Дипрофол

Состав и форма выпуска:

эмул. д/ин. 1 % амп. 20 мл, № 5

эмул. д/ин. 1 % фл. 50 мл, № 1

Пропофол1 %

Прочие ингредиенты: масло соевое, глицерол, лецитин яичный, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/2800/01/01 от 02.03.2010 до 02.03.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Пропофол — средство для общей анестезии, имеющее кратковременное действие и вызывающее быстрый медикаментозный сон на протяжении около 30 с. Обычно восстановление сознания происходит быстро. Механизм действия пропофола, как и в случае применения других средств для анестезии, окончательно не изучен.Как правило, при применении пропофола для вводной анестезии и для ее поддержания отмечают снижение средних показателей АД и незначительное изменение ЧСС. Вместе с тем гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддерживания анестезии. Хотя после введения пропофола может возникать угнетение дыхания, любые эффекты, подобные возникающим при применении других в/в анестезирующих средств, легко подвергаются контролю в клинических условиях.Пропофол снижает церебральный кровоток, внутричерепное давление и церебральный метаболизм. Снижение внутричерепного давления более выражено у больных с повышенными исходными показателями внутричерепного давления.Пробуждение, как правило, происходит быстро и с ясным сознанием, частота случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты низкая.Пропофол в терапевтических концентрациях не угнетает синтез гормонов коры надпочечников.Фармакокинетика. Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения введения можно описать при помощи открытой трехфазной линейной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением препарата (полупериод равен 2–4 мин), вторая — быстрым выведением из организма (период полувыведения — 30–60 мин). Далее наблюдается более медленная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь.Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1,5–2 л/мин). Препарат метаболизируется в основном в печени, вследствие чего образуются неактивные соединения пропофола и соответствующий ему хинол, которые выводятся с мочой.Когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптоматично достигает стабильного уровня, который соответствует скорости его введения. В пределах рекомендуемой скорости вливания фармакокинетика препарата имеет линейный характер.

Показания:

кратковременная анестезия.Для вводного в/в наркоза и для поддержания состояния общей анестезии.Обеспечение седативного эффекта у взрослых пациентов, которым проводится ИВЛ.Для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания во время проведения хирургических или диагностических процедур.

Применение:

как правило, Дипрофол нуждается в дополнительном применении обезболивающих средств. Хорошо сочетается со спинномозговой и эпидуральной анестезией; с лекарственными средствами, которые применяются для премедикации, миорелаксантами, ингаляционными средствами и анальгетиками; фармакологической несовместимости между этими средствами не выявлено.Взрослые. Введение в общую анестезию Дипрофол можно применять для вводной анестезии путем медленного болюсного введения или инфузии.Независимо от того, проводилась премедикация или нет, Дипрофол рекомендуется титровать (болюсное введение или инфузия приблизительно 40 мг каждые 10 с для среднего взрослого пациента в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет доза Дипрофола составляет 1,5–2,5 мг/кг массы тела. Суммарную дозу можно снизить, если использовать более низкую скорость введения препарата (20–50 мг/мин). Для пациентов в возрасте >55 лет дозу следует снизить. Пациентам III–IV классов (по шкале ASA) препарат вводится с меньшей скоростью (20 мг пропофола каждые 10 с).Поддержание общей анестезии Анестезию можно поддерживать постоянной инфузией Дипрофола или путем повторных болюсных инъекций, необходимых для поддержания нужной глубины анестезии.Постоянная инфузия. Скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах 4–12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.Повторное болюсное введение. Если используется техника повторного болюсного введения, в зависимости от клинической необходимости препарат вводится в дозе 25–50 мг.Обеспечение седативного эффекта у взрослых пациентов, которым проводится ИВЛ При применении Дипрофола с целью обеспечения седативного эффекта у взрослых пациентов, которым проводят ИВЛ и которые получают интенсивную терапию, препарат рекомендуется вводить путем постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корректировать в соответствии с необходимой глубиной седативного эффекта, но скорость в пределах 0,3–4,0 мг/кг/ч должна обеспечить удовлетворительный седативный эффект.Седация с сохранением сознания во время проведения хирургических или диагностических процедур Для обеспечения седативного эффекта во время проведения хирургических или диагностических процедур доза подбирается индивидуально и титруется до получения клинического ответа.Большинству пациентов для инициирования седации необходимая доза составляет 0,5–1 мг/кг, которая вводится на протяжении 1–5 мин. Поддержание седации достигается путем титрования Дипрофола до желаемой степени седации — для большинства пациентов эта доза составляет 1,5–4,5 мг/кг/ч. Для усиления глубины седации может понадобиться дополнительное болюсное введение в дозе 10–20 мг.Для пациентов III–IV классов (по шкале ASA) и больных пожилого возраста достаточно низких доз препарата.Больные пожилого возраста У больных пожилого возраста дозу Дипрофола для вводной анестезии необходимо снизить. Следует учитывать возраст и физическое состояние пациента. Препарат вводят медленнее и титруют согласно реакции пациента. Для поддержания анестезии или седации скорость инфузии или концентрацию следует снизить. Для пациентов III–IV классов (по шкале ASA) доза и скорость введения должны быть снижены.В связи с риском угнетения дыхательной системы и деятельности сердца, быстрое болюсное введение (однократное или повторное) не проводится.Дети.Вводная анестезия Дипрофол не применяют у детей в возрасте до 1 года.Для индукции наркоза Дипрофол следует вводить медленно до возникновения клинических признаков анестезии. Дозу корректируют согласно возрасту и/или массе тела. Для детей в возрасте до 8 лет для вводной анестезии необходимо 2,5 мг/кг Дипрофола. Для детей более младшего возраста дозы могут быть выше.Для детей III–IV классов (по шкале ASA) рекомендуется более низкая доза.Способ введения. Перед применением емкость с Дипрофолом нужно встряхнуть.Любые остатки содержимого в емкости после применения следует уничтожить.Дипрофол можно применять для инфузии в неразведенном виде с использованием пластмассовых шприцев или стеклянных флаконов для инфузии. Когда Дипрофол применяют в неразведенном виде для поддержки анестезии рекомендуется всегда пользоваться перфузорами или инфузоматами с целью осуществления контроля скорости введения.Дипрофол можно также применять разбавленным в 5% р-ре декстрозы в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах. Р-р, который не должен превышать соотношение 1:5 (2 мг пропофола/мл), необходимо готовить согласно правилам асептики непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность на протяжении 6 ч.Разведение можно осуществлять с использованием разных технических систем для инфузии, но набор для вливания, использованный отдельно, может вызвать случайное бесконтрольное введение больших объемов р-а Дипрофола. Бюретки, счетчики капель или дозирующий насос всегда должны входить в состав набора для инфузии. Риск неконтролируемого вливания следует принимать во внимание при расчете максимального количества р-ра в бюретке.Дипрофол может быть введен через тройник с клапаном с добавлением его к 5% р-ру декстрозы для в/в введения, 0,9% р-ра натрия хлорида для в/в введения или 4% р-ра декстрозы с 0,18% р-ром натрия хлорида для в/в введения.Дипрофол можно предварительно смешивать с альфентанилом 500 мкг/мл в соотношении 20:1–50:1 и вводить в/в. Смесь необходимо готовить в асептических условиях и использовать на протяжении 6 ч после приготовления.С целью уменьшения выраженности боли при введении Дипрофол можно смешать с 1% р-ром лидокаина в пластмассовом шприце в соотношении 20:1 или 20:0,5 соответственно, непосредственно перед применением.Разведение Дипрофола и одновременное применение его совместно с другими лекарственными средствами или р-рами для введения

Метод примененияДобавка или растворительПрепаратПредостережение Предыдущее смешивание5% ра-р декстрозы для в/в вливанияСмешать вместе 1 часть Дипрофола и до 4 частей 5% р-ра декстрозы для в/в вливания в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах.При разведении в мешках из ПВХ рекомендуется заполнить мешок полностью, после чего удалить определенное количество р-ра для вливания и заменить его эквивалентным объемом ДипрофолаГотовить, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением.Смесь является стабильной на протяжении 6 ч Лидокаина гидрохлорид для инъекций (0,5–1% без консервантов)Смешать вместе 20 частей Дипрофола и до 1 части 0,5–1% инъекционного р-ра лидокаина гидрохлоридаГотовить смесь, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением.Применять только для индукции Альфентанил для инъекций (500 мкг/мл)Смешать Дипрофол с альфентанилом для инъекций в соотношении 20:1–50:1Готовить смесь, соблюдая условия асептики, применить на протяжении 6 ч после приготовления Одновременное введение с помощью тройника с клапаном5% р-р декстрозы для в/в вливанияОдновременное введение осуществлять с помощью тройника с клапаномТройник с клапаном расположить рядом с местом для введения 0,9% р-р натрия хлорида для в/в вливанияОдновременное введение осуществлять с помощью тройника с клапаномСм. выше 4% р-р декстрозы с 0,18% р-ром натрия хлорида для в/в вливанияОдновременное введение осуществлять с помощью тройника с клапаномСм. выше

Противопоказания:

Дипрофол противопоказан детям в возрасте до 1 года.Для обеспечения седативного эффекта детям всех возрастных групп с симптомами крупа или эпиглотита, а также больным, которые получают интенсивную терапию.Дипрофол противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к пропофолу или любому компоненту препарата.

Побочные эффекты:

вводная анестезия с Дипрофолом обычно проходит мягко с минимальными признаками возбуждения. Чаще всего сообщалось о фармакологически предвиденных для анестезирующих средств побочных явлениях, таких как АГ. Принимая во внимание природу анестезии и состояние пациентов, которые получают интенсивную терапию, явления, о которых сообщалось, могут быть связаны с проводимыми процедурами или с состоянием пациентов.Очень часто (>1/10). Боль в месте введения может быть уменьшена при введении в большие вены предплечья и локтевой ямки. Местная боль при введении Дипрофола 1% может быть уменьшена путем добавления р-ра лидокаина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).Часто (>1/100 <l/10). Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (может понадобиться введение жидкости в/в и снижение дозы Дипрофола). Брадикардия возникала редко, были отдельные сообщения об асистолии.Со стороны дыхательной системы и органов средостения: временное апноэ во время введения.Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота на протяжении фазы пробуждения.Со стороны ЦНС: головная боль на протяжении фазы пробуждения.Общие растройства и состояние места введения. Абстинентный синдром у детей в связи с внезапным прекращением введения Дипрофола во время проведения интенсивной терапии.Сосудистые нарушения: приливы у детей в связи с внезапным прекращением введения Дипрофола во время проведения интенсивной терапии.Редко (>1/1000,<l/100). Сосудистые расстройства: тромбоз и флебит.Очень редко (>1/10 000 < 1/1000). Со стороны ЦНС: эпилептиформные движения, включая судороги и опистотонус во время введения в анестезию, поддержания анестезии и пробуждения.Чрезвычайно редко (<1/10 000). Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз. Редкие сообщения о рабдомиолизе, когда Дипрофол применяли в дозах выше 4 мг/кг/ч у пациентов отделений интенсивной терапии.Со стороны ЖКТ: панкреатит.Повреждения, отравления и процедурные осложнения: озноб.Почечные нарушения: изменение цвета мочи после продолжительного применения.Со стороны иммунной системы: анафилаксия — может включать ангионевротический отек, эритему, бронхоспазм и гипотензию.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сексуальная расторможенность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек легких.Со стороны ЦНС: послеоперационная потеря сознания.Нелицензионное применение педиатрических доз препарата у новорожденных может привести к угнетению деятельности сердечно-дыхательной системы.

Особые указания:

Дипрофол должен вводиться персоналом, который имеет специальную подготовку (или, в случае необходимости, врачами, которые прошли подготовку по курсу проведения интенсивной терапии). За больным необходимо осуществлять постоянный мониторинг. Аппаратура для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, ИВЛ, кислородного обогащения, а также других реанимационных мероприятий, должна быть постоянно в рабочем состоянии. Врач, выполняющий диагностическую или хирургическую процедуру, не должен вводить Дипрофол.При применении Дипрофола для обеспечения седативного эффекта во время проведения хирургических или диагностических процедур пациента необходимо тщательно наблюдать для выявления ранних признаков гипотензии, обструкции дыхательных путей и кислородной десатурации (особенно у детей).Как и при применении других анестезирующих средств, при применении Дипрофола для седации у пациента могут возникать самопроизвольные движения. Поэтому во время оперативной процедуры необходима иммобилизация пациента.Для обеспечения гарантии полного восстановления пациента после анестезии требуется определенное время для наблюдения за ним до выписки из стационара. Очень редко использование Дипрофола может быть связано с периодом послеоперационной потери сознания и может сопровождаться повышением мышечного тонуса. Это может наблюдаться перед пробуждением пациента. Хотя восстановление после анестезии происходит самостоятельно, больного, находящегося в бессознательном состоянии, следует тщательно наблюдать.Как и при применении других инъекционных анестезирующих средств, строгий контроль и осторожность следует соблюдать у пациентов с сердечной, легочной, почечной или печеночной недостаточностью, а также у обезвоженных и ослабленных пациентов.Дипрофол не оказывает достаточного ваголитического действия. В случае существования вероятности доминирования вагусного тонуса или когда Дипрофол применяют вместе с другими средствами, которые могут стать причиной брадикардии, целесообразным является в/в введение антихолинергического средства перед вводной анестезией или же в период ее поддержания.При применении Дипрофола у больного эпилепсией существует риск возникновения судорог.Особое внимание необходимо уделять пациентам с нарушением липидного обмена, а также с другими состояниями, требующими осторожного применения липидных эмульсий. Рекомендуется проводить мониторинг уровня липидов крови в тех случаях, когда Дипрофол назначают пациентам с особым риском чрезмерного накопления жиров. Если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жиров из организма, применение Дипрофола необходимо откорректировать. При одновременном в/в введении больному другого средства, содержащего липиды, дозу следует снизить, учитывая количество липидов, введенных в составе Дипрофола.1 мл Дипрофола содержит около 0,1 г жира.Особые предупреждения относительно отделения интенсивной терапии Очень редко сообщалось о метаболическом ацидозе, рабдомиолизе, гиперкалиемии и/или сердечной недостаточности (в некоторых случаях с летальным исходом) у пациентов в критическом состоянии, которые находились в отделении интенсивной терапии и получали Дипрофол для седации. Вполне вероятно, это свидетельствует о дефиците поступления кислорода в ткани. Однако причинно-следственная связь между этими явлениями и применением Дипрофола не установлена. Все седативные и терапевтические препараты (включая Дипрофол), применяемые в отделении интенсивной терапии, необходимо титровать для того, чтобы поддержать оптимальное снабжение кислородом и гемодинамические параметры.Дипрофол не содержит антимикробных консервантов и может быть благоприятной средой для роста микроорганизмов. При наполнении Дипрофолом стерильного шприца или перфузора следует соблюдать правила асептики: препарат необходимо набирать сразу же после раскрытия ампулы или после снятия с пробки флакона защитного уплотнения. Введение необходимо начинать немедленно. Асептические условия должны быть обеспечены как относительно Дипрофола, так и аппаратуры для введения на протяжении инфузии. Любые инфузионные р-ры, добавленные в инфузионную линию с Дипрофолом, следует вводить как можно ближе к местоположению канюли. Дипрофол нельзя вводить через микробиологический фильтр. Шприц с Дипрофолом применяется для каждого отдельного пациента только однократно. Согласно установленным для других липидных эмульсий правилам, продолжительность введения Дипрофола не должна превышать 12 ч. По окончании инфузии препарата или 12-часового периода вливания необходимо заменить оборудование для введения Дипрофола.При введении миорелаксантов не следует использовать ту же систему для в/в вливания, что и для Дипрофола, без предыдущего ее промывания.Применение в период беременности и кормления грудью. Дипрофол не следует применять в период беремености. Дипрофол применяют во время прерывания беременности в I триместр. Дипрофол не следует применять в акушерстве как анестезирующее средство, поскольку он проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией.В случаях применения Дипрофола в период кормления грудью безопасность для новорожденных не установлена.Дети. Дипрофол не рекомендуется для проведения вводной и поддержания анестезии у новорожденных. По данным сообщений о нелицензионном применении препарата у новорожденных в дозах, которые рекомендованы детям в возрасте 1–16 лет, возможно угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Не следует применять Дипрофол для седации преждевременно родившихся детей, которые получают интенсивную терапию.Не следует применять Дипрофол для седации детей с крупом или эпиглотитом и больных, которые получают интенсивную терапию.Дипрофол не рекомендован детям для обеспечения седативного эффекта во время хирургических или диагностических процедур, поскольку его безопасность и эффективность не доказаны у этой группы пациентов.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентов нужно информировать о том, что анестезия может негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другой техникой.

Взаимодействия:

Дипрофол хорошо сочетается со спинномозговой и эпидуральной анестезией; лекарственными средствами, которые используются для премедикации; миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками. Фармакологической несовместимости не выявлено. Низкие дозы Дипрофола нужны в тех случаях, когда общая анестезия используется как дополнение к методам региональной анестезии.

Передозировка:

Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания.Лечение. В случае угнетения дыхания необходимо провести ИВЛ с помощью кислорода. При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы голову больного нужно опустить вниз, в более серьезных случаях может понадобиться применение плазмозаменителей и прессорных средств.

Условия хранения:

в защищенном от света месте при температуре 15–30 °С. Открытый неразведенный р-р хранят не более 12 ч; после разведения — не более 6 ч. Замораживание не допускается!

Общая информация

• Действующее в-о:

  Пропофол
• Производитель:

  Фармак, ОАО, г.Киев, Украина