Диклоран Ср

О препарате

Диклоран Ср оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. 

Показания и дозировка

Показания препарата Диклоран Ср:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром различной локализации, внесуставной ревматизм) посттравматический и послеоперационная боль, воспалительный процесс и отек болевые и / и воспалительные состояния в гинекологии (например, первичная дисменорея или аднексит).Эффективен при приступах мигрени.

Взрослые 1 таблетка (100 мг) диклофенака СР в сутки.

Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, диклофенак СР следует принимать вечером. 

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, лучше во время приема пищи.

Передозировка

Типичной для передозировки диклофенака СР клинической картины не существует. В случае передозировки препаратом Диклоран Ср могут возникать рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

При подозрении на отравление препаратом необходимо как можно скорее провести промывание желудка и принять активированный уголь.

Симптоматические и поддерживающие мероприятия показаны при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, станут полезными для выведения диклофенак СР, так как активные вещества препарата в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Диклоран Ср:

Со стороны пищеварительного тракта: боль и спазмы в эпигастральной области, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, диспепсия, вздутие живота, анорексия, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения (рвота с кровью, кровь в кале, мелена, диарея с примесью крови ), эритематозная гастропатия, язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; некроз печени, печеночная недостаточность, стоматит, эзофагит, глоссит, заболевания пищевода, запор, панкреатит, возникновение диафрагмоподобных кишечных стриктур, нарушения в нижних отделах кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, психотические реакции, ночные кошмары, тремор, психические нарушения, асептический менингит, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация , пурпура, включая аллергическую пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, медуллярный некроз почки.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой; молниеносный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: бронхоспазм, одышка, бронхиальная астма, системные анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию, васкулит, пневмонит, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмия, боль в загрудинной области, артериальная гипертензия и гипотензия, носовое кровотечение, хроническая сердечная недостаточность. Применение диклофенака натрия, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) в течение длительного времени, сопровождается повышенным риском возникновения артериальных тромбоэмболических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата Диклоран Ср. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (среди них - язвенная болезнь, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, нарушение системы кроветворения неясного генеза, нарушения гемостаза (включая гемофилию).Тяжелая сердечная или печеночная или почечная недостаточность. Лечение послеоперационного болевого синдрома после проведения операции коронарного шунтирования (или после использования аппарата искусственного кровообращения). Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), диклофенак СР также противопоказан пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Диклоран СР может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.

Диклоран СР может подавлять активность диуретиков . Одновременное применение скалийсберегающими диуретиками может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать).

Одновременное системное применение с другими НПВП или ГКС может увеличить частоту побочных реакций диклофенака НС.

Существует повышенный риск кровотечений у пациентов, одновременно принимавших диклофенак СР и антикоагулянты и тромболитиков (альтеплазой, стрептокиназа, урокиназа) . Рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, проведение лабораторных тестов, подтверждающих наличие терапевтического действия антикоагулянтов. Диклофенак в высоких дозах (200 мг) может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами ( например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ ) диклофенак может снижать их антигипертензивный эффект.Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и по окончании сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности.

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и на 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

При одновременном приеме диклофенака с такролимусом  риск нефротоксичности.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства,рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны уменьшать концентрацию диклофенака в плазме.

Риск кровотечения из пищеварительного тракта возрастает также при одновременном приеме препарата с этанолом, колхицином, кортикотропином .

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин при одновременном приеме с диклофенак СР увеличивают вероятность развития гипопротромбинемии.

Клинические исследования показали, что ДИКЛОФЕНАК СР может применяться совместно спероральными гипогликемическими средствами и не изменяет их лечебное действие. Однако есть отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требует изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака НС.

Диклоран СР может повышать концентрацию  метотрексата и циклоспорина в плазме крови, поэтому при их совместном применении требуется коррекция дозы последних. Необходима осторожность при применении диклофенака СР менее чем за 24 часа до или после приемаметотрексата , поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Одновременный прием диклофенака СР с парацетамолом повышает риск нефротоксического действия диклофенака.

Диклоран СР может усиливать нефротоксичность циклоспорина при их совместном применении.

Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получающих одновременно хинолоновые производные и ДИКЛОФЕНАК НС.

Лекарственные средства, усиливающие фоточувствительность, увеличивают сенсибилизирующее действие диклофенака относительно ультрафиолетового излучения.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию почек, увеличивают концентрацию диклофенака в плазме, за счет чего растет токсичность диклофенак НС.

Состав и свойства

действующее вещество: diclofenac;

1 таблетка содержит диклофенака натрия 100 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактоза, Табкот ТС белый, краситель Желтый закат FCF (Е 110).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Диклофенак - активный компонент диклофенак СР - оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Основным механизмом действия диклофенака является торможение биосинтеза простагландинов путем ингибирования активности фермента простагландинсинтетазы. Блокируя ее синтез, диклофенак значительно уменьшает проявление симптомов воспаления; препятствует воздействию простагландинов на гипоталамический звено процесса терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела уменьшает боль при первичной дисменореи.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака СР приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента.

Назначение препарата в единичной дневной дозе существенно упрощает длительное лечение и помогает избежать возможных ошибок дозирования.

В легких случаях, когда низкая доза является обоснованной, необходимо применять другие формы диклофенака.

ДИКЛОФЕНАК СР подходит пациентам, для которых суточная доза 100 мг соответствует клиническом течении болезни.

ДИКЛОФЕНАК СР устраняет болевые ощущения и снижает выраженность кровопотери при первичной дисменореи.

ДИКЛОФЕНАК СР оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. 

Фармакокинетика. Диклофенак полностью абсорбируется в кишечнике. Анализ выводимого с мочой в неизмененном диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такая же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака в форме таблеток с кишечно покрытием (без отсроченного высвобождения).

Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного с диклофенак СР) составляет в среднем 82% от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки диклофенака (без отсроченного высвобождения) в той же дозе. Вследствие медленного высвобождения активного вещества из диклофенак СР максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме, ниже, чем после приема таблеток, покрытых кишечно покрытием.Максимальная концентрация 0,5 мкг / мл или 0,4 мкг / мл (1,6 или 1,25 мкмоль / л) достигается в среднем через 4-5 часов после приема таблетки 100 мг.

Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность диклофенака НС.

Поскольку около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), площадь под кривой "концентрация-время" после приема таблетки с отсроченным высвобождением почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема диклофенака СР показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляции не отмечается. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Предполагаемый период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Через 4-6 часов после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой в ​​течение 12:00.

Метаболизм диклофенака осуществляется главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 + 56 мл / мин (среднее значение + СР).

Около 60% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака.Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, калом.

У больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышение их концентрации в крови не наблюдается.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с хроническим гепатитом и хроническим компенсированным циррозом печени существенных изменений фармакокинетики диклофенака не наблюдалось.

Условия хранения: Хранить Диклоран Ср следует при температуре не выше 30 ° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Диклофенак
• Производитель:

  Юник Фармасьютикал Лабораториз, Индия