Эмодол

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 10 мг, № 20, № 50

 Кеторолака трометамин10 мг

№ UA/6743/01/01 от 23.07.2007 до 23.07.2012

р-р д/ин. 30 мг амп. 1 мл, № 10

 Кеторолака трометамин30 мг

№ UA/6743/02/01 от 22.10.2009 до 23.07.2012

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием этого является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак — рацемическая смесь -S и +R энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено -S энантиомером.Как и другие НПВП, кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, но не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию. Кеторолак увеличивает среднее время кровотечения, не влияя на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время. В отличие от наркотических анальгетиков кеторолак не угнетает дыхательный центр и в отличие от морфина не вызывает роста рСО2. Кеторолак не влияет на показатели состояния сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений, не влияет на психомоторные функции в отличие от других анальгетиков центрального действия — морфина, петидина и бупренорфина.Эффективность кеторолака как при в/м, так и пероральном применении была доказана при различных болевых синдромах: послеоперационная боль, костно-мышечная боль, зубная боль, боль при онкологических заболеваниях.Фармакокинетика. После перорального приема Кеторолак полностью и быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 30–40 мин после приема. Прием пищи практически не влияет на всасывание препарата. Пища и антациды снижают скорость, но не степень всасывания кеторолака. После перорального применения препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови равна 0,87 мг/л. После назначения препарата в терапевтических дозах концентрация в плазме крови повышается в линейной зависимости, то есть удвоение дозы вызывает удвоение концентрации. Кумуляция препарата не наступает даже при многократном применении.После парентерального введения кеторолак полностью и быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 45–50 мин. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови равна 3 мг/л.Связывание кеторолака с белками плазмы крови составляет 99%. Кеторолак накапливается в очаге воспаления. В исследованиях на здоровых добровольцах его концентрация во всех тканях, кроме почек, была значительно ниже, чем в плазме крови. Биодоступность кеторолака очень высокая (80–100%), поскольку он не подвергается метаболизму первичного прохождения. Кеторолак не метаболизируется в печени в значительной степени, основные метаболические изменения препарата происходят в почках с образованием неактивного глюкуронида. Таким образом, половина дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а другая половина — в виде метаболитов. T1/2 кеторолака — 4–6 ч, он увеличивается у больных с почечной недостаточностью. Значительный T1/2 кеторолака обеспечивает продолжительность действия не менее 6 ч, иногда — 8–12 ч.У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака более медленное, о чем свидетельствует снижение общего клиренса плазмы крови, а T1/2 увеличивается (с 9,62 до 9,91 ч), что указывает на необходимость коррекции дозы. По данным исследований кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116), также проникает в грудное молоко (соотношение к концентрации в плазме крови 0,015:0,037).

Показания:

для кратковременного применения с целью обезболивания при умеренной и сильной боли, такой как:•послеоперационная боль после полостных, гинекологических, ортопедических операций;•острый болевой синдром при растяжениях, вывихах, переломах и повреждениях мягких тканей (фибромиалгия, несуставной болевой синдром при хронической патологии мягких тканей),•остеоартрозы, ишиалгии;•зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;•боль при онкологических заболеваниях.

Применение:

Таблетки.

Режим дозирования

устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4–6 ч, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно повысить до 20 мг. Максимальная суточная доза — 90 мг. Курс лечения должен составлять не более 5 дней. Пациентам в возрасте старше 65 лет или с массой тела <50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, максимальная суточная доза — 60 мг.Р-р для инъекций. Начальная доза препарата составляет 10 мг для в/м или в/в введения с дальнейшим приемом таблеток по 10–30 мг каждые 4–6 ч по необходимости. Максимальная суточная доза препарата — 120 мг, для больных пожилого возраста (но не старше 65 лет) — 60 мг. Максимальная продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней, после чего больным назначают Эмодол в таблетках. При переводе больного с парентерального на пероральный прием общая суточная доза препарата не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для лиц пожилого возраста. Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.

Противопоказания:

гиперчувствительность к кеторолаку или другим НПВП, аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту или ингибиторы синтеза простагландинов, синдром назального полипоза (полный или частичный), ангионевротический отек, бронхоспазм на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, БА. Состояние дегидратации и гиповолемии любого происхождения. Наличие пептической язвы, нарушения свертывания крови в анамнезе, больные с подозрением или явным желудочно-кишечным кровотечением, цереброваскулярными нарушениями. Среднее или тяжелое нарушение функции почек. Период беременности, родов и кормления грудью. Дети в возрасте до 16 лет. Больные с геморрагическим диатезом, в послеоперационный период при высоком риске или нарушении гемостаза, на фоне развернутой антикоагулянтной терапии.

Побочные эффекты:

тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальная боль, сонливость, потливость, отеки, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, эозинофилия, изменения вкуса и зрения, бронхоспазм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение, перфорация язвы, нефротический синдром, аллергические и токсико-аллергические реакции (крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, пузырчатка), диспноэ, олигурия, дизурия, диарея, головная боль, головокружение, тревожность, сухость во рту, сильная жажда, астенический синдром, миалгия, повышение активности печеночных трансаминаз, болезненность в месте введения.

Особые указания:

Эмодол показан для кратковременного применения. У лиц пожилого возраста элиминация кеторолака замедлена, поэтому препарат назначают под наблюдением врача и в более низких дозах. У больных с сердечной недостаточностью, АГ препарат необходимо применять с осторожностью. Также необходимо наблюдение за больными с нарушением свертывания крови. Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков, поскольку не имеет центрального опиатоподобного действия.Среди побочных реакций при назначении Кеторолака следует отметить угнетение агрегации тромбоцитов (до 2 сут после отмены препарата), что приводит к нарушению механизмов тромбоцитарного гемостаза и повышает риск возникновения спонтанных кровотечений, особенно при одновременном применении с любыми антиагрегантными средствами у больных с ИБС.В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия:

при комбинированном назначении пробенецида и Эмодола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение T1/2 его из организма. При комбинированном назначении метотрексата и Эмодола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Эмодол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Эмодола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови — 300 мкг/мл) связывание Эмодола с белками плазмы крови снижается с 99 до 97%. Клинические испытания не выявили существенных взаимодействий Эмодола и варфарина или гепарина, но назначение кеторолака и препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе антикоагулянтов и декстринов, может повысить риск возникновения кровотечения. Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.Эмодол снижает диуретический эффект фуросемида у пациентов с нормоволемией. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек.Р-р Кеторолака не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) с морфином, имипрамином, прометазином или гидоксизином, при этом возможно выпадение кеторолака в осадок.Р-р Эмодола для инъекций можно смешивать с физиологическим р-ром хлорида натрия, 5% р-ром глюкозы, р-ром Рингера и Рингера лактата.Р-р Эмодола для инъекций можно смешивать с инфузионными р-рами, содержащими аминофиллин, лидокаин, мепередина гидрохлорид, морфина сульфат, допамина гидрохлорид, инсулин рекомбинантный короткого действия и гепарина натриевую соль.

Передозировка:

Симптомы: боль в области живота, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, одышка.Лечение: промывания желудка с дальнейшим назначением активированного угля или других адсорбентов. Симптоматическая терапия. В случае почечной недостаточности возможно назначение диализа, хотя при диализе кеторолак удаляется из плазмы крови в незначительной степени.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Кеторолак
• Производитель:

  Джейсон Фармасьютикалс Лтд, Бангладеш