Фосаванс Плюс

Создано 22 августа 2016 | Обновлено 31 мая 2021

О препарате

Фосаванс Плюс - средство, влтяющее на структуру костей.

Показания и дозировка

Показания препарата Фосаванс Плюс:

Для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе, не получающих витамин D дополнительно и имеют риск дефицита витамина D.

Для снижения риска переломов костей позвоночника и бедра.

Препарат для перорального применения.

Рекомендуемая доза Фосаванс® Плюс составляет одну таблетку один раз в неделю.

В случае пропуска приема Фосаванс® Плюс необходимо принять одну таблетку утром ближайшего дня.Не следует принимать две таблетки в один и тот же день, но в дальнейшем необходимо вернуться к приему препарата один раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Учитывая характер течения остеопороза, Фосаванс® Плюс предназначен для длительного приема.Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не была определена.Потребность в продолжении лечения следует периодически повторно оценивать, учитывая преимущества и риски Фосаванс® Плюс для каждого отдельного пациента, в том числе через 5 или более лет применения.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция, если кальций поступает с пищей недостаточно . Эквивалентность приема 5600 МЕ витамина D ₃ в неделю в составе Фосаванс® Плюс суточной дозе 800 МЕ витамина D не изучали.

Применение препарата у пациентов пожилого возраста

В ходе клинических исследований не установлена возрастная расхождение профиля эффективности и безопасности алендроната. Поэтому для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не является необходимым.

Применение препарата при нарушении функции почек

Фосаванс® Плюс не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек при клубочковой фильтрации менее 35 мл / мин за недостаточного опыта применения Фосаванс® Плюс этой группой пациентов. Для пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации более 35 мл / мин коррекции дозы не является необходимой.

Применение препарата у детей

Применение Фосаванс® Плюс детьми в возрасте до 18 лет не изучалось. Фосаванс® Плюс не следует применять детям до 18 лет из-за недостаточности данных о применении препарата этой группой пациентов.

Чтобы обеспечить должное всасывание алендроната, Фосаванс® Плюс по 1 таблетке по крайней мере за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом обычной воды (НЕ минеральной водой).Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванс ^® Плюс (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции»).

Для снижения риска раздражения пищевода и сопутствующих побочных реакций необходимо соблюдать следующие правила

Фосаванс® Плюс следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл).
Таблетку Фосаванс® Плюс нужно глотать целиком. Таблетки нельзя разламывать, разжевывать или рассасывать во рту из-за вероятности образования язв в полости рта и в глотке.
Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи.
Пациентам не следует принимать горизонтальное положение как минимум в течение 30 минут после приема Фосаванс® Плюс.
Фосаванс® Плюс не следует принимать перед сном или до подъема с постели.

Передозировка

Передозировка препарата Фосаванс Плюс:

алендронат

В случае передозировки алендроната при пероральном приеме может возникнуть гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ, такие как расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва.

Специфическая информация о лечении передозировки алендронатом отсутствует. В случае передозировки Фосаванс ^® Плюс пациенту следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны оставаться в вертикальном положении.

Холекальциферол (витамин D ₃ )

Токсичность витамина D документально не подтверждена в период длительного лечения здоровых добровольцев в дозе менее 10000 МЕ / сут. В ходе клинического исследования с участием здоровых добровольцев витамин D ₃ в дозе 4000 МЕ в период до пяти месяцев не вызвал гиперкальциурией или гиперкальциемии.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Фосаванс Плюс:

Побочные явления возникали чаще всего со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагию, вздутие и кислотную регургитацию (> 1%).

Нижеприведенные побочные реакции зафиксированы в ходе клинических исследований и / или в период применения алендроната после его регистрации.

Не выявлено никаких дополнительных побочных реакций по комбинации алендроната и колекальциферола.

Частота определяется как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы	Редко реакции чрезмерной чувствительности, включая крапивницу и ангионеврочний отек.
Со стороны обмена веществ и питания	Редко симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне соответствующей предрасположенности^§ .
Со стороны нервной системы	Часто головная боль, головокружение ^† . Нечасто : дисгевзия ^† .
Со стороны органов зрения	Нечасто воспаление глаз (увеит, склерит или эписклерит).
Со стороны органов слуха и равновесия	Часто головокружение ^† . Редко холестеатома наружного слухового канала (очаговый остеонекроз) ^‡ .
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода * дисфагия * вздутие живота, кислотная регургитация. Нечасто тошнота, рвота, гастрит, эзофагит , эрозии пищевода молотый ^† . Редко стриктура пищевода , появление язв в полости рта и глотке , перфорация, язвы и кровотечение в верхних отделах ЖКТ ^§ .
Со стороны кожи и подкожной ткани	Часто алопеция ^† , зуд ^† . Нечасто высыпания, эритема. Редко высыпания с фоточувствительностью, кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз ^‡ .
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани	Очень часто костно-мышечные боли (боли в костях, мышцах или суставах), иногда очень сильные ^{† §} . Часто отек суставов. ^† Редко остеонекрозе челюсти ^{‡ §} , нетипичные пидвертлюжни и диафизарные переломы бедра (побочное явление, присущее класса бисфосфонатов). ^±
Осложнения общего и реакции в месте введения	Часто астения ^† , периферические отеки. ^†нечасто преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, недомогание и редко лихорадка) обычно в начале лечения ^† .
^† Частота в клинических исследованиях была сходной в группах приема препарата и плацебо. * См. разделы "Способ применения и дозы. ^‡ Это побочное явление было идентифицировано в результате надзора после регистрации препарата. Частота редких побочных явлений была оценена на основе результатов соответствующих клинических исследований. ^± Идентифицированы после регистрации препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата Фосаванс Плюс:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (действующих или вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»).
Заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение, например структуры или ахалазия.
Неспособность больного оставаться в вертикальном положении (стоя или сидя) в течение 30 минут.
Гипокальциемия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

алендронат

Всасывание алендроната может нарушаться при одновременном приеме с пищей и жидкостью (в т. Ч. Минеральной водой), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом алендроната и любыми другими лекарственными средствами для перорального применения должна составлять не менее 30 минут (смотрите раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Фармакокинетика»).

Поскольку нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать раздражение ЖКТ, следует осторожно принимать препараты этой группы в сочетании с алендронатом.

холекальциферол

Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (например, холестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D. Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D. Потребность в дополнительном приеме витамина D следует рассматривать индивидуально.

Состав и свойства

действующие вещества: alendronate sodium, cholecalciferol;

1 таблетка содержит алендроната натрия эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты и 140 мкг (5600 МЕ) колекальциферола (витамина D ₃ )

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (E 460), кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат (Е 572);

гранула витамина D ₃ содержит желатин, сахарозу, бутилгидрокситолуол (Е 321), крахмал кукурузный (модифицированный), натрия алюмосиликат (Е 554), триглицериды средней цепи.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Фосаванс ^® Плюс является комбинированным препаратом, в состав которого входит два действующих вещества: натрия алендронат и холекальциферол (витамин D ₃ ).

алендронат

Натрия алендронат - это бисфосфонатов, ингибирует процесс резорбции костной ткани остеокластами, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. В ходе доклинических исследований была обнаружена лучше локализация алендроната в зонах активной резорбции.Происходит процесс ингибирования активности остеокластов, что не влияет на процесс привлечения или присоединения остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.

Холекальциферол ( витамин D ₃ )

Холекальциферол производится в коже путем преобразования 7-дегидрохолестерол в витамин D3 под воздействием ультрафиолета. При отсутствии достаточного количества солнечного света витамин D3 является незаменимым элементом питания. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизующий гормон 1,25-дигидровитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и четко регулируется. Основной механизм действия 1,25-дигидровитамину D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция в плазме крови, выведение кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и / или при неправильном питании.Недостаточность витамина D связана с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов костей. В сложных случаях недостаточность витамина D приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии, миастении, остеомаляции, дальнейшего роста риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный витамин D уменьшает эти риски и их последствия.

Остеопороз определяется как изменение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) позвоночника или бедра на 2,5 среднеквадратических отклонения (СО) ниже среднего значения для стандартного молодого населения или как предыдущий перелом, связанный с хрупкостью костной ткани, независимо от МПКТ.

Фармакокинетика.

алендронат

всасывания

Относительно внутривенной референтной дозы биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при пероральном приеме натощак не позднее чем за 2:00 до стандартного завтрака, составляет 0,64% у женщин. При приеме алендроната за час или полчаса до завтрака биодоступность снижается в соответствии с уровнем 0,46% и 0,39%. В ходе исследований остеопороза алендронат оказался эффективным при применении минимум за 30 минут до первого приема пищи или жидкости.

Компонент алендроната в комбинированной таблетке Фосаванс ^® Плюс (70 мг / 5600 МЕ) является биоэквивалентным таблетке алендроната 70 мг.

Биодоступность алендроната незначительна при приеме во время завтрака или в течение 2:00 после завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

У здоровых добровольцев при приеме внутрь преднизона (20 мг три раза в сутки в течение пяти дней) не наблюдалось клинически значимого изменения биодоступности алендроната, принятого перорально (среднее повышение составляет 20 - 44%).

распределение

Опыты на крысах показали, что алендронат транзиторно распределяется в мягких тканях после введения в дозе 1 мг / кг, после чего быстро распределяется в костных тканях или выводится с мочой.У человека в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) объем распределения составляет не менее 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови слишком низкой для аналитического определения (<5 нг / мл). Связывания алендроната с белками в плазме человека составляет примерно 78%.

метаболизм

Отсутствуют данные о том, что алендронат метаболизируется в организме человека или животного.

вывод

После однократного введения [14 С] -миченого алендроната примерно 50% его выводилось с мочой в течение 72 часов. Вывод меченого препарата с калом было незначительным либо не определялось.После однократного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин. Концентрация препарата в плазме снижалась более чем на 95% в течение шести часов после введения препарата. Конечный период полувыведения у человека превышает десять лет, отражает высвобождение алендроната из костной ткани. Алендронат не выделяется из-за кислотных или основные транспортные системы почек у крыс, и следовательно нет оснований предполагать, что алендронат будет препятствовать экскреции у человека других лекарственных средств этими системами.

Холекальциферол ( витамин D ₃ ).

всасывания

У здоровых добровольцев (обоих полов) после применения Фосаванс ^® Плюс натощак утром и за 2:00 до еды средний показатель площади под кривой «концентрация-время сыворотки» (AUC _0-80 ч) (без коррекции относительно эндогенных уровней витамина D ₃ ) составил 490,2 нг * ч / мл. Средняя величина максимальной концентрации витамина D ₃ в сыворотке крови (C _max ) составляла 12,2 нг / мл, а время достижения максимальной концентрации (Т _max ) - 10,6 ч. Биодоступность 5600 МЕ витамина D ₃в Фосаванс ^® Плюс аналогичная биодоступности 5600 МЕ витамина D ₃ при его приеме отдельно.

распределение

После абсорбции в кишечнике витамин D ₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, главным образом попадая в печень, где происходит его трансформация в 25-гидроксивитамина D ₃ - основную форму его накопления в организме. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировой и мышечной тканях, где они накапливаются в виде витамина D ₃ для дальнейшего высвобождения в кровоток. Циркулирующий в кровотоке витамин D ₃ связывается с витамин D-связующим белком.

метаболизм

Витамин D ₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени в 25-гидроксивитамина D ₃ , а затем метаболизируется в почках в 1,25-дигидроксивитамин D ₃ , что является биологически активной формой этого витамина. Перед выводом витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование.Незначительное количество витамина D ₃ перед выводом проходит глюкуронизацию.

вывод

При приеме радиоактивного витамина D ₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой через 48 часов составила 2,4%, с калом - 4,9% через 4 суток. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения витамина D ₃ из сыворотки крови после приема Фосаванс ^® Плюс (70 мг / 2800 МЕ) перорально составляет примерно 24 часа.

почечная недостаточность

Доклинические исследования демонстрируют, что алендронат, не отложился в костной ткани, быстро выводится из организма с мочой. Не было получено подтверждений его накопления в костной ткани после длительного лечения животных кумулятивные дозами до 35 мг / кг. Хотя клиническая информация по этому отсутствует, скорее всего, у человека, как и у животных, выведение алендроната почками будет ниже у пациентов с нарушением функции почек. Так, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько более накопления алендроната в костной ткани (смотрите раздел «Способ применения и дозы»).

Условия хранения:

Хранить Фосаванс Плюс в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Алендроновая кислота
Производитель:

Мерк Шарп и Доум Идеа Инк.

Описание препарата «Фосаванс Плюс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Оценка

- 5 из 5 возможных на основе 4 голосов