Диабетон MR

О препарате:

Гликлазид — пероральный сахароснижающий препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других аналогичных соединений наличием гетероциклического кольца, которое содержит азот и имеет эндоциклические связи. Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы.  

Показания и дозировка:

Cахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при невозможности контролировать уровень гликемии только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от 1/2 до 2 таблеток в сутки (30–120 мг в сутки). Суточную дозу принимать одинократно во время завтрака. Половину таблетки или таблетку(и) нужно глотать целыми (не раздавливать и не жевать).  

Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.   Как и все сахароснижающие средства, необходим индивидуальный подбор дозы Диабетона MR 60 мг в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина HbАlc).Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1/2 таблетка в сутки). При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжить лечение в этой дозе.  

При необходимости усиления контроля уровня гликемии суточная доза может быть повышена до 60 мг (1 таблетка), 90 мг (1,5 таблетки) или 120 мг (2 таблетки) однократно во время завтрака. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно с интервалом 1 мес, кроме случаев, когда не отмечено снижения уровня глюкозы в крови на протяжении 2 нед лечения. При таких обстоятельствах доза может быть повышена через 2 нед лечения.Средняя суточная доза составляет 1 таблетка в сутки однократно во время завтрака для большинства пациентов с самого начала лечения.  

Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг (2 таблетки).  

Одна таблетка с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг эквивалентная двум таблеткам с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR по 30 мг.   Таблетку с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг можно делить, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (1/2 таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки).Переход пациента с лечения препаратом, содержащим гликлазид 80 мг, на прием Диабетона MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1/2 таблетки Диабетона MR 60 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перехода на Диабетон MR 60 мг.Переход пациента с лечения другими пероральными сахароснижающими препаратами на Диабетон MR 60 мг: Диабетон MR 60 мг может быть назначен вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо учитывать дозирование и период полувыведения последнего. Переходный период, как правило, не нужен. Начинать нужно с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозыъ.   При переходе с сахароснижающих препаратов сульфанилмочевины, имеющих более продолжительный период полувыведения, чем Диабетон MR 60 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим с целью предупреждения аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диабетон MR 60 мг начинают с дозы 30 мг/сут (1/2 таблетки) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, которые описаны ранее (см. выше).

Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диабетон MR 60 мг может применяться в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы и инсулином.

В случае, если не был достигнут адекватный контроль глюкозы крови у пациентов, принимающих Диабетон MR 60 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же как и для пациентов в возрасте моложе 65 лет.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Для пациентов, принадлежащих к группе риска по возникновению гипогликемииъ, рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология коронарных сосудов, диффузные поражения сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут.

Передозировка:

Проявляется гипогликемией. Симптомы умеренно выраженной гипогликемии (без потери сознания или неврологических расстройств) следует корригировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или изменением диета, режима питания.

Необходим тщательный мониторинг до полной стабилизации состояния. Эпизоды тяжелой гипогликемии, сопровождающейся развитием комы, судорог и других неврологических нарушений, требуют проведения неотложной помощи и немедленной госпитализации больного.   При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы, пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, неоходимой для поддерживать уровня глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение пациента. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.  

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.

Побочные эффекты:

Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфанилмочевины, прием гликлазида может вызывать развитие гипогликемии из-за нерегулярного приема пищи, особенно если прием пищи пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно:

• Головная боль

• Сильное ощущение голода

• Тошнота

• Рвота

• Слабость

• Нарушение сна

• Возбуждение

• Нарушение концентрации внимания и реакции

• Депрессия

• Спутанность сознания

• Нарушение зрения и речи

• Афазия

• Тремор

• Парезы

• Нарушения чувствительности

• Головокружение

• Упадок сил

• Потеря самоконтроля

• Делирий

• Судороги

• Поверхностное дыхание

• Брадикардия

• Сонливость и потеря сознания, что может привести к развитию комы с летальным исходом 

Кроме того, могут иметь место такие признаки адренергической контррегуляции, как:

• Повышенная потливость

• Липкая кожа

• Ощущение тревоги

• Тахикардия

• АГ

• Ощущении сердцебиения

• Приступ стенокардии

• Аритмия 

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственный сахар (сахарозаменитали) неэффективны. Опыт применения других препаратов сульфанилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть повторно, даже если вначале меры помощи были эффективными.   Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.

Другие побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.  

Реже наблюдаются следующие побочные эффекты:

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макропапулезная сыпь, булезная сыпь.

• Со стороны системы крови (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления исчезают после отмены лечения.

• Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечения препаратом следует прекратить.  

Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата:

• Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, в связи с изменением уровня глюкозы в крови.

Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфанилмочевины:

• Случаи эритроцитопении

• Агранулоцитоза

• Гемолитической анемии

• Панцитопении и аллергического васкулита.

При применении препаратов сульфанилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатит, проявления которых уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к угрожающей жизни печеночной недостаточности

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины

• Сульфаниламидам и любому компоненту препарата

• Инсулинозависимый сахарный диабет I типа

• Диабетическая прекома и кома, кетоацидоз

• Выраженная печеночная или тяжелая печеночная или почечная недостаточность

• Одновременная терапия миконазолом

• Период беременности и кормления грудью

• Детский возраст

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Потенцируют действие гликлазида: клофибрат, салицилаты, сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, фенилбутазон, этанолсодержащие препараты.

Явления гипогликемии могут нивелироваться b-адреноблокаторами.

При одновременном назначении теофиллина, ингибиторов АПФ, флуконазола, ингибиторов МАО и кофеина риск гипогликемии возрастает.

Снижают гипогликемическое действие Диабетона: диуретики (тиазидные, этакриновая кислота, фуросемид), прогестогены, дифенин, эстрогены, рифампицин, глюкокортикостероиды, барбитураты.

Состав и свойства:

Активное вещество: Гликлазид.

Всопомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,36 мг; мальтодекстрин — 22,00 мг; гипромеллоза 100 сР — 160,00 мг; магния стеарат — 1,60 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 5,04 мг.

Форма выпуска:

Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.

Фармакологическое действие:

Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняется даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид проявляет также гемоваскулярные свойства.Влияние на инсулиносекрецию. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает I и II фазу инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.Гемоваскулярные свойства. Гликлазид снижает риск развития микротромбозов сосудов посредством двух механизмов, осуществляемых при развитии осложнений сахарного диабета:   частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2);   влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность тканевого активатора плазминогена).

Условия хранения:

Специальных условий хранения не требуется.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Гликлазид
• Производитель:

  Лаб. Сервье Индастри, Франция
• Фарм. группа:

  Пероральные противодиабетические лекарственные средства

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A10

  Средства для лечения сахарного диабета
• A10B

  Сахароснижающие препараты для перорального приема
• A10BB

  Производные сульфонилмочевины
• A10BB09

  Гликлазид