Эрупнил Плюс

О препарате

Эрупнил Плюс - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Эрупнил Плюс:

Эссенциальная гипертензия.

Препарат предназначен взрослым для перорального применения.

Рекосендована начальная доза составляет 1 таблетка Ерупнил плюс 2 мг / 0,625 мг единоразово, желательно утром перед едой.

Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом профиля пациента и показателей артериального давления.

В случае отсутствия терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 1 таблетки препарата Эрупнил плюс 4 мг / 1,25 мг в сутки.

В случае клинической целесообразности возможно назначение перехода от монотерапии периндоприлом сразу к лечению комбинированным препаратом, содержащим периндоприл и индапамид.

Однако следует учитывать, что в отдельных случаях требуется индивидуальный подбор дозы для каждого компонента.

Пациенты пожилого возраста

Лечение следует начинать с обычной рекомендуемой дозы - 1 таблетка Ерупнил плюс 2 мг / 0,625 мг в сутки с учетом показателей артериального давления и функционального состояния почек.

Пациенты с нарушением функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) лечение препаратом противопоказано. Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл / мин рекомендуется начинать лечение с применения адекватных доз действующих веществ препарата (периндоприла и индапамида) в произвольной комбинации. Пациенты с клиренсом креатинина> 60 мл / мин не нуждаются в коррекции дозы. Обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия крови.

Пациенты с нарушением функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени лечение противопоказано.

Для пациентов с умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Дети.

Препарат Эрупнил Плюс не рекомендуется применять для лечения детей из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

Передозировка

В случае передозировки препарата Эрупнил Плюс чаще всего наблюдается такая нежелательная побочная реакция, как артериальная гипотензия, а также возможно возникновение следующих симптомов: тошнота, рвота, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, олигурия, которая может прогрессировать до анурии (вследствие гиповолемии), нарушение водно-электролитного баланса (низкие уровни натрия, низкие уровни калия).

Лечение. Первой помощью является быстрое выведение препарата из организма путем промывания желудка и / или приема активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в медицинском учреждении. При появлении артериальной гипотензии пациенту необходимо принять горизонтальное положение с низким изголовьем. Рекомендовано лечение следует проводить введением физиологического раствора или применять любой другой метод волемического увеличения.Периндоприлат, активная форма периндоприла, может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

Нижеприведенные побочные эффекты препарата Эрупнил Плюс, которые могут появиться во время лечения, классифицированные по такой частотой:

очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы. Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения / нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Об анемии сообщалось во время лечения ингибиторами АПФ при особых обстоятельствах (у пациентов с пересаженной почкой, у пациентов, проходивших сеансы гемодиализа).

Со стороны психики. Редко: нарушения настроения или сна.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, вертиго, головокружение, парестезии. Очень редко: спутанность сознания.

Со стороны органов зрения.: Нарушение зрения.

Со стороны органов слуха. Распространены: шум в ушах.

Со стороны сосудистой системы Часто: ортостатическая или артериальная гипотензия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень редко: аритмия, включая брадикардии, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия и инфаркт миокарда вследствие внезапного снижения артериального давления у пациентов группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения Часто: кашель, одышка. О сухой кашель сообщалось при применении ингибиторов АПФ он характеризуется устойчивостью и исчезает после прекращения лечения. При появлении этого симптома следует учитывать возможность его ятрогенной этиологии. Нечасто: бронхоспазм. Очень редко: эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительного тракта Часто: запор, сухость во рту, тошнота, боль в области эпигастрия, боль в животе, расстройства вкуса, рвота, диспепсия, диарея. Очень редко: панкреатит.

Со стороны печени и желчного пузыря. Очень редко: цитолитический или холестатический гепатит. Единичные сообщения: в случае печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и подкожных тканей Часто: зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь. Редко: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистой оболочки, языка, голосовой щели, гортани, крапивница реакции повышенной чувствительности, главным образом дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к этому; аллергические и астматические реакции; пурпуравозможно ухудшение уже существующего острого диссеминированного красной волчанки. Очень редко: полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.

Со стороны костно-мышечного аппарата, соединительной и костной тканей. Часто: мышечные судороги.

Со стороны почек и мочевого пузыря. Редко: почечная недостаточность. Очень редко: острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто: импотенция.

общие нарушения Часто: астения. Редко: повышенное потоотделение.

по исследованиям Снижение уровня калия с гипокалиемией, особенно в определенных групп пациентов с повышенным риском; гипонатриемия с гиповолемией, которые вызывают обезвоживание и ортостатической гипотонии; артериальная гипотензия увеличение мочевой кислоты в плазме и глюкозы в крови во время лечения. Незначительное увеличение мочевины и креатинина в плазме крови, реверсивное после отмены препарата, чаще всего наблюдается у пациентов со стенозом артерий почек, артериальной гипертензией, принимающих диуретики, почечной недостаточностью. Увеличение уровня калия, обычно временное. Редко: повышение уровня кальция в плазме.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эрупнил Плюс:

Связанные с периндоприлом

• Повышенная чувствительность к периндоприла или другим ингибиторам АПФ (АПФ).
• Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ.
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть .
• Одновременное назначение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл / мин / 1,73 м ² ) (см. Разделы и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Связанные с индапамидом

• Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин).
• Печеночная энцефалопатия.
• Тяжелое нарушение функции печени.
• Гипокалиемия.
• В комбинации с антиаритмическими средствами, которые вызывают желудочковой тахикардии типа «пируэт».
• Период кормления грудью.

Связанные с препаратом Эрупнил плюс

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В связи с отсутствием достаточного терапевтического опыта препарат не следует применять:

• пациентам, находящимся на диализе;
• пациентам с нелеченной декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Общие для периндоприла и индапамида

Одновременное применение не рекомендуется

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и появлялись признаки токсичности. Одновременное применение тиазидных диуретиков может дополнительно повышать риск литиевой токсичности при приеме ингибиторов АПФ. Применение периндоприла с литием не рекомендуется, но если комбинированная терапия является необходимым, нужно проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, что требует особого наблюдения

Баклофен: усиление антигипертензивного действия. Необходим мониторинг артериального давления и функции почек, при необходимости следует скорректировать дозу.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Прием НПВП (в частности ацетилсалициловой кислоты в режимах противовоспалительного дозирования, ингибиторов циклооксигеназы-2 и неселективных НПВП) может снизить гипотензивное действие ингибиторов АПФ. Кроме того, НПВП и ингибиторы АПФ дополнительно повышают уровень калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Комбинацию следует принимать с осторожностью, особенно это касается пациентов пожилого возраста. Пациентов следует обеспечить адекватным количеством жидкости и стоит вопрос о мониторинге функции почек после начала сопутствующей терапии, а также периодического контроля дальнейшем.

Одновременное применение, что требует наблюдения

Имипраминоподобные антидепрессанты (трициклические препараты), нейролептики. Усиление гипотензивного действия и увеличение риска развития ортостатической гипотензии (дополнительный эффект).

Кортикостероиды, тетракозактид. Уменьшение гипотензивного действия (задержка соли и воды под воздействием кортикостероидов).

Другие антигипертензивные средства. Применение других антигипертензивных лекарственных средств с комбинацией периндоприл / индапамид может привести к дополнительному снижению артериального давления.

Связанные с периндоприлом

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен - один или в комбинации), калиевые добавки или солевые заменители, содержащие калий. Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, триамтерен или амилорид, или солевые заменители, содержащие калий, могут привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке крови (даже летального). Если одновременное применение показано из-за наличия гипокалиемии, препараты следует применять с осторожностью и частым контролем уровня калия в крови, а также ЭКГ.

Одновременное применение, что требует особого наблюдения

Противодиабетические препараты (инсулин, гипогликемические сульфаниламиды; также есть сведения о каптоприла и эналаприла ).

Применение ингибиторов АПФ может увеличить гипогликемический эффект у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические сульфаниламиды. Гипогликемические эпизоды очень редкими (улучшения переносимости глюкозы с последующим снижением потребности инсулина).

Одновременное применение, что требует наблюдения

Аллопуринол, цитостатики или иммунодепрессанты, системные кортикостероиды (системное применение) или прокаинамид. Одновременное назначение этих препаратов и ингибиторов АПФ может привести к повышению риска лейкопении.

Анестетики. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивные эффекты определенных анестетиков.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное применение высоких доз диуретиков может привести к уменьшению объема жидкости и риск артериальной гипотензии после начала терапии периндоприлом.

Золото. При одновременном применении ингибиторов АПФ, включая периндоприл, и инъекционных препаратов золота (натрия ауротиомалат) редко могут возникнуть реакции, подобные тем, что возникают при применении нитратов (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия).

Связанные с индапамидом

Одновременное применение, что требует особого наблюдения

Препараты, вызывающие желудочковой тахикардии типа "пируэт": из-за риска гипокалиемии индапамид следует применять с осторожностью при одновременном приеме лекарственных средств, вызывающих желудочковой тахикардии типа «пируэт», таких как: антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинин, дизопирамид) антиаритмические средства класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид, бретилиум) некоторые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамида (амисульприд, сульприд, сультопридом, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) другие вещества, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV, метадон, астемизол, терфенадин. Нужно предотвращать низкому уровню калия и при необходимости корректировать его, осуществлять мониторинг QT-интервала.

Препараты, снижающие калий, амфотерицин B (введение), системные глюкокортикоиды и минералокортикоиды (системное введение), тетракозактид, стимулирующие слабительные средства.Повышается риск развития гипокалиемии (аддитивное действие). Следует проверять уровень калия в плазме и при необходимости корректировать его; особая осторожность требуется при применении гликозидов наперстянки. Не следует применять слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды. Существует риск усиления токсического действия сердечных гликозидов.Необходимо проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль.

Одновременное применение, что требует наблюдения

Метформин. При функциональной почечной недостаточности, связанной с применением диуретиков, особенно петлевых, увеличивается риск возникновения молочнокислого ацидоза вследствие применения метформина. Не следует применять метформин при уровне креатинина в плазме крови выше 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Йодоконтрастних средства. В случае дегидратации, связанной с применением диуретиков при применении йодоконтрастних средств, особенно в высоких дозах, увеличивается риск развития острой почечной недостаточности. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.

Соли кальция. Риск гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция почками.

Циклоспорин. Риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без каких-либо изменений уровней циклоспорина в кровообращения, даже при отсутствии уменьшения объема жидкости / соли.

Состав и свойтва

действующие вещества: периндоприла тертбутиламин, индапамид;

1 таблетка содержит периндоприла тертбутиламину 2 мг и индапамида 0,625 мг периндоприла тертбутиламину 4 мг и индапамида 1,25 мг

вспомогательные вещества : лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Ерупнил плюс - это комбинация периндоприла тертбутиламиновои соли, ингибитора АПФ и индапамида, сульфонамидный диуретика. Его фармакологическое действие обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом.

Фармакологический механизм действия

Связан с препаратом Ерупнил плюс:

Препарат характеризуется дополнительным усилением антигипертензивного действия обоих компонентов.

Связан с периндоприлом

Периндоприл является ингибитором АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, сосудосуживающее вещество; кроме того, фермент стимулирует секрецию альдостерона надпочечниковой системы, а также вызывает распад вазодилататорного агента брадикинина с образованием неактивного гептапептид.

Это приводит к снижению секреции альдостерона, повышению активности ренина в плазме, поскольку альдостерон больше не вызывает негативной реакции в ответ; к уменьшению периферического сопротивления сосудов благодаря действию на сосуды мышц и почек без задержки соли и воды или рефлекторной тахикардии при постоянном лечении.

Периндоприл оказывает гипотензивное действие у пациентов с низким и нормальным уровнем ренина в плазме.

Периндоприл действует через свой активный метаболит - периндоприлата. Другие метаболиты неактивны.

Периндоприл уменьшает нагрузку на сердце путем вазодилататорного эффекта на вены, который, возможно, вызванный изменениями в метаболизме простагландинов (снижение преднагрузки) путем снижения общей периферической резистентности (снижение постнагрузки).

В исследованиях, проведенных с участием пациентов с сердечной недостаточностью, наблюдалось снижение давления наполнения левого и правого желудочков; снижение общего сопротивления периферических сосудов; увеличение сердечного выброса и нормализация сердечного индекса;увеличение регионального кровообращения в мышцах.

Значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.

Связан с индапамидом

Индапамид - это производный сульфонамида с кольцом индола, фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте.

Он повышает выделение натрия i хлора в мочу, в меньшей степени - выделение калия i магния, таким образом приводит к увеличению диуреза и антигипертензивного действия.

Характеристика антигипертензивного действия

Связана с препаратом Ерупнил плюс

У пациентов с артериальной гипертензией, независимо от возраста, препарат оказывает зависимый от дозы антигипертензивный эффект на диастолическое и систолическое артериальное давление в положении лежа или стоя.

Этот антигипертензивный эффект длится 24 часа. Снижение артериального давления достигается менее чем за один месяц без тахифилаксии; прекращения лечения не вызывает повышение артериального давления. В течение клинических исследований сопутствующий прием периндоприла и индапамида обнаружил антигипертензивные эффекты синергического природы, сравнивался с каждым отдельным компонентом.

Влияние низких доз препарата Ерупнил плюс 2 мг / 0,625 мг, на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность не изучался.

Связана с периндоприлом

Периндоприл проявляет активность при слабой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии.

Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема препарата и длится не менее 24 часов; окончательные эффекты составляют примерно 80%. У пациентов с обратной реакцией стабилизация артериального давления происходит в среднем в течение одного месяца лечения и поддерживается без появления тахифилаксии.

Прекращение лечения не сопровождается синдромом отмены.

Периндоприл обладает сосудорасширяющим свойствами и улучшает эластичность крупных артерий, корректирует структурные изменения в артериях и вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка. Дополнительная терапия тиазидным диуретиком приводит к дополнительному синергизма.

Комбинация ингибитора АПФ и тиазиду уменьшает риск гипокалиемии, вызванной диуретиком по сравнению с таковым при применении одного компонента.

Связана с индапамидом

Индапамид как монотерпия проявляет антигипертензивный эффект, который длится 24 часа.

Это происходит при дозах, при которых диуретический эффект является слабым.

Его антигипертензивное действие пропорциональна улучшению соответствия артерий и снижению общей и артериолярную сосудистой резистентности. Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.

При увеличении дозы тиазидных диуретиков и тиазидподибних диуретиков антигипертензивный эффект достигает своего предела, а побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу следует увеличивать.

Было доказано, что при кратковременном, среднем и долгосрочном лечении пациентов с артериальной гипертензией индапамид не имеет никакого влияния на метаболизм жиров: триглицеридов, липопротеидов низкой плотности-холестерин и липопротеиды высокой плотности-холестерин; никоим образом в не влияет на метаболизм углеводов, даже у пациентов с сахарным диабетом и с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика.

Связана с препаратом Ерупнил плюс

Сопутствующий прием периндоприла и индапамида не меняет их фармакокинетические свойства по сравнению с приемом отдельных составляющих.

Связана с периндоприлом

После приема периндоприл быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1:00. Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1:00.

Периндоприл является пролекарством. 27% общего количества периндоприла Всосавшийся превращается в активный метаболит периндоприлата. Кроме этого, образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается в течение 3-4 часов.

Поскольку наличие пищи в желудке приводит к снижению преобразования периндоприла на периндоприлата и потому - к уменьшению биодоступности, периндоприл следует применять перорально как разовую дозу утром перед приемом пищи.

Был продемонстрирован линейный взаимосвязь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг.Связывание с белками незначительное (с АПФ связывается менее 20% периндоприлата), но зависит от концентрации.

Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет около 17 часов, приводя к стабильному состоянию течение 4 дней.

У больных пожилого возраста и пациентов с сердечной или почечной недостаточностью снижается выведение периндоприлата. При нарушении функции почек рекомендуется изменять дозу в зависимости от степени нарушения (клиренс креатинина).

Периндоприлат выводится из кровообращения путем диализа, его клиренс составляет 70 мл / мин.

При циррозе печени изменяется кинетика периндоприла, при этом печеночный клиренс начальной молекулы уменьшается наполовину, однако количество образовавшегося периндоприлата не меняется, поэтому при этом заболевании дозу препарата можно не менять.

Связана с индапамидом

Индапамид высвобождается быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте.

Максимальная концентрация индапамида в сыворотке крови достигается через 1:00 после приема препарата. Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79%.

Период полувыведения из плазмы составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Регулярный прием препарата не приводит к накоплению индапамида. 70% индапамида выводится в основном почками и 22% - с калом в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетические параметры препарата не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Условия хранения:

Хранить Эрупнил Плюс следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Периндоприл
• Производитель:

  Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09B

  АКФ ингибиторы, комбинации
• C09BA

  Ингибиторы АКФ и диуретики
• C09BA04

  Периндоприл и диуретики