Эналозид Форте

О препарате

Эналозид Форте - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Эналозид Форте:

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

артериальная гипертензия

Обычная доза - ½ таблетки, при необходимости можно повысить до 1 таблетки 1 раз в сутки.Максимальная доза составляет 2 таблетки в сутки.

Предварительное лечение диуретиками

Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать в начале лечения Эналозид ^® Форте;чаще артериальная гипотензия наблюдается у пациентов с нарушением водного или солевого баланса в результате предыдущего применения диуретиков. Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Эналозид ^® Форте (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозирование при нарушении функции почек

Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками для пациентов с нарушениями функции почек и неэффективны при клиренсе креатинина 30 мл / мин и ниже (то есть при умеренном или выраженном нарушении функции почек).

Пациентам с клиренсом креатинина в диапазоне от> 30 до <80 мл / мин препарат Эналозид ^® Форте можно применять только после предварительного подбора доз каждого из компонентов.Рекомендованная начальная доза эналаприла малеата, применяемого отдельно, при легком нарушении функции почек составляет от 5 до 10 мг, поэтому Эналозид ^® Форте не рекомендуется в качестве начальной терапии для таких пациентов

Передозировка

Передозировка препаратом Эналозид ^® Форте:

Эналаприла малеат . Основным проявлением передозировки является выраженная артериальная гипотензия, возникает в течение 6:00 после приема препарата и сопровождается блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревожность и кашель. Сообщалось, что после приема эналаприла малеата в дозах 300 мг и 440 мг уровне эналаприлата в сыворотке крови были соответственно в 100 и 200 раз выше уровне при применении терапевтических доз препарата.

Заказным лечением при передозировке является введение 0,9% раствора натрия хлорида.

Если возникает артериальная гипотензия, пациента следует положить горизонтально с поднятыми вверх ногами. Если необходимо, возможно рассмотреть вопрос о инфузионная введение ангиотензина II и / или введение катехоламинов. Если препарат был принят недавно, следует проводить мероприятия, направленные на выведение эналаприла малеата из организма (провоцирование рвоты, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

При брадикардии, резистентной к проводимой терапии, показано применение кардиостимулятора.Следует постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности организма, уровни электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Гидрохлоротиазид . Частыми признаками и симптомами являются проявления гипокалиемии, гипохлоремии, гипонатриемии и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме препаратов наперстянки гипокалиемия может усиливать течение аритмий.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Применение препарата следует прекратить и тщательно обследовать пациента. Предложенные меры включают: провоцирование рвоты, прием активированного угля и применение слабительных средств, если препарат был принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса и артериальной гипотензии с помощью общепринятых мероприятий.

Побочные эффекты

Эналозид ^® Форте обычно хорошо переносится. Побочные эффекты были легкими, имели преходящий характер и не требовали прекращения терапии.

Наиболее распространенными побочными эффектами, выявленными в ходе клинических исследований комбинации эналаприла малеата и гидрохлоротиазида, были головная боль и кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия, приливы, сердцебиение, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие чрезмерной гипотензии пациентов группы высокого риска, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, илеус, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, метеоризм, стоматит / афтозни язвы, глоссит, ангионевротический отек кишечника.

Со стороны нервной системы / психические нарушения: головная боль, обмороки, изменение вкусовых ощущений, бессонница, нервозность, беспокойство, сонливость, парестезии, спутанность сознания, нарушение сна, патологические сны, парез (вследствие гипокалиемии), ослабление либидо, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные судороги, мышечные спазмы, артралгия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и органов средостения: кашель, одышка, ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм, астма, легочные инфильтраты, респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность, некроз печени (может быть летальным), гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит (в частности у пациентов с уже существующей желчнокаменной болезнью).

Эндокринные нарушения: синдром неадекватной секреции АДГ (SIADH).

Метаболические нарушения: гипокалиемия, нарушение водно-электролитного баланса (в том числе гипонатриемия), повышение уровня холестерина и триглицеридов крови, гипогликемия, гиперурикемия, подагра, гипомагниемия, гипергликемия, гиперкальциемия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, глюкозурия.

Нарушение функции слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: потеря остроты зрения, преходящая потеря остроты зрения, ксантопсия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, импотенция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь (экзантема), гиперчувствительность, ангионевротический отек Сообщалось о ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема , синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, кожная красная волчанка, пузырчатка, эритродермия.

Сообщалось о симптомокомплекс, который может включать несколько или все следующие симптомы: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит и артралгия / артрит, положительный результат анализа на антинуклеарный фактор, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз. Могут возникать сыпь, фотосенсибилизация или другие дерматологические проявления.

Со стороны крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая апластической и гемолитической анемии), лимфаденопатия, угнетение функции костного мозга, аутоиммунные заболевания.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Лабораторные данные: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины крови, гипонатриемия, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Инфекции и инвазии: сиалоаденит.

Расстройства общего состояния и со стороны места введения: астения, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эналозид Форте:

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любого другого компонента

препарата.

• Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин).
• Резистентная к лечению гипокалиемия.
• Симптоматическая гиперурикемия (подагра).
• Анурия.
• Ангионевротический отек, связанный с назначением ранее ингибиторов АПФ, в анамнезе.
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
• Гиперчувствительность к препаратам, которые являются производными сульфонамида.
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть.
• Нарушение функции печени тяжелой степени.
• Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,7Зм ² ).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

В клинических исследованиях было показано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с повышенным риском побочных явлений (гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек, в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного препарата РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные средства

Одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивное действие эналаприла и гидрохлоротиазида. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снижать артериальное давление.

литий

Сообщалось об обратном повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может дополнительно повышать уровень лития и увеличивать риск токсического действия лития, если применять ингибитор АПФ.

Применение препарата Эналозид ^® Форте одновременно с препаратами лития не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, нужно тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ингибиторы ЦОГ-2), могут ослаблять антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ, эффект диуретиков и / или других антигипертензивных препаратов. По этой причине антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или диуретиков может быть ослаблен при применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Одновременное применение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ демонстрирует дополнительный эффект в отношении увеличения уровня калия в сыворотке крови и может приводить к нарушению функции почек. Эти эффекты, как правило, обратимы. Редко может развиться почечная недостаточность, в частности у пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с дегидратацией, включая пациентов, получающих лечение диуретиками). Поэтому такую ​​комбинацию препаратов следует с осторожностью применять пациентам с ослабленной функцией почек.

эналаприла малеат

Калийсберегающие диуретики или добавки калия

Ингибиторы АПФ снижают потери калия, индуцированные применением диуретиков.Калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение таких препаратов через гипокалиемии, лечение необходимо проводить с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения эналаприлом. Гипотензивное действие возможно ослабить путем отмены диуретика, увеличением объема жидкости в организме или увеличением потребления соли.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики

Одновременный прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»).

симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

противодиабетические препараты

Результаты эпидемиологических исследований указывают на то, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может привести к снижению уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Такой эффект, вероятно, будет иметь место в течение первых недель сопутствующего лечения и у пациентов с нарушением функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

алкоголь

Алкоголь потенцирует гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты и β-блокаторы

Эналаприл можно с осторожностью применять вместе с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитических средств и β-адренорецепторов.

препараты золота

Сообщалось о возникновении нитроидних реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, лечившихся инъекционными препаратами золота (натрия ауротиомалат) одновременно с ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.

Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина

Сообщалось, что у пациентов с подтвержденной атеросклеротической болезнью, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина ассоциируется с высокой частотой появления артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с таковой при применении только препарата ренин-ангиотензин-. Двойная блокада (например, комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должна ограничиваться индивидуально определенными случаями и сопровождаться тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления.

гидрохлоротиазид

Недеполяризующие миорелаксанты

Тиазиды могут усиливать восприимчивость к тубокурарину.

Алкоголь, барбитураты или наркотические анальгетики

Могут усиливать развитие ортостатической гипотензии.

Противодиабетические препараты (пероральные средства и инсулин)

Может потребоваться корректировка дозы противодиабетических препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Смолы колестирамина и колестипола

Абсорбция гидрохлоротиазида уменьшается в присутствии анионно-обменных смол. Разовая доза колестираминовои или колестиполовая смолы связывается с гидрохлоротиазидом и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта на 85% и 43% соответственно.

Увеличение интервала QT (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол)

Повышенный риск возникновения трепетание-мерцание желудочков.

гликозиды наперстянки

Гипокалиемия может активизировать или усиливать реакцию со стороны сердца на токсические эффекты наперстянки (например, повышение желудочковой возбудимости).

Кортикостероиды, АКТГ

Усиливается электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия.

При одновременном назначении диуретики (например, фуросемид), карбеноксолон или злоупотребления слабительными средствами

Гидрохлоротиазид может увеличивать потери калия и / или магния.

Прессорные амины (например, адреналин)

Эффект прессорных аминов может быть снижен (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)

Тиазиды могут уменьшить выведение цитотоксических лекарственных средств через почки и усилить их миелосупрессивного эффекты.

дети

Исследования лекарственных взаимодействий проводили только с участием взрослых пациентов.

Состав и свойства

действующие вещества: эналаприла малеат, гидрохлоротиазид;

1 таблетка содержит эналаприла малеата в пересчете на 100% сухое вещество - 20 мг, гидрохлоротиазида (гидрохлоротиазид) в пересчете на 100% сухое вещество - 12,5 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; крахмал кукурузный крахмал кукурузный 1500;лактоза (200) железа оксид желтый (Е172) магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Эналозид ^® Форте является комбинацией ингибитора АПФ (эналаприла малеат) и диуретика (гидрохлоротиазид).

АПФ (АПФ) - это пептидилова дипептидаза, что катализирует превращение ангиотензина I в прессорное субстанцию ​​ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению уровня в плазме крови ангиотензина II, что ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (угнетением негативного обратного связи при высвобождении ренина) и уменьшение секреции альдостерона. Гидрохлоротиазид - диуретическое и гипотензивное средство, который увеличивает активность ренина плазмы. Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Обычно гидрохлоротиазид не влияет на нормальное артериальное давление.

АПФ идентичен кининазы ИИ. Эналаприл может также блокировать распад брадикинина, который является мощным вазодепресорним пептид. Однако роль этого факта в терапевтических эффектах эналаприла остается неизвестной. В то время как механизм, по которому эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-, что играет основную роль в регуляции артериального давления, эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Гидрохлоротиазид - это мочегонное и гипотензивное средство, который увеличивает активность ренина плазмы крови. Антигипертензивные эффекты двух компонентов являются аддитивными и, как правило, длятся 24 часа. Хотя один эналаприл проявляет гипотензивное действие даже у пациентов с низкорениновой гипертензией, одновременное применение с гидрохлоротиазидом у таких пациентов приводит к большему снижению артериального давления. Компонент эналаприла в препарате, как правило, ослабляет уменьшение калия, вызванное применением гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика.

всасывания

После приема внутрь эналаприл быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 1:00. Основываясь на показателе выведение с мочой, объем абсорбции эналаприла при пероральном применении составляет около 60%.

После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата - мощного ингибитора АПФ. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь эналаприла малеата. Выводится эналаприл в основном почками. Основными компонентами в моче является эналаприлат, что составляет примерно 40% от дозы, и эналаприл в неизмененном виде. За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в сыворотке крови характеризуется пролонгированной терминальной фазой, которая, вероятно, связано со связыванием АПФ. У лиц с нормальной функцией почек равновесное состояние концентраций эналаприлата в сыворотке крови достигается на 4-й день приема внутрь эналаприла. Эффективный полупериод кумуляции эналаприлата после многократного перорального применения эналаприла составляет 11:00.Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Объем абсорбции и гидролиз эналаприла подобны при приеме различных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.

распределение

В рамках всего диапазона терапевтических концентраций 60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками.

вывод

Эналаприлат выводится преимущественно почками. Основными компонентами препарата в моче эналаприлат, что составляет около 40% от дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками. При пероральном применении как минимум 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприла и эналаприлата. У пациентов с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) AUC увеличилась примерно в 8 раз. При этом уровне почечной недостаточности эффективный период полувыведения эналаприлата увеличивается, а время до стабильного состояния задерживается (см.раздел «Способ применения и дозы»).

Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 62 мл / мин.

Условия хранения: Хранить Эналозид Форте следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Эналаприл
• Производитель:

  Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства