Диостар

О препарате

Применение препарата Диостар способствует уменьшению количества случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности.

Показания и дозировка

Показания препарата Диостар:

• ; Артериальная гипертензия.
• ; Постинфарктный состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

• ; Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Диостар можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Артериальная гипертензия у взрослых

Рекомендованная начальная доза лекарственного средства Диостар составляет 80 мг 1 раз в сутки.Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный - в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной - 320 мг.

Диостар можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

постинфарктный состояние

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

сердечная недостаточность

Рекомендованная начальная доза лекарственного средства Диостар составляет 40 мг 2 раза в сутки.Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг и была разделена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.

печеночная недостаточность

Диостар противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Дети.

Диостар применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет.Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Диостар детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены.

Артериальная гипертензия у детей

Дети в возрасте от 6 лет

Начальная доза составляет 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы валсартана, исследованы в ходе клинических испытаний, приведены в таблице.

Дозы, выше указанных, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Таблица

	масса тела	Максимальная доза валсартана, исследована в ходе клинических испытаний
	От ≥ 18 кг до <35 кг	80 мг
	От ≥ 35 кг до <80 кг	160 мг
	От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг	320 мг

Применение детям в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Применение детям в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Диостар противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсатрану детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и постинфарктный состояние у детей

Диостар не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Вследствие передозировки препаратом Диостар может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока.Терапевтические меры зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Диостар:

Со стороны крови: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, постуральное головокружение, обмороки, головные боли.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

Противопоказания

Противопоказания препарата Диостар:

• Повышенная чувствительность к валсартана или к любому вспомогательному веществу.
• Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное применение не рекомендуется

литий

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут повышать уровень калия

Если лекарственное средство, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Необходима осторожность при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

другие

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с валсартаном или любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Состав и свойства

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка содержит 80 мг, 160 мг валсартана;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид, магния стеарат, opadry OY-L White 28900 * (лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171) гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), FD & C Red № 40 (E 129) * полиэтиленгликоль 6000 *.

* - Оболочка таблетки.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ ₁ , ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АО ₁ рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АО ₂рецептор, который уравновешивает эффект АТ ₁ рецептора. Валсартан не проявляет никакой частичной активности агониста относительно АО ₁ - рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АО ₁ - рецептором, чем с АО ₂ рецептором.

Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2:00, максимум - в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия - более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата способствует уменьшению количества случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также ослаблению симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Исследование VALIANT продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, в уменьшении общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен в уменьшении летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как время после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

дети

Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими условиями, вызывали АГ у детей, включенных в эти исследования.

В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела <35 кг получали 10 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недель валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом, три равные части валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно.

Валсартан не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 6 лет.

Фармакокинетика.

всасывания

После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа, в виде раствора - через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (C _max ) - примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Метаболизм

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только около 20% выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т _½α <1 ч и T _½ßоколо 9:00). Валсартан выводится преимущественно в желчи с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс - 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения C _max и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и C _max валсартана почти пропорциональными повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано любой клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его вывода при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70% от величины дозы препарата всасывается, выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

дети

В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг / кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л / ч / кг ) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Условия хранения:

Хранить Диостар следует при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Валсартан
• Производитель:

  Фарма Интернешенал, Иордания
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09C

  Антагонисты ангиотензина II, простые
• C09CA

  Ангиотензина II антагонисты
• C09CA03

  Валсартан