Габана

О препарате

Габана - противоэпилептическое средство.

Показания и дозировка

Невропатические боли.

Препарат Габана назначают для лечения невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.

Эпилепсия.

Препарат Габана назначают в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.

Генерализованное тревожное расстройство.

Препарат Габана назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия.

Дозы.

Диапазон доз может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Дозу разделяют на 2 или 3 приема.

Невропатической боли.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после интервала от 3 до 7 дней, а при необходимости - до максимальной 600 мг в сутки после дополнительного 7-дневного интервала.

Эпилепсия.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство.

Дозу, которую разделяют на 2 или 3 приема, можно изменять в пределах 150-600 мг в сутки.Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Спустя еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.

Прекращение лечения прегабалином.

Согласно современной клинической практики, при необходимости прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно в течение минимум одной недели независимо от показаний (см. Разделы «Особые меры безопасности» и «Побочные реакции»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Раздел «Фармакокинетика»), уменьшение дозы пациентам с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, в соответствии с КК (CLcr), как указано в таблице 1 и определены по формуле:

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4:00).Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. Таблицу 1).

Таблица 1.

Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек

КК (CL cr ), (мл / мин)	Общая суточная доза прегабалина *		режим дозирования
	Начальная доза (мг / сут)	Максимальная доза (мг / сут)
≥ 60	150	600	Дважды или трижды в сутки
≥30- <60	75	300	Дважды или трижды в сутки
≥15- <30	25-50	150	Раз или два раза в сутки
<15	25	75	Раз в сутки
Дополнительная доза после гемодиализа (мг)
	25	100	Доза +

Общую суточную дозу (мг / сут) следует разделить на количество приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить мг / дозу.

⁺ Дополнительная доза - одноразовая дополнительная доза препарата.

фибромиалгия

Конечно доза для большинства пациентов составляет 300-450 мг в сутки, разделенных на 2 приема.Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг / сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг / сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозы 300 мг / сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг / сут). Если необходимо, дозу можно повысить через неделю до максимальной - 600 мг / сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.

Способ применения.

Препарат Габана принимают независимо от приема пищи.

Препарат Габана предназначен исключительно для перорального применения.

В случае необходимости получения меньшего дозирования (25 мг или 50 мг) следует применять прегабалин в другой лекарственной форме.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата Габана детям (в возрасте до 18 лет) не были установлены. Данных нет.

Передозировка

Передозировка препарата Габана:

Сообщалось, что наиболее частыми побочными реакциями при передозировке прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.

Изредка сообщалось о случаях комы.

Лечение передозировки прегабалином заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ.

Побочные эффекты

В исследованиях частыми побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции препарата Габана обычно были легкими или умеренными.

В таблице 2 приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и более у одного пациента; эти побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте (очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); редкие (от ≥ 1/1000 до <1/100) единичные ( от ≥ 1/10 000 до <1/1000); редкие (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). в каждой группе по частоте возникновения побочные реакции зазнеченни в порядке убывания тяжести.

Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с ходом основного заболевания и / или сопутствующим применением других лекарственных средств.

Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной.

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода прегабалина на рынок, включенные в перечень ниже и обозначены в графе «Частота неизвестна».

Таблица 2

Системы органов	побочные реакции
Инфекции и инвазии
редкие	назофарингит
Со стороны системы крови и лимфатической системы
одиночные	нейтропения
Со стороны иммунной системы
частота неизвестна	Повышенная чувствительность, ангионевротический отек, аллергическая реакция
Со стороны обмена веществ, метаболизма
частые	повышенный аппетит
редкие	Потеря аппетита, гипогликемия
Со стороны психики
частые	Эйфория, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница
редкие	Галлюцинации, панические атаки, возбуждение, беспокойство, депрессия, подавленное настроение, изменения настроения, деперсонализация, затруднен подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия
одиночные	Растормаживание, приподнятое настроение
частота неизвестна	агрессия
Со стороны нервной системы
очень часто	Головокружение, сонливость
частые	Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезии, седативный эффект, нарушение равновесия, вялость, головная боль
редкие	Обморок, ступор, миоклония, психомоторная гиперактивность, агевзия, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, нарушения речи, гипорефлексия, гипестезия, амнезия, гиперестезия, чувство жжения, околоротовая парестезии, миоклонус, гипалгезия
одиночные	Гипокинезия, паросмия, дисграфия, зависимость, мания, мозжечкового синдрома, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, синдром Гийена-Барре, интракраниальная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна
частота неизвестна	Потеря сознания, нарушение психики, судороги, плохое самочувствие
Со стороны органов зрения
частые	Нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит
редкие	Нарушение зрения, отек глаз, дефект поля зрения, ухудшение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость глаз, усиленное слезотечение, нарушение аккомодации, блефарит, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки
одиночные	Потеря периферического зрения, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, фотопсии, раздражение глаз, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазного мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит
частота неизвестна	Потеря зрения, кератит
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
частые	вертиго
редкие	гиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
редкие	Тахикардия, блокада первой степени, приливы, приливы, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия
одиночные	Синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия, ощущение холода в конечностях
частота неизвестна	Застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QT
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редкие	Одышка, сухость слизистой оболочки носа
одиночные	Носовое кровотечение, сжатие в горле, кашель, ринит, храп, ларингоспазм, фаринголарингеальная боль, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота
частота неизвестна	отек легких
Со стороны пищеварительной системы
частые	Рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, гастроэнтерит
редкие	Вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, избыточное слюноотделение, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, молотый, отек языка, ректальное кровотечение
одиночные	Асцит, панкреатит, дисфагия, стоматит, язва пищевода, периодонтальные абсцессы
частота неизвестна	Отек языка, диарея, тошнота
Со стороны кожи и подкожной ткани
редкие	Папулезная сыпь, гипергидроз, пролежни, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикуло сыпь
одиночные	Крапивница, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, нарушения ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулярный сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки
частота неизвестна	Синдром Стивенса-Джонсона, зуд
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
редкие	Подергивания мышц, опухание суставов, судороги мышц, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность мышц
одиночные	Рабдомиолиз, спазм в шейном отделе, боль в шее
Со стороны мочевыделительной системы
редкие	Недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит
одиночные	Почечная недостаточность, олигурия, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит
частота неизвестна	задержка мочеиспускания
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
частые	Эректильная дисфункция, импотенция
редкие	Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, лейкорея, меноррагия, метроррагия
одиночные	Аменорея, выделения из молочных желез, боль в молочных железах, дисменорея, увеличение молочных желез, цервицит, баланит, эпидидимит
частота неизвестна	гинекомастия
общие расстройства
частые	Нарушение походки, ощущение опьянения, повышенная утомляемость, периферические отеки, отеки
редкие	Падение, чувство сжатия в груди, общая слабость, жажда, боль, недомогание, озноб, целлюлит, фотосенсибилизация
одиночные	Генерализованный отек, повышение температуры тела, анафилактоидные реакции, гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинное фиброз, шок
частота неизвестна	отек лица
лабораторные исследования
частые	Увеличение массы тела
редкие	Повышение уровня КФК в крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, уменьшение количества тромбоцитов
одиночные	Повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение содержания калия в крови, снижение уровня лейкоцитов в крови, повышение уровня креатинина в крови, снижение массы тела

У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

О прекращении долгосрочного лечения прегабалином нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.

Противопоказания

Противопоказания препарата Габана:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любых вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.

В исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол.

Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами, Норэтистерон и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния одного из препаратов.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.

Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В исследованиях одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводил к клинически значимого влияния на функцию дыхания. Сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Исследование взаимодействия проводились только в отношении взрослых.

Состав и свойства

действующее вещество: pregabalin;

1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина в пересчете на сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; тальк

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171) - для дозирования 75 мг желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), патентованный синий (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151) - для дозирования 150 мг.

Форма выпуска: Капсулы.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Действующее вещество - прегабалин, что является аналогом гамма-аминомасляной кислоты ((S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота).

Механизм действия.

Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a ₂ -d белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция.

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, что приводит к уменьшению максимальной концентрации (C _max ) примерно на 25-30% и удлинение t _max примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.

Распределение.

Прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у крыс, мышей и обезьян. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л / кг.Прегабалин не связывается с белками плазмы крови. Метаболизм.

У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина - основной метаболит препарата, определялся в моче, - составил 0,9% от введенной дозы. В исследованиях отсутствовала рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Вывод.

Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны КК (см. Раздел «Фармакокинетика. Почечная недостаточность»).

Пациентам с нарушенной функцией почек или пациентам на гемодиализе необходимо корректировать дозы препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

Линейность / нелинейность.

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз.Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы.Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентрации прегабалина в плазме крови.

Пол.

Данные исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Почечная недостаточность.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4:00 гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа - принимать дополнительную дозу (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

Печеночная недостаточность.

Специальных исследований фармакокинетики с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводили. Поскольку прегабалин не претерпит значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Условия хранения: Хранить препарат Габана следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Прегабалин
• Производитель:

  Киевмедпрепарат, ПАО, г.Киев, Украина