Домидон

О препарате:

Стимулятор моторики ЖКТ.

Показания и дозировка:

Взрослые:

• Тошнота и рвота

• Ощущение переполнения желудка

• Боль в верхней части живота

• Изжога с забросом содержимого желудка или без заброса

Дети:

• Тошнота и рвота

Домидон рекомендуется применять перорально, до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

Взрослым и детям (в возрасте старше 12 лет с массой тела ≥35 кг) назначают по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки за 15–30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза препарата — 80 мг.

Продолжительность первичного лечения — 4 нед. Необходимость дальнейшего применения препарата определяет врач.

При почечной недостаточности необходимо снизить частоту приема препарата; при печеночной недостаточности препарат назначать не следует.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, прием активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.

Побочные эффекты:

• Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, аллергические реакции

• Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина

• Психические расстройства: редко — нервозность; очень редко — ажитация

• Со стороны нервной системы: часто — сухость во рту, головная боль; нечасто — бессонница, головокружение, жажда, вялость, раздражительность; редко — экстрапирамидные расстройства; очень редко — сонливость, судороги

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отек, ощущение сердцебиения; нарушение частоты и ритма сердечных сокращений: удлинение интервала Q–T, желудочковые аритмии

• Со стороны ЖКТ: редко — гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, диарею, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; очень редко — кратковременные кишечные спазмы

• Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, кожная сыпь

• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — галакторея, гинекомастия, аменорея

• Со стороны мочевыделительной системы: редко — частое мочеиспускание, дизурия

• Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — боль в ногах, астения

• Прочие: редко — конъюнктивит, стоматит

• Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС.

Поскольку гипофиз находится вне ГЭБ, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. Редко эта гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея. Очень редко у взрослых наблюдались экстрапирамидные явления. После прекращения лечения эти побочные реакции исчезали полностью. Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой, — судороги, ажитация и сонливость отмечали очень редко.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам препарата.

• Случаи, когда стимуляция моторной деятельности ЖКТ может представлять опасность (например желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника).

• Больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактинома).

• Одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов CYP 3A4, лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.

Домидон не рекомендуется применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять его в период кормления грудью.

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела ≤35 кг не рекомендуется назначать препарат в данной лекарственной форме.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Домидона. Биодоступность препарата снижается при приеме его после приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Домидон, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь. Основной путь метаболических преобразований домперидона проходит при участии изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови. Примерами ингибиторов изофермента CYP 3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, интраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин. При одновременном применении препарата с М-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника. Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP 3A4 может приводить к удлинению интервала Q–T.При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечают удлинение интервала Q–T на 10–20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичной дозировке, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза выше максимально допустимой суточной дозы), не отмечено клинически значимых изменений интервала Q–T. Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови. Домидон может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), побочные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя основных свойств данных препаратов.

Состав и свойства:

Домперидон 10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, sepifilm 752 Blanc или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска:

• табл. п/о 10 мг, № 10, № 30

Фармакологическое действие:

Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых (D2) рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Устраняет тошноту и икоту.Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность — около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 мин после приема. Связывание с белками плазмы крови — 91–93%. Плохо проникает проникает через ГЭБ. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет примерно 1/4 от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Период полувыведения составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма с калом (66%) и мочой (33%), в том числе в неизмененном виде — 7–10% и 0,4–1% соответственно.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Домперидон
• Производитель:

  Фармак, ОАО, г.Киев, Украина