Эфокс 20

1 таб. изосорбид-5-мононитрат 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, алюминия стеарат.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Регистрационные №№

• таб. 20 мг: 50 шт. - П №011548/01, 27.01.06

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 100%, т.к. препарата не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax достигается в течение 0.5-1 ч и составляет 100 нг/мл.

Распределение. Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер.

Метаболизм. Биотрансформируется в почках с образованием изосорбида и двух глюкуронидов изосорбид-5-мононитрата.

Выведение. T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится c мочой, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% - в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата 115 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Показания

• профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Эфокс 20 назначают в начальной дозе 20 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; редко - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в единичных случаях - ишемия мозга.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение жжения языка, сухость во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Прочие: при постоянном непрерывном лечении с использованием изосорбида мононитрата в высоких дозах описано развитие толерантности, а также появление толерантности к другим нитратам. Для предотвращения уменьшения или потери эффективности следует избегать постоянного применения препарата в высоких дозах.

Противопоказания

• артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст., диастолическое давление ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 5 мм рт.ст.);
• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
• левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
• закрытоугольная глаукома;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), тяжелой анемии, тиреотоксикозе, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Назначение препарата в период лактации противопоказано. При необходимости его назначения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Эфокс 20 не применяют для купирования приступов стенокардии.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами.

При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гипоперфузируемые зоны.

В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота - 1 г, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг массы тела; при тяжелой артериальной гипотензии - в/в фенилэфрин. Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия при назначении Эфокса 20 с другими сосудорасширяющими средствами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом.

При одновременном применении Эфокса 20 с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального действия.

При одновременном применении Эфокса 20 с сильденафилом возможно значительное усиление гипотензивного действия изосорбида мононитрата.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия Эфокса 20 (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении Эфокса 20 с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении Эфокса 20 с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и вследствие этого усиление гипотензивного действия.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию (и как следствие эффекты) изосорбида мононитрата в крови.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Следует учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до начала лечения Эфоксом 20.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Изосорбида мононитрат
• Производитель:

  Шварц Фарма АГ, Германия
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01D

  Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
• C01DA

  Органические нитраты
• C01DA14

  Изосорбида мононитрат