Флапрокс

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 10

Ципрофлоксацин.....500 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Механизм действия. Действующее вещество препарата Флапрокс — ципрофлоксацин — in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

К ципрофлоксацину в целом чувствительны in vitro такие роды и виды бактерий (для вида Streptococcus см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ):

Чувствительные (обычные) виды микроорганизмов.

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis^.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae¹, Legionella spp., Moraxella catarrhalis¹, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp.¹, Shigella spp.¹, Vibrio spp., Yersinia pestis.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae^.

Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp.¹.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii2, Burkholderia cepacia¹, Campylobacter spp.¹, Citrobacter freundii¹, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae¹, Escherichia coli¹, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae¹, Morganella morganii¹, Neisseria gonorrhoeae¹, Proteus mirabilis¹, Proteus vulgaris¹, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa¹, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens¹.

Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Микроорганизмы, изначально резистентные к ципрофлоксацину.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные микроорганизмы: За исключением указанных выше

Другие микроорганизмы: Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum.

¹Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям.

Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального применения таблеток Флапрокс 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч. Одноразовые дозы 100–750 мг приводили к дозозависимой C_max в плазме крови 0,56–3,7 мг/л. Плазменные концентрации возрастают пропорционально при дозах до 1000 мг. Абсолютная биодоступность препарата составляет 70–80%. Пероральная доза ципрофлоксацина 500 мг каждые 12 ч характеризовалась AUC, эквивалентной таковой после инфузии 400 мг ципрофлоксацина, которую осуществляли в течение 60 мин каждые 12 ч.

Распределение. Процент связывания ципрофлоксацина с белками незначителен (20–30%). В плазме крови он находится преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно диффундирует во внесосудистое пространство. Значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2–3 л/кг массы тела, доказывает, что ципрофлоксацин проникает в ткани в концентрациях, которые могут во много раз превышать уровень препарата в плазме крови. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, воспаленных поврежденных тканях, мочевыводящих путях и половых органах (моча, предстательная железа, эндометрий).

Метаболизм. Были зафиксированы низкие концентрации таких 4 метаболитов: диэтилципрофлоксацина (M1), сульфоципрофлоксацина (M2), оксоципрофлоксацина (M3) и формилципрофлоксацина (M4). Они демонстрируют in vitro антимикробную активность, но в меньшей степени, чем исходное соединение.

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.

Выведение. Ципрофлоксацин выделяется преимущественно в неизмененном виде как почками, так и через кишечник. T½ из плазмы крови у лиц с нормальной функцией почек — около 4–7 ч.

Почечный клиренс составляет 180–300 мл/кг/ч, общий — 480–600 мл/кг/ч. Ципрофлоксацин подвергается клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек T½ ципрофлоксацина составляет <12 ч.

Непочечный клиренс ципрофлоксацина объясняется в первую очередь трансинтестинальной секрецией и метаболизмом. 1% дозы выделяется через желчные пути. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях присутствует в желчи.

Дети. Фармакокинетические данные относительно применения у детей ограничены. После многократного применения препарата (10 мг/кг 3 раза в сутки) значительного повышения Cmax и AUC не наблюдается. В соответствии с группой пациентов и фармакокинетическим анализом педиатрических больных с различными инфекциями прогнозируемый T½ у детей составляет примерно 4–5 ч, а биодоступность суспензии для перорального применения — 50–80%.

ПОКАЗАНИЯ:

Флапрокс показан для лечения нижеперечисленных инфекций:

Взрослые:

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение ХОБЛ, бронхолегочные инфекции при кистозном фиброзе или при бронхоэктазах, пневмония.
• Хронический гнойный средний отит.
• Тяжелое течение отита наружного уха.
• Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
• Инфекции мочевого тракта.
• Гонококковый уретрит и цервицит.
• Орхоэпидидимит, в частности вызванный Neisseria gonorrhoeae.
• Воспалительные заболевания органов малого таза, в частности вызванные Neisseria gonorrhoeae.

При вышеуказанных инфекциях полового тракта, когда известно или имеются подозрения на Neisseria gonorrhoeae как возбудителя, особенно важно получить локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтвердить чувствительность на основе лабораторных анализов.

• Инфекции ЖКТ (например диарея путешественников).
• Интраабдоминальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
• Инфекции костей и суставов.
• Лечение инфекций у пациентов с нейтропенией.
• Профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией.
• Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Дети и подростки:

• Бронхолегочные инфекции при кистозном фиброзе, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa).
• Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно также применять для терапии тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.

Лечение должен начинать только специалист, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые:

Дети и подростки:

Пациенты пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность:

Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушенной функцией почек

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в изменении дозирования ципрофлоксацина.

Исследования относительно дозирования препарата для детей с нарушенной почечной и/или печеночной функциями не проводились.

Способ применения. Таблетки следует глотать не разжевывая и запивать жидкостью. Их можно принимать независимо от еды. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов (например с апельсиновым соком, обогащенным кальцием) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Препарат не следует применять при повышенной чувствительности к ципрофлоксацину, другим препаратам группы фторхинолонов или к любому из вспомогательных веществ препарата. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Наиболее часто сообщали о таких побочных реакциях, как тошнота и диарея.

Данные о побочных реакциях на препарат Флапрокс приведены ниже.

При анализе частоты учитываются данные перорального и в/в путей применения ципрофлоксацина.

*Эти реакции фиксировали во время постмаркетингового периода и наблюдали преимущественно у пациентов с факторами риска пролонгации интервала Q–T (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Тяжелые и/или смешанные инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями.

Ципрофлоксацин не применяют в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.

Для лечения тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Повышенная чувствительность к препарату. В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции могут наблюдаться уже после первого приема ципрофлоксацина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), о чем следует немедленно сообщить врачу.

В единичных случаях анафилактические/анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В таком случае применение препарата необходимо прекратить и немедленно провести медикаментозное лечение (при анафилактическом шоке).

Скелетно-мышечная система. В целом ципрофлоксацин нельзя назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и расстройствами, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза/риск этим больным можно назначать данный препарат для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина. В ходе терапии может возникнуть тендинит или разрыв сухожилия (особенно ахиллова), иногда двусторонний, в первые 48 ч лечения. Риск тендинопатии может повышаться у пожилых пациентов или у тех, кто одновременно принимает ГКС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При возникновении любых признаков тендинита (таких как болезненный отек, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.

Ципрофлоксацин применяют с осторожностью у пациентов с миастенией гравис (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Фоточувствительность. Доказано, что ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, которые его принимают, рекомендовано избегать прямого солнечного света или УФ-излучения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

ЦНС. Хинолоны вызывают судороги или снижают порог судорожной готовности. Ципрофлоксацин применяют с осторожностью у пациентов с расстройствами ЦНС, которые могут иметь склонность к возникновению судорог. При появлении судорог прием ципрофлоксацина прекращают (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Даже после первого приема ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей и поступков, таких как самоубийство или его попытка. В этих случаях прием ципрофлоксацина прекращают и принимают меры, необходимые в данной клинической ситуации.

У пациентов, принимавших ципрофлоксацин, возникали случаи полинейропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Прием ципрофлоксацина следует прекратить у больных с симптомами нейропатии, в частности боль, жжение, неприятные ощущения, онемение и/или слабость, с целью предупреждения развития необратимых состояний (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Сердечные расстройства. Применение ципрофлоксацина связывают со случаями удлинения интервала Q–T (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Поскольку женщины по сравнению с мужчинами, как правило, имеют более длительный интервал Q–Tc, они могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые приводят к его удлинению. Пациенты пожилого возраста могут также быть более чувствительными к воздействию препаратов на длительность интервала Q–T. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, которые могут приводить к удлинению интервала Q–T(таких как класс IA и III антиаритмических средств, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), или у пациентов с факторами риска его удлинения или развития двунаправленной желудочковой веретенообразной тахикардии (например врожденный синдром удлиненного Q–T, некорригированные электролитные расстройства, такие как гипокалиемия или гипомагниемия, и сердечные заболевания, в частности сердечная недостаточность, инфаркт миокарда или брадикардия).

ЖКТ. В случае возникновения в течение или после лечения тяжелой и стойкой диареи (даже через несколько недель после терапии) об этом следует сообщить врачу, поскольку этот симптом может маскировать тяжелое желудочно-кишечное заболевание (например псевдомембранозный колит, который может иметь летальный исход), требующее немедленного лечения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В таких случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и начать применение соответствующей терапии (например ванкомицина 4 раза в сутки по 250 мг перорально). Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, противопоказаны.

Почки и мочевыделительная система. Сообщалось о кристаллурии, связанной с применением ципрофлоксацина (см. раздел ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациенты, принимающие его, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.

Гепатобилиарная система. При приеме ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности с угрозой для жизни пациента (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки) лечение следует прекратить. Также может определяться временное увеличение уровня трансаминаз, ЩФ, развитие холестатической желтухи, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени, получавших ципрофлоксацин (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При приеме ципрофлоксацина сообщалось о гемолитических реакциях у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать применения ципрофлоксацина у таких пациентов за исключением случаев, когда потенциальная польза от терапии превышает риск, в таком случае следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.

Резистентность. Во время или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены с или без клинически определяемой суперинфекции. Может существовать определенный риск выделения ципрофлоксацинрезистентных бактерий во время длительных курсов терапии и при лечении внутрибольничных инфекций и/или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas.

Цитохром P450. Ципрофлоксацин умеренно подавляет CYP450 1A2 и поэтому может вызвать повышение сывороточной концентрации одновременно назначаемых веществ, которые также метаболизируются этим ферментом (например теофиллина, метилксантинов, кофеина, дулоксетина, клозапина, оланзапина, ропинирола, тизанидина). Одновременное назначение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Повышение концентраций данных препаратов в плазме, что ассоциируется со специфическими для лекарственных средств побочными реакциями, обусловлено угнетением их метаболического клиренса ципрофлоксацином. Поэтому за пациентами, которые принимают другие препараты одновременно с ципрофлоксацином, следует внимательно наблюдать на предмет возможного выявления клинических признаков передозировки. Также может возникнуть необходимость в определении сывороточных концентраций (например теофиллина) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Метотрексат. Одновременное назначение ципрофлоксацина и метотрексата не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Влияние на результаты лабораторных анализов. Ципрофлоксацин in vitroможет влиять на результаты посева на Mycobacterium spp. путем подавления роста культуры микобактерий, что может привести к ложноотрицательным результатам анализа посева у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Фторхинолоны, к которым относится ципрофлоксацин, могут влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами из-за реакции со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поэтому способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами может быть нарушена.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Данные по применению ципрофлоксацина у беременных демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето-/неонатальной токсичности. Опыты на животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия на репродуктивную функцию. У молодых животных и животных, которые были подвержены воздействию хинолонов до рождения, отмечали влияние на незрелую хрящевую ткань, поэтому нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденного/плода. Поэтому во время беременности лучше избегать приема ципрофлоксацина.

Период кормления грудью. Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять во время кормления.

Дети. Применение ципрофлоксацина у детей и подростков нужно проводить согласно действующим официальным рекомендациям. Лечение с применением ципрофлоксацина проводит только врач с опытом ведения детей и подростков с кистозным фиброзом и/или тяжелыми инфекциями.

Ципрофлоксацин вызывал артропатии опорных суставов у незрелых животных. Частота возникновения артропатии связана с применением препарата. Рост количества случаев артропатий, связанных с применением препарата, статистически незначим. Однако терапию ципрофлоксацином у детей и подростков следует начинать только после тщательной оценки соотношения польза/риск из-за возможного риска развития побочных реакций, связанных с суставами и/или окружающими тканями.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Влияние других средств на ципрофлоксацин.

Формирование хелатного комплекса. При одновременном применении ципрофлоксацина (внутрь) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы, минеральные добавки (например кальций, магний, алюминий, железо), фосфатсвязывающие полимеры (например севеламер), сукральфат или антациды, а также препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим препарат следует принимать или за 1–2 ч до или по крайней мере через 4 ч после приема этих лекарственных средств. Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H2-рецепторов.

Пищевые и молочные продукты. Кальций в составе пищевых продуктов незначительно влияет на абсорбцию. Однако следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция), так как абсорбция ципрофлоксацина может снижаться.

Пробенецид. Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства.

Тизанидин. Тизанидин нельзя назначать одновременно с ципрофлоксацином (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение Cmax в 7 раз, диапазон — 4–21 раз, увеличение показателя AUC — в 10 раз, диапазон — 6–24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в плазме крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.

Метотрексат. При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению его концентрации в плазме крови. При этом увеличивается вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может способствовать развитию побочных реакций. В редких случаях они могут угрожать жизни или иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Другие производные ксантина. После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифиллин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в плазме крови.

Фенитоин. Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению плазменных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровня препарата.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Сообщалось о повышении активности оральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения МНО сложно. Следует осуществлять частый контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиона).

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к повышению AUC и C_max ропинирола на 60 и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректирование дозы рекомендуется проводить во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Клозапин. После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином в течение 7 дней плазменные концентрации клозапина и N-десметилклозапина были повышены на 29 и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина рекомендуется проводить во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Препараты, удлиняющие интервал Q–T. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, удлиняющие интервал Q–T (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Метоклопрамид. Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина, в результате чего достижение Cmax в плазме происходит быстрее. Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.

Омепразол. Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению C_max и AUC ципрофлоксацина.

Лидокаин. Было показано, что у здоровых лиц одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома P450 1A2, и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс в/в лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями.

Силденафил (INN — sildenafilum). C_max и AUC силденафила возрастают примерно в 2 раза после перорального применения 50 мг силденафила и сопутствующего назначения 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность и учитывать соотношение риск/польза.

Пероральные сахароснижающие средства. При одновременном назначении ципрофлоксацина и пероральных противодиабетических лекарственных средств, особенно группы сульфонилмочевины (например глибенкламида, глимепирида), сообщалось о гипогликемии, связанной, вероятно, с потенцированием ципрофлоксацином действия пероральных противодиабетических средств (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Дулоксетин. Одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать схожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

НПВП. Исследования на животных показали, что комбинация очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и определенных НПВП (за исключением ацетилсалициловой кислоты) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. Было определено транзиторное повышение креатинина в плазме крови при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина в плазме крови у этих пациентов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г препарата приводила к симптомам умеренной токсичности, острая передозировка в дозе 16 г — к развитию ОПН.

Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, усталость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурию и гематурию. Сообщалось также об обратимой нефротоксичности.

Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых при передозировке, рекомендован мониторинг функции почек, в частности определение pH мочи и при необходимости — повышение ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C

Регистрационные данные:

№ UA/12982/01/02 от 21.06.2013 до 21.06.2018

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ципрофлоксацин
• Производитель:

  Ротафарм ЛТД
• Фарм. группа:

  Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01M

  Противомикробные препараты — производные хинолона
• J01MA

  Фторхинолоны
• J01MA02

  Ципрофлоксацин