Достинекс

Торговое название: Достинекс

О препарате:

Достинекс применяют для предотвращения / подавление физиологической лактации.

Показания к применению:

Достинекс применяют для предотвращения/подавление физиологической лактации. Для предотвращения физиологической послеродовой лактации или для ее подавления, Достинекс назначают сразу после родов.

Достинекс применяют для лечения гиперпролактинемии, включая такие виды дисфункции, как аменорея, ановуляция, олигоменорея и галакторея. Препарат также рекомендован для лечения больных пролактинсекретирующей аденомы гипофиза идиопатической гиперпролактинемией или синдрома «пустого» турецкого седла с ассоциированной гиперпролактинемией, которая лежит в основные патологических состояний.

Дозировка:

Достинекс применяется внутрь во время еды, так как его переносимость улучшается при применении с едой. У пациентов с непереносимостью допаминергических препаратов проявления побочных эффектов можно уменьшить за счет применения начального лечения с пониженными дозами Достинекса с постепенным последовательным увеличением до необходимой терапевтической дозы.

Если побочные эффекты сохраняются или возникают тяжелые побочные явления, необходимо временно снизить прирост дозы с последующим более медленным увеличением (например, на 0.25 мг каждые 2 недели). Это может повысить переносимость. Для предотвращения послеродовой лактации рекомендуется однократный прием в первый день после родов при режиме дозирования - 1 мг.

• Для прерывания уже установленной лактации принимать каждые 12 часов. течение двух дней при рекомендуемом режиме дозирования - 0,25 мг. Общая доза должна составлять 1 мг.
• При лечении гиперпролактинемии принимать 1 или 2 раза в неделю.

Начинать лечение рекомендовано с дозы Достинекса составляющей 0,5 мг. Недельную дозу нужно увеличивать постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до того момента, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект. Обычная терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения больных с гиперпролактинемией дозировка поднималась до 4,5 мг в неделю. Недельную дозу можно применять однократно или распределять на 2 или более приемов в неделю, это зависит от переносимости препарата. Если для лечения необходимая доза превышает 1 мг в неделю, то возможно распределение недельной дозы на несколько приемов. Чтобы определить минимальную эффективную терапевтическую дозу, пациента необходимо обследовать.

Если эффективный режим дозирования подобран, желательно раз в месяц проводить определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина происходит в течение 2 недель до месяца лечения. По окончанию применения Достинекса обычно наблюдается возвращение гиперпролактинемии. У некоторых пациентов сохранение угнетение уровней пролактина наблюдается на протяжении нескольких месяцев. У многих женщин после отмены Достинекса овуляторные циклы хранятся не менее полугода. В случаях тяжелой печеночной недостаточности рекомендованы низкие дозы Достинекса.

Передозировка:

При передозировке возможны нарушения сознания (психоз, галлюцинации) тошнота, рвота, желудочные расстройства, поступательной гипотензии. В таких случаях необходимо удалить препарат, который еще не впитался, и, при необходимости, принять меры по поддержке кровяного давления. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина.

Побочные эффекты:

Подавления послеродовой лактации. Исследования показали, что при лечении женщин Достинексом в дозе 1 мг однократно с целью подавления физиологической лактации, примерно у 14% женщин наблюдалось как минимум одно непродолжительное и слабо выраженное побочное явление. Наиболее частые побочные эффекты: боль в животе и тошнота, головокружение, головная боль. Встречались и такие побочные эффекты как сонливость, сердцебиение, боль в эпигастрии, носовое кровотечение и транзиторная гемианопсия. Симптоматическое снижение АД может произойти в течение 3-4 дней после родов. Побочные эффекты замечены примерно у 14% кормящих матерей, принимающих дозу 0, 25 мг Достинекса каждые 12 часов в течении 2 дней с целью подавления лактации. Кроме наиболее распространенных побочных явлений также зафиксированы рвота, синкопа, приливы крови и астения.

Имеются данные о лечении гиперпролактинемии Достинексом продолжительностью полгода в дозах 1-2 мг в неделю в течение 2 недель, среди которых зафиксировано 68% случаев побочных явлений, которые наблюдались, главным образом, в первые 2 недели лечения и были умеренными или слабо выраженными. При продлении лечения большинство из них исчезало. О тяжелых побочных явлениях сообщили 14% пациентов. Вследствие побочных явлений у 3% пациентов лечение было отменено, после чего побочные явления исчезали через нескольких дней.

Часто побочные явления проявлялись тошнотой, головной болью, головокружением, болью в животе, утомляемостью, запорами, рвотой, приливами крови, болью в груди, депрессией и парестезией. Общие побочные эффекты в целом зависят от дозы. Достинекс оказывает гипотензивное действие при длительной терапии.

Сообщалось о вазоспазмах пальцев и судорогах ног. Известно о случаях снижения показателей гемоглобина у пациенток с аменореей в первые месяцы восстановления менструального цикла. По данным исследования с применением каберголина ассоциированные побочные явления: нарушение функции печени, нарушения функциональных печеночных проб, агрессия, алопеция, отеки, повышение уровня креатинфосфокиназы крови, галлюцинации, диспноэ, фиброзы, реакции повышенной чувствительности. Встречались и повышение либидо, гиперсексуальность, патологическая склонность к азартным играм, психические расстройства, дыхательные расстройства, сыпь, вальвулопатия и дыхательная недостаточность.

Достинекс нужно применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, желудочно-кишечными кровотечениями, пептической язвой, синдромом Рейно, или с серьезными психическими заболеваниями в анамнезе. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые длительное время применяют Достинекс, нужно использовать малые дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класс C), применяющих разовую дозу 1 мг. наблюдается повышение AUC. В период применения Достинекса у пациентов возможна постуральная гипотензия. Поэтому осторожно применять с препаратами, снижающими артериальное давление.

Достинекс вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона прием препарата может вызвать внезапное засыпание. При появлении таких симптомов необходимо прекратить лечение или снизить дозу.

Противопоказания:

Достинекс противопоказан при повышенной чувствительности к Достинексу или любому алкалоиду спорыньи.

Противопоказан при легочных, перикардеальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях, при наличии анатомических доказательств кардиальных вальвулопатий любых клапанов.

Достинекс и кормление грудью

Кормление грудью во время применения Достинекса противопоказано. Достинекс не рекомендовано использовать матерям с гиперпролактинемией если они хотят кормить грудью.

Рекомендовано воздерживаться от вождения автомобиля или работы с другими механизмами в период приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Данных о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи не имеется. Но, не смотря на это, сопутствующая терапия этими препаратами в течение продолжительного периода не рекомендуется. Так как Достинекс реализует свой эффект посредством прямой стимуляции допаминовых рецепторов, чтобы не уменьшить клинического эффекта применения Достинекса, не следует одновременно принимать антагонисты допамина. В связи с увеличением системной биодоступности каберголина, препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицином).

Во время беременности Достинекс следует применять только в случае крайней необходимости. Если оплодотворение происходит в течение беременности, после тщательной оценки рисков и пользы для матери и плода, может возникнет необходимость отмены препарата. Поскольку период полу выведения препарата длительный, по окончанию приема препарата в течение месяца рекомендуется предотвращать беременность. Это необходимо для избегания возможного воздействия препарата на будущего ребенка.

Состав и свойства:

Состав: в 1 таблетке содержится каберголина 0,5 мг; Вспомогательные вещества: безводная лактоза, лейцин.

Форма выпуска: Таблетки в стеклянном флаконеи в картонной коробке. По 8 таблеток в флаконе. По одному флакону в коробке.

Фармакологическое действие: Каберголин - производный допаминергических эрголиновых, имеющий выраженный и длительный пролактин понижающий эффект. Достинекс ингибирует секрецию пролактина посредством прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. При приеме высоких доз по сравнению с дозами, применяемых для снижения секреции пролактина, каберголин проявляет центральный допаминергический эффект вследствие стимуляции D2-рецепторов. Длительный пролактин понижающий эффект Достинекса, скорее всего, связан с длительной персистенцией препарата в органах-мишенях, о чем оворит медленная элминация из гипофиза общей раидоактивности после приема разовой дозы у крыс внутрь (t1 / 2 около 60 часов).

Препарат имеет выраженную селективность. При этом селективность не влияет на другие гипофизарные гормоны или гидрокортизон. Фармакодинамический эффект Достинекса не коррелирует с терапевтическим действием, а связан только со снижением артериального давления. Ужа в первые 6 часов после приема препарата обычно проявляется наивысший гипотензивный эффект однократной дозы Достинекса. Причем максимальное снижение артериального давления и частота возникновения такого эффекта зависят от дозы.

Условия хранения:

Температура хранения не должна превышать 25 º С. Хранить в сухом, темном месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Каберголин
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США
• Фарм. группа:

  Спорынья и ее алкалоиды

Код ATX

• G

  Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
• G02

  Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний
• G02C

  Прочие средства для лечения гинекологических заболеваний
• G02CB

  Пролактина секреции ингибиторы
• G02CB03

  Каберголин