганизмов:грамположительные: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);атипические возбудители: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophilia, Ureaplasma;умеренно чувствительные:грамположительные: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;грамотрицательные: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens., Clostridium ramosum;атипические возбудители: Legionella pneumophila, Cоxiella burnetii. К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как Mycobacterium tuberculosis, Helicobacter pylori. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, принимающим участие в репликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки.Фармакокинетика. Гатифлоксацин хорошо всасывается в ЖКТ после перорального применения. Абсолютная биодоступность — 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови — 20%. Хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюнной жидкости, желчи, семенной жидкости, во влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выделяется почками. Средний период полувыведения — 7–14 ч (не зависит от дозы и режима применения). В экспериментальных исследованиях гатифлоксацин проникал через плаценту и в грудное молоко.

Показания:

лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, такими как: – инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, негоспитальная пневмония); – инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе осложненные инфекции мочевых путей, острый пиелонефрит, неосложненные инфекции мочевых путей (цистит); – неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; – неосложненная уретральная гонорея у мужчин; – эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

Применение:

Гатибакт принимают независимо от приема пищи, обычно 1 раз в сутки.

Показание Суточная доза, режим приема Длительность применения Острый бронхит, обострение хронического бронхита 400 мг 5 сут Острый синусит 400 мг 10 сут Негоспитальная пневмония 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки 7–14 сут Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 400 мг 7–10 сут Неосложненные инфекции мочевыделительного тракта (цистит) 400 мг 200 мг Однократно 3 сут Осложненные инфекции мочевыделительного тракта 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки 7–10 сут Острый пиелонефрит 400 мг 7–10 сут Неосложненная уретральная гонорея у мужчин, цервикальная гонорея у женщин 400 мг Однократно

Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин, включая находящихся на гемодиализе или продолжительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования. Рекомендуются такие изменения дозирования Гатибакта у пациентов с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина, мл/мин Начальная доза, мг Следующая доза, мг, ежедневно ≥40 400 400 <40 400 200 Гемодиализ 400 200 Продолжительный амбулаторный перитонеальный диализ 400 200

Схема с одноразовым применением препарата в дозе 400 мг (для лечения при неосложненных инфекциях мочевых путей и гонорее) и 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней не нуждается в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к гатифлоксацину, другим фторхинолонам и любым компонентам, входящим в состав препарата, больным сахарным диабетом, в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты:

препарат хорошо переносится, возникающие побочные реакции, обычно кратковременные, не влияют на эффективность препарата и не нуждаются в его отмене. Наиболее распространенные побочные эффекты — головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Также могут возникать:со стороны иммунной системы: лихорадка, повышение температуры тела, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек;со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, потливость, сухость кожи, синдром Стивенса — Джонсона;со стороны ЦНС: возбуждение, нарушение сознания, нервозность, беспокойство, тревога, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезия, кошмарные сновидения или паранойя, тремор, судороги, головокружение, депрессия, нейропатия;со стороны органов чувств: нарушение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность;со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, периферические отеки, боль в груди, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, расширение сосудов, артериальная гипертензия или гипотензия, синкопе;со стороны ЖКТ: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, диарея, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, изжога, метеоризм, рвота, жажда, панкреатит;со стороны опорно-двигательного аппарата: артропатия, артралгия, миалгия, судороги, тендинит, тендовагинит, повышенный риск разрыва сухожилий;со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит;со стороны эндокринной системы: колебание уровня глюкозы в крови (гипогликемия, включая гипогликемическую кому, гипергликемия);со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая ОПН, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия — редко;со стороны дыхательной системы: диспноэ, фарингит.Общие нарушения: астения, боль в спине, головная боль, боль в груди.Изменения лабораторных показателей: нейтропения, повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение МНО/протромбинового времени, тромбоцитопения. Другие побочные реакции могут отмечать при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушение мышления, снижение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, брадикардия, колит, цианоз, деперсонализация, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, фоточувствительность глаз, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточное кровотечение, гипестезия, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, миастения, ректальные геморрагии, субстернальная боль, везикуло-буллезная сыпь..

Особые указания:

гатифлоксацин может вызвать удлинение интервала Q–T на ЭКГ у некоторых пациентов. В связи с недостаточным клиническим опытом гатифлоксацин не применяют у пациентов с удлинением интервала Q–T, при выраженной гиперкальциемии и у больных, получающих препараты классов I А (хинидин, прокаинамид) или III (амиодарон, соталол) противоаритмических препаратов. Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, удлиняющих интервал Q–T, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические антидепрессанты, не проводили. Гатифлоксацин следует с осторожностью применять в комбинации с этими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда. Вероятность удлинения интервала Q–T может возрастать с повышением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендованная доза не должна быть превышена. Удлинение интервала Q–T может привести к повышению риска возникновения желудочковых аритмий. В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока отмечали тяжелые и фатальные случаи у пациентов, которые получали лечение фторхинолонами. Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности — кожной сыпи или других аллергических реакциях. Необходимо соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина больным с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные исследования необходимо провести до и на протяжении лечения и при необходимости снизить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) коррекцию дозы (снижение дозы) необходимо проводить во избежание накопления гатифлоксацина в связи со снижением клиренса креатинина. У большинства пациентов с сахарным диабетом, которые получают параллельное лечение пероральными гипогликемизирующими препаратами (например глибурид) или инсулином были выявлены нарушения содержания глюкозы крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию. У этих пациентов рекомендуется регулярно проводить контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью назначают больным с эпилепсией и лицам пожилого возраста.Влияние на сухожилия. При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечали случаи разрыва сухожилий, риск разрыва сухожилий повышается у пациентов, которые одновременно принимают ГКС, особенно у пациентов старшего и пожилого возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлоксацина.Периферическая нейропатия. При применении хинолонов отмечали редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, что проявляется парестезией, гипоэстезией, дизестезией, слабостью, а также появлением судорог, повышением внутричерепного давления, психоза. Хинолоны могут также оказывать стимулирующее влияние на нервную систему, что проявляется тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата необходимо прекратить. Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью следует применять при нарушениях со стороны ЦНС, таких как церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предшествующие развитию судорог. При применении хинолонов могут отмечать тяжелые анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом — гипотензия/шок, а также судороги, потерю сознания, звон в ушах, ангионевротический отек (включая язык, глотку, гортань, лицо) и острый респираторный дистресс-синдром, одышку, крапивницу, зуд и другие тяжелые кожные реакции. При появлении данных симптомов прием препарата нужно прекратить и принять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, ГКС, прессорные амины). При приеме антибактериальных препаратов, включая и гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита разной степени тяжести. Нельзя употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином. Следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. При приеме антибиотиков меняется флора кишечника и может провоцироваться рост Clostridium difficile, что первично служит причиной антибиотикассоциированного колита.Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью.Дети. Гатибакт противопоказан детям в возрасте до 18 лет.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С осторожностью применяют при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами (возможно возникновение головокружения).

Взаимодействия:

прием гатифлоксацина через 1 ч после приема циметидина (1 раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не изменяет фармакокинетику гатифлоксацина. На всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н2–рецепторов, такие как циметидин и фамотидин. Гатифлоксацин необходимо принимать за 4 ч до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо (таких как поливитамины), или антациды, содержащие магний и алюминий для исключения любых значительных фармакокинетических взаимодействий. Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс в/в введенного мидозолама. Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов. Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов, протромбиновое время не изменялось, но подобная комбинация требует контроля показателей системы свертывания крови. Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии 1 раз в сутки) пациентами с сахарным диабетом II типа не оказывало значительного влияния на кинетику каждого из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились. Однако у большинства пациентов с сахарным диабетом, которые получают параллельное лечение пероральными гипогликемизирующими препаратами (например глибурид) или инсулином, были выявлены нарушения содержания глюкозы крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию. В случае, если такие отклонения являются опасными для здоровья пациента, гатифлоксацин необходимо отменить. Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, сопутствующем применении лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала Q–T (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), снижающих сердечный ритм (противоаритмические препараты классов IА ((хинидин, прокаинамид) или III (амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, которые имеют конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга. Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта относительно изменения фармакокинетики гатифлоксацина. У пациентов с признаками или симптомами интоксикации дигоксином необходимо контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови и, соответственно, корректировать дозу дигоксина. Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида. Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с НПВП может повыситься риск возникновения расстройств со стороны ЦНС и судорог.

Передозировка:

Симптомы: вялость и снижение частоты дыхания, спутанность сознания, головокружение, психозы, рвота, тремор, судороги. Лечение: необходимо провести промывание желудка. Необходимо наблюдение за состоянием пациента, симптоматическое лечение. В соответствии с состоянием пациента проводить регидратационную терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (около 14% на протяжении 4 ч) или с помощью форсированного гемодиализа (около 11% через 8 дней).

Условия хранения:

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Гатифлоксацин
• Производитель:

  Микро Лабс