Дорамицин

*ПРЕПАРАТ В УКРАИНУ НЕ ЗАВОЗИТСЯ*

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. п/плен. оболочкой 3000000 МЕ блистер, № 10

Спирамицин .............................................. 3000000 МЕ B

Прочие ингредиенты: крохмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, opadry II 85F18422 белый.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Спирамицин — антибиотик группы макролидов, оказывающий бактерицидное действие. Спектр антимикробной активности. Критическая концентрация, позволяющая дифференцировать чувствительные виды микроорганизмов от видов с промежуточной чувствительностью составляет <1 мг/л и видов с промежуточной чувствительностью от резистентных — >4 мг/л. Распространенность приобретенной резистентности среди определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и определенного периода. Поэтому полезно иметь местную информацию о распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Предоставленные данные лишь позволяют оценить вероятность чувствительности бактериального штамма к этому антибиотику. Распространенность резистентности среди бактерий к спирамицину во Франции приведена в таблице.

*Распространенность резистентности к метициллину характерна для стационарных отделений больниц.

Активность спирамицина против Toxoplasma gondii продемонстрирована in vitro и in vivo.

Фармакокинетика. Спирамицин абсорбируется быстро, однако неполностью, абсорбция не зависит от приема пищи.

Распределение. После перорального применения 6 млн МО спирамицина С_max в плазме крови составляет 3,3 мкг/мл. Видимый Т½ составляет около 8 ч. Спирамицин не проникает через ГЭБ, однако проникает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 10%. Распределение в тканях и слюне очень высоко: легкие — 20–60 мкг/г, миндалины — 20–80 мкг/г, инфицированные синусы — 75–110 мкг/г, кости скелета — 5–100 мкг/г. Через 10 сут после прекращения лечения концентрация действующего вещества в селезенке, печени и почках составляет 5–7 мкг/г. Макролиды проникают и кумулируются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). У человека отмечают высокую концентрацию вещества в фагоцитах. Это обеспечивает эффективность спирамицина при лечении пациентов с инфекциями, вызванными внутриклеточными бактериями.

Метаболизм. Метаболизм спирамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, химическая структура которых неидентифицирована.

Выведение. При пероральном применении 10% полученной дозы выводится с мочой; большое количество препарата выделяется с желчью (концентрация спирамицина в желчи в 15–40 раз превышает концентрацию в плазме крови; в значительной мере спирамицин выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину:

- подтвержденный тонзиллофарингит, вызванный β-гемолитическим стрептококком группы А (как альтернатива лечению β-лактамными антибиотиками, особенно если они не могут быть применимы);

- острый синусит (учитывая микробиологические характеристики инфекции, применение макролидов показано, когда лечение β-лактамными антибиотиками невозможно);

- суперинфекция при остром бронхите;

- обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония у пациентов без факторов риска, тяжелых клинических симптомов, клинических факторов, свидетельствующих о пневмококковой этиологии заболевания. В случае подозрения на атипическую пневмонию применение макролидов целесообразно независимо от тяжести заболевания и анамнеза;

- инфекционные заболевания кожи с доброкачественным течением: первичное импетиго, импетигинизация, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно рожа), эритразма; - инфекционные заболевания ротовой полости;

- негонококковые генитальные инфекции; - химиопрофилактика рецидивов острой ревматической лихорадки у больных с аллергией на β-лактамные антибиотики;

- токсоплазмоз у беременных;

- профилактика менингококкового менингита у лиц, которым противопоказано применение рифампицина (с целью эрадикации микроорганизма — Neisseria meningitidis — в носоглотке, а также в качестве профилактики пациентам после лечения и перед возвращением к общественной жизни, пациентам, контактировавшим с лицами с выделением мокроты в течение 10 дней, предшествующих госпитализации пациента).

Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита. Следует соблюдать официальные рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Пациенты с нормальной функцией почек.

Рекомендуемые дозы: взрослым по 6–9 млн МЕ (2–3 таблетки в сутки в 2–3 приема). Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от клинической ситуации (в среднем — до 10 сут).

Продолжительность терапии при тонзиллофарингите составляет 10 дней.

Профилактика менингококкового менингита.

Лицам взрослого возраста назначают 3 млн МЕ каждые 12 ч в течение 5 сут.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Дети. Спирамицин в дозе 3 млн МЕ у детей не применяют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Препарат противопоказан:

1. Пациентам с гиперчувствительностью к спирамицину или одному из вспомогательных веществ препарата.

2. Пациентам, относящимся к группе риска удлинения Q–T-интервала, а именно: - пациентам, имеющим в личном или семейном анамнезе врожденное удлинение Q–T-интервала (кроме случаев, когда этот диагноз был исключен с помощью ЭКГ);

- пациентам с удлинением Q–T-интервала, вызванным применением лекарственных средств или метаболического либо сердечно-сосудистого происхождения.

3. В комбинации с лекарственными средствами, вызывающими желудочковую тахикардию по типу пируэт, такими как:

- антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- сультоприд (нейролептик группы бензамидов);

- другие: препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон для в/в применения, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин для в/в применения, эритромицин, дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, в частности боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, и очень редкие случаи псевдомембранозного колита.

Со стороны иммунной системы: сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожи; очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — транзиторная парестезия, головная боль, головокружение, общая слабость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — отклонения от нормы показателей функциональных проб печени; частота неизвестна: холестатический, смешанный или в более редких случаях цитолитический гепатит.

Со стороны кроветворной системы: сообщалось об очень редких случаях гемолитической анемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Сообщалось о единичных случаях васкулита, включая пурпуру Шенляйна — Геноха, которые могут сопровождаться тромбоцитопенией. Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение Q–T-интервала, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, двунаправленная (полиморфная) желудочковая тахикардия (torsades de pointes), которые могут привести к остановке сердца (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае развития такой реакции лечение следует прекратить, дальнейшее применение спирамицина самостоятельно или в комбинации с другим препаратами противопоказано. Поскольку действующее вещество почками не выделяется, нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Отмечают редкие случаи развития гемолитической анемии у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: таким больным не рекомендуется назначать спирамицин. Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. В случае необходимости спирамицин можно назначать в период беременности. До сих пор не выявлено никаких тератогенных или фетотоксического эффектов при широком применении препарата у беременных.

Кормление грудью. В грудное молоко женщины попадает значительное количество лекарственного средства. Описаны случаи расстройств пищеварения у новорожденных. В связи с этим во время лечения спирамицином женщинам рекомендуют отказаться от грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не наблюдалось влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Желудочковая тахикардия по типу пируэт.

Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызывать определенные антиаритмические препараты или другие лекарственные средства. Спирамицин для перорального применения относится к лекарственным средствам, которые вызывают желудочковую тахикардию по типу пируэт. Ее развитию способствуют гипокалиемия (при приеме диуретиков, которые вызывают гипокалиемию, стимулирующих слабительных средств, в/в применения амфотерицина В, глюкокортикоидов, тетракозактида), а также брадикардия и наличие удлиненного Q–T-интервала, врожденного или приобретенного.

Лекарственные средства, влияющие на удлинение Q–T-интервала.

Спирамицин, как и другие макролиды, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, влияющие на продолжительность Q–T-интервала (например антиаритмические лекарственные средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные средства, нейролептики) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказаны комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Лекарственные средства, вызывающие желудочковую тахикардию по типу пируэт: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), сультоприд (нейролептик группы бензамидов), другие (препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон для в/в применения, эритромицин для в/в применения, левофлоксацин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин для в/в применения), дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилида, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб. Также повышен риск возникновения нарушений желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Нежелательные комбинации с:

- противопаразитарными средствами, способными вызвать желудочковую тахикардию по типу пируэт (галофантрин, лумефантрин, пентамидин) и повышающими риск ее возникновения. По возможности следует отменить один из препаратов. Если комбинированного лечения избежать нельзя, необходимо предварительно проверить Q–T-интервал и проводить ЭКГ-мониторинг;

- нейролептиками, способными вызвать желудочковую тахикардию по типу пируэт (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, тиаприд, зуклопентиксол): повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности возникновения желудочковой тахикардии про типу пируэт;

- метадоном: повышенный риск возникновения расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Комбинации, требующие особых мер предосторожности при применении:

- блокаторы β-адренорецепторов при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол), препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые антагонисты кальция, сердечные гликозиды, пилокарпин, антихолинэстеразные средства (амбемониум, донепезил, галантамин, мемантин, неостигмина бромид, пиридостигмина бромид, ривастигмин)), из-за повышенния риска нарушения желудочкового ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу пируэт. У таких пациентов необходим контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг;

- препараты, вызывающие гипокалиемию (диуретики изолировано или вместе с другими препаратами, стимулирующие слабительные средства, ГКС, тетракозактид, амфотерицин В для в/в применения), из-за повышенния риска нарушения желудочкового ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу пируэт. Необходима коррекция низкого уровня калия перед введением препарата и проведение контроля клинического состояния, уровня электролитов и показателей ЭКГ;

- азитромицин, кларитромицин, рокситромицин — из-за повышенния риска нарушения желудочкового ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу пируэт. Во время комбинированного применения требуется проводить контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг;

- леводопа: в комбинации с карбидопой из-за ингибирования абсорбции карбидопы и снижения концентрации леводопы в плазме крови. Рекомендовано проведение клинического мониторинга и при необходимости — коррекция дозы леводопы;

- гидроксизин — из-за повышенния риска нарушения желудочкового ритма, в частности развития желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Специфические предостережения относительно дисбаланса международного нормализованного соотношения — МНС (International Normalized Ratio — INR).

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибиотикотерапию. Наличие тяжелой инфекции или четко выраженного воспалительного процесса, возраст пациента и его общее состояние являются провоцирующими факторами риска. В таких обстоятельствах нелегко определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение вызывают дисбаланс МНС. Однако фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и отдельные цефалоспорины в большей мере вызывают этот дисбаланс.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Токсическая доза спирамицина неизвестна. После применения препарата в высоких дозах могут возникнуть признаки расстройств ЖКТ, в частности тошнота, рвота и диарея. Отмечены случаи пролонгации Q–T-интервала у новорожденных, применяющих спирамицин в высоких дозах, а также после введения спирамицина у пациентов, относящихся к группе риска пролонгации Q–T-интервала, которая исчезала после отмены препарата. В случае передозировки спирамицина рекомендуется проверить продолжительность Q–T-интервала ЭКГ-методом, особенно при наличии других факторов риска (гипокалиемия, врожденная пролонгация Q–Tc-интервала, одновременное применение лекарственных средств, приводящих к пролонгации Q–T-интервала и/ или torsades de pointes). Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Регистрационные данные:

№ UA/14899/01/01 от 09.02.2016 до 09.02.2021

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Спирамицин
• Производитель:

  Ворлд Медицин
• Фарм. группа:

  Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01F

  Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
• J01FA

  Макролиды
• J01FA02

  Спирамицин