Гадовист

О препарате:

Контрастное средство для магнитно-резонансной томографии (МРТ).

Показания и дозировка:

Данное лекарственное средство предназначено исключительно для диагностических целей. Гадовист показан взрослым, подросткам и детям в возрасте от 2 лет для повышения контрастности при проведении магнитно-резонансной томографии всего тела, включая:

• Усиление контрастности при проведении краниальной и спинальной МРТ

• Усиление контрастности при проведении МРТ области головы и шеи

• Усиление контрастности при проведении МРТ области грудной клетки

• Усиление контрастности при проведении МРТ молочных желез

• Усиление контрастности при проведении МРТ брюшной полости (в т. ч. поджелудочной железы, печени и селезенки)

• Усиление контрастности при проведении МРТ области малого таза (в т. ч. простаты, мочевого пузыря и матки)

• Усиление контрастности при проведении MPT забрюшинного пространства (в т. ч. почек)

• Усиление контрастности при проведении МРТ костно-мышечной системы и конечностей

• Усиление контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии (МРА)

• Усиление контрастности при проведении МРТ сердца (в т. ч. для оценки миокардиальной перфузии в условиях фармакологического стресса и диагностики жизнеспособности ткани «отсроченное контрастирование»)

К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

Раствор Гадовиста (1 ммоль/мл) обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных средств в высоких дозах, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений или для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.

Раствор Гадовиста (1 ммоль/мл) также можно применять для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии головного мозга или оценки кровоснабжения опухоли.

Выбирая режим дозирования для взрослых, следует руководствоваться следующими правилами.

Доза зависит от показаний. Однократное внутривенное введение препарата Гадовист® (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза препарата Гадовист® составляет 0,3 ммоль на 1 кг массы тела (что эквивалентно 0,3 мл на 1 кг массы тела).

(МРТ) всего тела (кроме МРА).

Как правило, достаточным является внутривенное введение препарата Гадовист® (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 0,1 ммоль на 1 кг массы тела).

Дополнительно для краниальной и спинальной МРТ

Как правило, достаточным является внутривенное введение препарата Гадовист® (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 0,1 ммоль на 1 кг массы тела).

Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор препарата Гадовист® (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл или даже 0,2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 минут после предыдущей инъекции.

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор препарата Гадовист® в дозе 0,3 мл на 1 кг массы тела, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.

Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется использовать инжектор и раствор препарата Гадовист®( 1 ммоль/мл), который вводят в дозе 0,3 мл на 1 кг массы тела со скоростью 3-5 мл/сек.

Магнитно-резонансная ангиография.

Одна область сканирования:

7,5 мл для массы тела менее 75 кг

10 мл для массы тела 75 кг и более (соответствует 0,1-0,15 ммоль на 1 кг массы тела)

Две и более областей сканирования:

15 мл для массы тела менее 75 кг

20 мл для массы тела 75 кг и более (соответствует 0,2-0,3 ммоль на 1 кг массы тела)

Применение у детей:

Для детей старше 2 лет и подростков рекомендуемая доза препарата Гадовист® составляет 0,1 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0,1 мл на 1 кг массы тела) по всем показаниям (см. раздел «Показания»). Препарат Гадовист® не рекомендован для применения у детей в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Передозировка:

Однократное введение препарат Гадовист® (1 ммоль/мл) в дозе 1,5 мл 1 кг массы тела и выше переносилось хорошо.

До настоящего времени не сообщалось о симптомах интоксикации, связанных с передозировкой препарата Гадовист® при его клиническом применении. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации в связи с применением препарата Гадовист® крайне маловероятен.

При непреднамеренной передозировке в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ) и контроль функции почек.

Препарат Гадовист® может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты:

Общий профиль безопасности препарата Гадовист основывается на данных клинических исследований более чем у 5700 пациентов, а также данных постмаркетинговых наблюдений.

К наиболее частым побочным реакциям (≥ 0.5%), которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Гадовист, относятся: головная боль, тошнота и головокружение.

• Наиболее серьезными побочными реакциями у пациентов, получавших препарат Гадовист, являются остановка сердца, тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции.

• Отсроченные аллергические реакции (через несколько часов или дней) наблюдались редко.

• В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной степенью выраженности. Побочные реакции, которые наблюдались при введении препарата Гадовист, представлены ниже. Данные приведены на основе классификации систем органов по MedDRA (Медицинский Словарь для Регуляторной Деятельности).Перечислены наиболее подходящие медицинские термины (версия MedDRA 14.1).

Нежелательные реакции классифицированы по частоте проявления. Группировка по частоте осуществлялась следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000). Побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетинговых наблюдений или реакции, для которых частота не может быть подсчитана, перечислены в данной таблице в графе "частота неизвестна".

Нежелательные реакции, о которых сообщалось при проведении клинических исследований и в ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, получавших препарат Гадовист:

• Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность/анафилактические и анафилактоидные реакции (анафилактический шок, сердечно-сосудистая недостаточность, остановка дыхания, бронхоспазм, цианоз, отек гортани, снижение температуры тела, повышение АД, боль в груди, отек лица, отек Квинке, отек век, "приливы", усиленная потливость, кашель, чиханье, ощущение жара, бледность.

• Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, дисгевзия, парестезия; редко - потеря сознания (обморок), судороги, паросмия.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна - остановка сердца.

• Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

• Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота; редко - сухость во рту.

• Со стороны кожи и подкожных структур: нечасто - эритема, зуд (включая генерализованную форму), сыпь (включая макуло-папулезную сыпь с зудом); частота неизвестна - нефрогенный системный фиброз.

• Общая патология и изменения в месте введения: нечасто - реакции в месте введения, ощущения жара; редко - недомогание, озноб.

Противопоказания:

При применении по показаниям в рекомендуемых дозах абсолютных противопоказаний для применения Гадовиста не имеется.

С осторожностью следует применять препарат при повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата, при тяжелых нарушениях функции почек, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, при низком пороге судорожной готовности.

Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия Гадовиста в диагностических дозах. При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 раз) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности.

До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что гадобутрол в минимальных количествах (менее 0.01% введенной дозы) выделяется с грудным молоком. Поэтому после введения Гадовиста грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Не следует смешивать Гадовист с другими препаратами, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

Состав и свойства:

Гадобутрол 604.72 мг, что эквивалентно 1 ммоль осмолярность при 37°C - 1117 мОсм/л раствора

осмоляльность при 37°C - 1603 мОсм/кг H2O

вязкость при 37°C - 4.96 мПа×с

Вспомогательные вещества:натрия калкобутрол - 513 мкг, трометамол - 1.211 мг, хлористоводородная кислота 0.1M - до pH7.2±0.2, вода д/и - до 1 мл.

Форма выпуска:

• Раствор для в/в введения 1 ммоль/мл.

Фармакологическое действие:

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).

Повышение контрастности обусловлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль×с и 6.5 л/ммоль×с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например, в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Гадовист не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Условия хранения:

Срок годности – 3 года.

После того как флакон был открыт в асептических условиях, препарат Гадовист остается стабильным в течение, по меньшей мере, от 8 до 24 ч при температуре от 20° до 25°С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Гадобутрол
• Производитель:

  Шеринг АГ, Германия