Флукон

О препарате:

Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов.

Показания и дозировка:

• Вагинальные кандидозы.

Взрослые:

Для лечения вагинального кандидоза препарат применяют одновременно в дозе 150 мг.

Пациенты пожилого возраста:

Лечение с применением разовой дозы 150 мг флуконазола у пациентов старше 60 лет без присмотра врача не рекомендуется.

Применение у больных с почечной недостаточностью:

Флукон выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. При одноразовом приеме флуконазола у больных с начальной и умеренной степенями почечной недостаточности изменять дозу не нужно.

Передозировка:

Проявляется галюцинациями и параноидальным поведением.

Лечение: симптоматическое (в том числе промывание желудка и поддерживающая терапия). Флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Побочные эффекты:

• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса.

• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».

• Пищеварительная система: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

• Печень/желчевыводящая система: часто – токсические поражения печени, включая единичные случаи с летальным исходом, повышение уровней щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко – функциональная недостаточность печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

• Лабораторные показатели: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

• Иммунная система: анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица и зуд кожи, крапивница.

• Кожа и ее придатки: алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания:

• Флукон не следует назначать при индивидуальной повышенной чувствительности к флуконазолу или к другим веществам, подобным по своей химической структуре к азольным соединениям

• Одновременное назначение терфенадина противопоказано больным, которые применяют Флукон

• Пациентам, которые получают Флукон, противопоказано назначение цизаприда

• Детский возраст до 7 лет

• Период беременности и кормление грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Пациенты, которые одновременно применяют другие лекарственные средства, должны проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом.

Флукон усиливает действие антикоагулянтов, поэтому при одновременном приеме с кумариновыми антикоагулянтами нужен тщательный контроль протромбинового времени.

При назначении мидазолама внутрь применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации мидазолама и к возникновению психомоторных реакций. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего необходимо уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в том числе и пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Пациентам, которые получают флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.

Флукон увеличивает концентрацию циклоспорина при их общем применении. При лечении флуконазолом рекомендуется проводить мониторинг концентрации циклоспорина в крови.

Многоразовое применение гидрохлоротиазида приводит к повышению концентрации флуконазола в плазме на 40%, однако это не требует изменений режима дозирования флуконазола у пациентов, которые параллельно применяют диуретики.

Флукон не влияет на эффективность комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина до клинически значимой степени. Если необходимо совместное применение двух препаратов, необходим мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

В результате взаимодействия флуконазола и рифабутина повышается уровень рифабутина в сыворотке крови.

При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.

При одновременном применении флуконазола и рифампицина дозу флуконазола необходимо увеличивать.

Флукон при одновременном приеме с пероральными препаратами сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) удлинял период их полувыведения. Флукон и пероральные препараты сульфонилмочевины можно одновременно применять больным сахарным диабетом, но при этом необходимо учитывать возможное развитие гипогликемии.

Флукон повышает концентрацию такролимуса в сыворотке крови. При одновременном применении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности.

Пациентам, которые применяют Флукон, назначение терфенадина противопоказано.

При лечении флуконазолом больных, которые применяют теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо контролировать появление симптомов передозировки теофиллина, поскольку прием флуконазола снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы.

В случае одновременного применения с флуконазолом значительно возрастает концентрация зидовудина в крови.

Применение флуконазола пациентами, которые одновременно принимают астемизол или другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома P450, сопровождается повышенными концентрациями данных препаратов в сыворотке крови.

Флукон, при применении вместе с пищей, циметидином, антацидами, практически не изменяет свои абсорбционные свойства.

Состав и свойства:

• 1 таблетка содержит флуконазола 150 мг;

• Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия крохмальгликолят, натрия кроскармелоза.

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активный и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.

После внутреннего применения хорошо всасывается в пищеварительном тракте, общая биодоступность превышает 90%. Прием пищи на всыпание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет 30 ч, что разрешает применять препарат 1 раз в сут. при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11-12% флуконазола.

При ежедневном одноразовом приеме флуконазола на протяжении 4-5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной дозы (дважды в сут.) вышеуказанный эффект достигается к 2-у дню лечения.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте подобны концентрации его в плазме. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В епидермесе, дерме, потовой жидкости достигаются концентрации, которые превышают сыворотковые.

Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорциональный клиренсу креатинина.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре 15-25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Флуорометолон
• Производитель:

  Лаборатория Алкон, Великобритания