Эринорм

О препарате

Эринорм - препарат антагонистов рецепторов.

Показания и дозировка

Показания препарата Эринорм:

• Артериальная гипертензия.
• Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и летальности вследствие сердечно-сосудистых нарушений.
• Сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.​

Рекомендуемые дозы:

Начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, максимальная доза - 100 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия.

Начальная доза, а также поддерживающая доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект наступает с 3-6 недели после начала терапии.

Некоторым пациентам в случае необходимости, дозу препарата можно повысить до 100 мг 1 раз в день.

Уменьшение риска осложнений и летальных случаев вследствие сердечно-сосудистых нарушений при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка.

Обычно назначают лозартан в дозе 50 мг 1 раз в день. Для некоторой группы пациентов лозартан можно назначать в сочетании с небольшой дозой гидрохлоротиазида и / или дозу лозартана можно повысить до 100 мг 1 раз в день, в зависимости от артериального давления.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Для этой группы пациентов начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день.

Дозу можно повысить до 100 мг лозартана в день в зависимости от артериального давления и клинических показателей терапии. Лозартан можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными лекарствами (диуретик, антагонисты кальция, блокаторы α- и β-адренорецепторов, антигипертензивные лекарства центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими лекарствами (производные сульфонилмочевины, ингибиторы глитазонами и глюкозида).

Применение лозартана у пациентов с сахарным диабетом II типа и тяжелой почечной недостаточностью не изучалось.

Пациенты с пониженным ОЦК.

В небольшой группе пациентов с пониженным ОЦК (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов со средней тяжестью почечной недостаточности корректировать начальную дозу не требуется (если клиренс креатинина - 20-50 мл / мин). Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина - <20 мл / мин) или пациентов, находящихся на диализе, рекомендуемая доза составляет 25 мг лозартана 1 раз в день.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам в возрасте до 75 лет нет необходимости корректировать дозы лозартана.

Для пациентов старше 75 лет лечение надо начинать с малой дозы - 25 мг лозартана 1 раз в день.

Передозировка

Передозировка препарата Эринорм:

Существуют ограниченные данные о передозировке. При передозировке вероятные побочные реакции, как артериальная гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если симптомы гипотонии возникнут, надо проводить поддерживающее лечение. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.

При случайной передозировке препарата необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется стимуляция рвоты и промывание желудка.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эринорм:

При применении лозартана побочные реакции протекают обычно мягко, имеют обратное действие и не требуют отмены терапии. Наиболее частыми побочными эффектами являются головокружение, головная боль и дозозависимая гипотония. Гипотония также может наблюдаться у больных со сниженным ОЦК.

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной связанной с применением препарата побочной реакцией. В частности у пациентов с артериальной гипертензией и с гипертрофией левого желудочка наблюдаются такие побочные реакции, как головная боль, астения / усталость и головокружение. У больных сахарным диабетом II типа и нефропатией, обычно возникают такие побочные реакции, как астения / усталость, головокружение, гипотония и гиперкалиемия.

Другие побочные реакции можно классифицировать по системам.

гиперчувствительность:

• при лечении лозартаном очень редко наблюдались анафилактические реакции и ангионевротический отек, в некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщалось о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• гепатит (единичные случаи), диарея, печеночные расстройства, диспепсия, тошнота, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение, тахикардия, анемия, тромбоцитопения (единичные случаи).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Со стороны нервной системы:

• головная боль, бессонница, головокружение, мигрень.

Со стороны респираторной системы:

• кашель (менее выражен, как при применении ингибиторов АПФ), отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусовый расстройство, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожи:

• крапивница, зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: применение лозартана может привести к гиперкалиемии. Поэтому нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Повышение АЛТ наблюдалось редко и обычно исчезало после прекращения приема препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эринорм:

• Повышенная чувствительность к лозартана или к любому из компонентов препарата
• беременные или женщины, планирующие забеременеть; период кормления грудью
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействие препарата Эринорм с другими лекарствами:

Применение лозартана с препаратами, которые содержат калий или могут повышать уровень калия (например, калийсберегающие диуретики, добавки калия, солевые заменители, содержащие калий), может привести к калиемии. Такое применение не рекомендуется.

Снижение эффективности лозартана может отмечаться при применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как индометацин.

Рифампицин и флуконазол уменьшали уровне активного метаболита лозартана. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.

В клинических фармакокинетических исследованиях не обнаружили клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АО ₁ , который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АО ₁ . В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е 3174) - блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АО ₁ , не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ ₁ , такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев из-за сердечно-сосудистым причинам, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

При сравнительном изучении ингибиторов АПФ и лозартана, кашель как побочная реакция у пациентов, получавших лозартан, наблюдался реже, чем у пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Лозартан очень хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при оральном применении составляет около 33%. Лозартан подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты (Е 3174) и неактивных метаболитов.Действие антагонистов активного метаболита к действию рецепторов АТ ₁ в 10-40 раз сильнее, чем действие лозартана. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3-4 часа.

Распределение и метаболизм.

Лозартан и его активный метаболит на ≥ 99% связываются с белками плазмы. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Примерно 14% лозартана превращается в активный метаболит. Кроме того, неактивные метаболиты образуются при гидроксилировании лозартана.

Выведение.

Лозартан выделяется в измененном состоянии или в виде метаболита с мочой (около 35%) и с калом (около 60%). Биологическое полувыведения лозартана составляет 1,5 -2,5 часа, полувыведения активного метаболита - 6-9 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

После орального применения у пациентов с умеренным циррозом печени концентрация лозартана и активного метаболита в плазме крови больше в 5 и 1,7 раза, чем у здоровых людей.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с клиренсом креатинина более 10 мл / мин концентрация лозартана в плазме крови оставалась неизменной. У пациентов с нормальной функцией почек концентрация в плазме (AUC) лозартана была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Концентрация в плазме крови активных метаболитов оставалась неизменной у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активные метаболиты с помощью гемодиализа не выводимы.

Условия хранения: Хранить Эринорм следует при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей и защищенном от света месте в оригинальной упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Лозартан
• Производитель:

  Хемофарм АД, Сербия
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09C

  Антагонисты ангиотензина II, простые
• C09CA

  Ангиотензина II антагонисты
• C09CA01

  Лозартан