Ферсинол раствор для инъекций

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Р-р д/ин. 100 мг амп. 2 мл, № 5

Гидроксид железа (ІІІ) полимальтозный комплекс.....100 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. После введения почти все железо из полимальтозного комплекса гидрокcида железа (ІІІ) в виде активного ингредиента поступает в ретикуло-эндотелиальную систему печени, а также захватывается трансферрином, апоферритином, селезенкой и костным мозгом. Там оно соединяется с гемоглобином (Hb), миоглобином и железосодержащими ферментами, а также сохраняется в организме в виде ферритина. Изменения показателей крови при парентеральном введении железа происходят не быстрее, чем при пероральном приеме солей железа. Как и другие препараты железа, препарат не влияет на эритропоэз и неэффективен при анемии, не связанной с дефицитом железа.

После в/м введения комплекс попадает в кровоток. C_max железа достигается через 24 ч. после инъекции. В крови железо связывается с трансферрином. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на гидроксид железа и полимальтозу. В тканях сохраняется в составе ферритина, в костном мозгу соединяется с гемоглобином и используется в процессе эритропоэза.

Фармакокинетика. Выводится из организма лишь небольшое количество железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления и выводится. В небольших количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер и незначительные его количества проникают в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина выделяется в грудное молоко в небольших количествах.

Включение железа в протопорфирин зависит от степени железодефицитной анемии. Оно интенсивнее в случае низкого уровня гемоглобина и снижается в соответствии с нормализацией уровня гемоглобина.

Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

ПОКАЗАНИЯ:

Применение препарата показано для быстрой и эффективной заместительной терапии при выраженном дефиците железа (в частности в результате кровопотери) и для лечения и профилактики дефицита железа в случае недостаточной эффективности, неэффективности или невозможности перорального приема железосодержащих препаратов, например:

• при непереносимости или нечувствительности к терапии пероральными препаратами железа;
• в случае мальабсорбции или нежелания больного длительное время и регулярно применять пероральные препараты железа;
• при заболеваниях ЖКТ (таких как язвенный колит), когда пероральные препараты железа могут спровоцировать обострение заболевания.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Препарат предназначен для глубокого в/м введения. В/в введение противопоказано. Техника инъекции приведена далее. Перед первым введением препарата в терапевтической дозе необходимо провести в/м тест: вводят от ¼ до ½ содержимого ампулы (от 25 до 50 мг железа), детям — половину суточной дозы. При отсутствии побочных реакций в течение не менее 30 мин можно вводить оставшуюся дозу препарата.

Во время проведения в/м теста и инъекции должны быть доступны средства для оказания неотложной помощи при развитии анафилактического шока.

Расчет дозы. Дозу рассчитывают индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа по следующей формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) ⋅ (нормальный уровень Hb – уровень Hb больного) (г/л) ⋅ 0,24* + запасов железа (мг).

При массе тела ≤35 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, что соответствует запасу железа 15 мг/кг массы тела.

При массе тела >35 кг: нормальный уровень Hb=150 г/л, что соответствует запасу железа 500 мг.

*Фактор 0,24=0,0034 ⋅ 0,07 ⋅ 1000 (содержание железа в гемоглобине – 0,34%/объем крови – 7% массы тела/фактор 1000 — перевод с граммов в мг).

Общее количество ампул для введения = общий дефицит железа (мг) / 100 мг

Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, ее следует разделить на несколько введений.

Дозирование.

Взрослые: 2 мл=100 мг железа (1 ампула) в сутки.

Дети: максимальную суточную дозу определяют в зависимости от массы тела.

Максимальная суточная доза.

Дети с массой тела <5 кг: 0,5 мл=25 мг железа (¼ ампулы).

Дети с массой тела 5–10 кг: 1 мл=50 мг железа (½ ампулы).

Пациенты с массой тела 10–45 кг 2 мл=100 мг железа (1 ампула) в сутки.

Взрослые с массой тела >45 кг: 4 мл=200 мг железа (2 ампулы).

Если признаки улучшения со стороны гематологических показателей отсутствуют через 1–2 нед (например повышение уровня Hb на ≈0,1 г/л/сут), первичный диагноз следует пересмотреть. Общая курсовая доза не должна превышать рассчитанное количество ампул.

Техника инъекции. Техника инъекции имеет важное значение. В случае неправильного введения препарата могут возникнуть болезненность и окраска кожи в месте инъекции.

Следует использовать длинную иглу (не менее 5 см) и глубоко вводить препарат в верхний наружный квадрант ягодицы или в наружную часть бедра.

1. Сначала фиксируют точку А, которая соответствует передней поверхности гребня подвздошной кости. Например, если больной лежит на правом боку, средний палец левой руки расположите в точке А. Указательный палец отставить от среднего таким образом, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В.

2. Треугольник, расположенный между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев, является местом инъекции. Дезинфекция проводится обычным методом.

3. Прежде чем ввести иглу, необходимо оттянуть кожу от места инъекции на ≈2 см для того, чтобы придать каналу прокола S-образную форму. Это предотвращает обратное истечение введенного р-ра в подкожные ткани и окраску кожи. Расположить иглу почти вертикально относительно поверхности кожи под углом, большим к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава. После инъекции медленно извлечь иглу и прижать пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции. Подержать примерно 1 мин.

После инъекции пациенту следует подвигаться. Это позволит избежать окраски кожи инъекционным р-ром.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• гиперчувствительность к полимальтозному комплексу гидроксида железа в анамнезе;
• анемия, не связанная с дефицитом железа (например гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга);
• избыток железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
• нарушение процесса утилизации железа (сидероахрестическая анемия, анемия при отравлениях свинцом, кожная порфирия);
• синдром Ослера — Рандю — Вебера, хронический полиартрит, БА, инфекционные заболевания почек в острой стадии, некомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Неправильная техника введения препарата может привести к окраске кожи, появлению болезненности и воспаления в месте инъекции.

В редких случаях могут возникать такие побочные эффекты: боль в суставах, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, недомогание, нарушения со стороны пищеварительного тракта, тошнота, рвота, которые лечатся симптоматически.

Иногда могут развиваться аллергические или анафилактические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Препарат вводят только при подтвержденных соответствующими исследованиями железодефицитных состояниях (например определением уровня ферритина в плазме крови, гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, а также их параметров — среднего объема эритроцита, средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Перед инъекцией ампулы и их содержимое следует внимательно осмотреть. К применению приемлемы лишь ампулы, не содержащие осадка и не имеющие повреждения.

Вводить препарат следует сразу после вскрытия ампулы.

Необходимо соблюдать осторожность при введении препарата больным с аллергическими реакциями в анамнезе, а также с печеночной и почечной недостаточностью. Побочные эффекты, возникающие у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут ухудшить течение основного заболевания.

Больные БА или пациенты с низкой способностью плазмы крови связывать железо или с недостаточностью фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических и анафилактических реакций. У детей парентеральные препараты железа могут негативно влиять на течение инфекционного процесса.

Применение в период беременности и кормления грудью. Изучение влияния Ферсинола на репродуктивную функцию у беременных не проводилось. Учитывая это, препарат можно применять во II–III триместр беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко, поэтому его следует с осторожностью назначать кормящим грудью.

Дети. Не назначать детям в возрасте до 4 мес.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние маловероятно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Как и все другие парентеральные препараты железа, Ферсинол не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами, поскольку всасывание последних в пищеварительном тракте уменьшается. Поэтому лечение пероральными железосодержащими препаратами следует начинать не ранее чем через 1 нед после последней инъекции. Одновременный прием ингибиторов АПФ (например эналаприла) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Несовместимость. Ферсинол не следует смешивать с другими препаратами. Препарат Ферсинол совместим только со стерильным 0,9% р-ром натрия хлорида. Любые другие р-ры не следует использовать.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

О случаях передозировки препарата Ферсинол не сообщалось.

Передозировка может вызвать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. Терапия симптоматическая.

Хроническая перегрузка железом может быть выражена как гемохроматоз. Это возможно, когда анемия, невосприимчивая к лечению, была неправильно диагностирована как железодефицитная анемия.

Периодический контроль уровня ферритина в плазме крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующей нагрузки железа.

В случае необходимости применяют вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.

При введении препарата Ферсинол в очень высоких дозах комплекс не может быть удален из организма путем гемодиализа в связи с высокой молекулярной массой действующего вещества.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °С.

Регистрационные данные:

Р.у. № UA/14652/01/01 от 25.09.2015 до 25.09.2020

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Железа (ІІІ) гидроксид полимальтозный комплекс
• Производитель:

  Ворлд Медицин
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, содержащие железо