Элфунат раствор для инъекций

Cостав и форма выпуска:

Раствор для инъекций, амп. 2 мл № 10.

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Элфунат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессосопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действуя.

Препарат повышает резистентность организма к действию разных вредных факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация, алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержимое общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия препарата предопределен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно- функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов, и улучшению синаптической передачи.

Элфунат повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержимого аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию енергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, возобновляет и улучшает электрическую активность и сократительную функцию миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Элфунат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часов. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг – 3,5-4,0 мкг/мл. Элфунат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконьюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Показания:

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• Дисциркуляторна энцефалопатия;
• Нейроциркуляторная дистония;
• Легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротичных и неврозоподобных состояниях;
• Острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
• Первичная открытоугольная глаукома разных стадий, в составе комплексной терапии;
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозопообных и нейроциркуляторных нарушений;
• Острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Применение:

Элфунат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физрастворе натрия хлорида (200 мл). Начинают лечения взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта.

Струйно. Элфунат вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель за 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Элфунат назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, потом внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм. Элфунат применяют в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Элфунат следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Потом препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение следующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Элфунат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, который включает нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства, за показаниями. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение Элфунат, в следующие 9 суток возможно внутримышечное введение препарата. Внутривенное введение препарата проводят путем медленной капельной инфузии (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата в течение не менее 5 минут. Введение Элфунат (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждых 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на 1 килограмм массы тела в день, разовая доза: 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Элфунат вводят внутримышечно по 100-300 мг 1-3 раза на сутки, в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Элфунат вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата нужно проводить постепенно, только после стойкого позитивного клинического и лабораторного эффектов.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Элфунат назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутришнемышечно. Легкая степень некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень: взрослым – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в виде пульс терапии - 800 мг в первые сутки в 2 приема, дальше – по 300 мг 2 раза на сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-400 мг 2 раза на сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети. Не применяют детям.

Противопоказания:

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Побочные эффекты:

Редко – тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засипания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головные боли, нарушения координации, повышения артериального давления, снижения артериального давления.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у склонных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможное развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления груддю не проводилось, потому Элфунат не применяют в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность к конценцентрации внимания.

Взаимодействия:

Элфунат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), протипаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсичный эффект этилового спирта.

Передозировка:

При передозировке возможна сонливость.Лечение – дезинтоксикационная терапия.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ^оС в недоступном для детей месте

Регистрационные данные:

Р.п. № UA/14711/01/01 від 04.11.2015 до 04.11.2020

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Этилметилгидроксипиридина сукцинат
• Производитель:

  Ворлд Медицин
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N07

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие
• N07X

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие
• N07XX

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие