Дифенин

О препарате:

Дифенин - производное гидантоина, обладает противосудорожным, антиаритмическим, анальгетическим, миорелаксантным действием. Специфическое противосудорожное влияние препарата реализуется без выраженного снотворного действия и обусловлено ограничением распространения возбуждения и судорожной активности.

Препарат оказывает обезболивающее действие при невралгии тройничного нерва, сокращает продолжительность болевого приступа.

Показания и дозировка:

Эпилепсия, преимущественно большие эпилептические припадки (grand mal). Эпилептический статус с тонико-клоническими судорогами.

Лечение и профилактика эпилептических припадков в нейрохирургии.

В качестве препарата второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

В комплексном лечении нарушений сердечного ритма, обусловленных передозировкой сердечных гликозидов.

Внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).

При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки) разовая доза для взрослых - V2-I таблетка.

Принимают 2-3 раза в сутки.

По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта, суточную дозу можно доводить до 3-4 таблеток.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 3 таблетки, суточная - 8 таблеток.

Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначают по ХА таблетки 2 раза в сутки, в возрасте старше 8 лет - по ‘/г-1 таблетке 2 раза в сутки (из расчёта 4-8 мг/кг массы тела в сутки).

Аритмии (при передозировке сердечных гликозидов): взрослым - по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Невралгия тройничного нерва: по 1-3 таблетки в сутки.

Передозировка:

Симптомы - наблюдается усиление побочных эффектов:

• Тошнота

• Рвота

• Боль в области живота

• Дрожание рук

• Нарушение зрения

• Нистагм

• Атаксия

• Дизартрия

• Спутанность или потеря сознания

• Кома

• Отсутствие реакции зрачков на свет

• Гипотензия

• Угнетение дыхания

• Апноэ

Лечение: если больной находится в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты.

Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин не полностью связывается с белками плазмы.

Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, затруднение дыхания, тремор, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, диплопия, бессонница, изменения настроения, сонливость, головная боль, мышечная слабость, дизартрия; в единичных случаях - периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен (чаще у больных в возрасте до 23 лет), снижение аппетита, запор, повреждения печени.

• Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия. Есть сообщения о возможной связи приема препарата с развитие доброкачественную гиперплазию лимфатических узлов , болезнь Ходжкина.

• Со стороны костно-мышечной системы: изменения соединительной ткани (огрубление черт лица, контрактура Дюпюитрена); редко - полиартропатия; при длительном применении (более 10 лет) - нарушение кальциево-фосфорного обмена, остеомаляция, переломы костей.

• Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в единичных случаях - буллезный, пурпурный или эксфолиативный дерматит с гепатитом, красная волчанка, синдром

• Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобными или кореподобными высыпаниями.

• Со стороны иммунной системы: в единичных случаях поступали сообщения о возможном развитии синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы как артралгия, эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.

• Другие: гирсутизм; редко - потеря массы тела; в единичных случаях - гипертрихоз, болезнь Пейрони, интерстициальный нефрит, пневмонит. У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.

При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или же совсем прекращают прием препарата.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам

• Синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени

• Синоатриальная блокада

• Синусовая брадикардия

• Сердечная, печеночная или почечная недостаточность

• Кахексия рахита, печени и порфирия

• Беременность

• Лактация

С осторожность  пациентам пожилого возраста, при сахар диабете, хронических заболеваниях почек.

При беременности препарат необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.

Дифенин может проявлять тератогенное действие у беременных, вызывая аномалии развития плода, гидантоинный синдром плода, нейробластому.

У беременных возможно изменение всасывания и метаболизма фенитоина, что требует контроля уровня фенитоина в плазме и возможной коррекции дозы во время беременности и после родов.

В течение 24 часов после родов у новорожденных, матери которых получали фенитоин, возможны нарушения коагуляции.

Для предотвращения или коррекции этого требуется назначение витамина К беременной женщине перед родами и новорожденным после рождения.

Препарат выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение у кормящей матери не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Если Вы принимаете какие-либо лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Препараты, которые могут повысить концентрацию фенитоина в плазме: амиодарон, противогрибковые средства, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, диазепам, дикумарол, дилтиазем, дисульфирам, флуоксетин, Н2-антагонисты, галотан, изониазид, метилфенидат, нифедипин, омепразол, эстрогены, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сукцинимиды, сульфонамиды, толбутамид, тразодон, вилоксазин.

Препараты, которые могут снизить концентрацию фенитоина в плазме: фолиевая кислота, резерпин, рифампицин, сукральфат, теофиллин, вигабатрин, нелфинавир. Концентрация фенитоина в плазме также может быть снижена при совместном приеме препаратов, содержащих зверобой продырявленный, вследствие индуцирования метаболизма препарата ферментами под действием зверобоя.

Препараты, которые могут повысить или снизить концентрацию фенитоина в плазме: карбамазепин, фенобарбитал, препараты вальпроевой кислоты, противоопухолевые препараты, некоторые антациды, ципрофлоксацин.

Препараты, действие которых снижается при совместном приеме с фенитоином: противогрибковые средства, противоопухолевые средства, блокаторы кальциевых каналов, клозапин, кортикостероиды, циклоспорин, дикумарол, дигитоксин, доксициклин, фуросемид, ламотриджин, метадон, средства угнетающие нейромышечную передачу, эстрогены, оральные контрацептивы, пароксетин, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин Д.

При совместном приеме дифенина и варфарина необходим мониторинг МНО.

Несмотря на отсутствие истинных фармакокинетических взаимодействий трициклические антидепрессанты и фенотиазины могут вызывать развитие судорог у отдельных пациентов, поэтому может потребоваться коррекция дозы Дифенина.

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Фенитоин может слегка уменьшать содержание общего и свободного тироксина в плазме крови, возможно из-за усиления его метаболизма.

Это не приводит к развитию гипотиреоза и не влияет на уровни циркуляции ТТГ.

Фенитоин может повышать уровни глюкозы, щелочной фосфатазы, гамма-глютамил-транспептидазы в плазме и понижать уровни кальция и фолиевой кислоты.

Состав и свойства:

Действующее вещество: дифенин.

1 таблетка содержит:

• Дифенина (смеси фенитоина и натрия гидрокарбоната) 117 мг (ОД 17 г)

• Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска:

• По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

• По 10 контурных безъячейковых упаковок в пачке.

• По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Фенитоин
• Фарм. группа:

  Класс 1

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N03

  Противоэпилептические препараты
• N03A

  Противоэпилептические препараты
• N03AB

  Гидантоина производые
• N03AB02

  Фенитоин