Депрексор

О препарате

Депрексор - антидепрессант.

Показания и дозировка

Показания препарата Депрексор:

Лечение больших депрессивных эпизодов.

Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

Депрексор ^® принимают внутрь во время еды. Каждую таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованная начальная доза составляет 75 мг в день, разделенная на 2 приема (по 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от клинической картины после проведения двухнедельного курса лечения дозу можно увеличить до 150 мг в день, разделенную на 2 приема (по 75 мг 2 раза в день). При лечении более высокими дозами вероятность появления побочных эффектов возрастает, поэтому дозу увеличивают под контролем врача. Повышение дозы необходимо проводить с интервалом 2 недели и более. В более тяжелых случаях дозу можно повышать на 75 мг с интервалом не менее 4 дней до достижения желаемого терапевтического эффекта. В особо тяжелых случаях депрессии или для госпитализированных пациентов начальная доза составляет 150 мг в день. При необходимости ее можно увеличивать постепенно (на 75 мг в день), изменяя дозировку с интервалами около двух или более недель, но не менее 4 дней. Максимальная суточная доза составляет 375 мг. При получении желаемого терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать до минимально эффективной, в соответствии с реакцией пациента и переносимости препарата.

Пациенты старше 65 лет:

Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако при лечении пожилых пациентов следует соблюдать осторожность (например, в связи с возможностью нарушения функции почек). В этом случае следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции печени:

Для пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 секунд) рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Пациенты с нарушением функции почек:

При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации более 30 мл / мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (скорость клубочковой фильтрации 10-30 мл / мин) дозу следует уменьшить на 50%.

Принимая во внимание вариабильнисть клиренса у пациентов с почечной недостаточностью, желательно к подбору дозы подходить индивидуально.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе рекомендуется снижение дозы на 50% и прием суточной дозы после проведения гемодиализа.

продолжительность лечения

Лечение больших депрессивных эпизодов требует длительного времени. Обычно продолжительность составляет от нескольких месяцев и более. После ремиссии лечение необходимо продлевать не менее 6 месяцев. Дозы, необходимые для получения терапевтического эффекта и для поддерживающего лечения, идентичны. Необходимо регулярно обследовать пациентов и после оценки клинической картины принимать решение о необходимости продолжения поддерживающей терапии или о прекращении лечения.

прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения лечения венлафаксином из-за риска развития синдрома отмены. Возможны проявления синдрома отмены: слабость, беспокойство, головная боль, тошнота или рвота, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, онемение, повышенное потоотделение, нарушение координации. При прекращении лечения венлафаксином, что применяли более одной недели, рекомендуется постепенно уменьшать дозу, по меньшей мере в течение дальнейшего недели. Если препарат применяли 6 или более недель, рекомендуется снижать дозу не менее 2 недель под контролем врача.

Передозировка

Передозировка препаратом Депрексор:

Симптомы: сонливость, гипотензия, брадикардия, синусовая или желудочковая тахикардия, судороги, нарушение координации, изменение уровня сознания (что варьирует от сонливости до комы), головокружение, изменения на ЭКГ - удлинение интервала QT, блокада нервных волокон, удлинение QRS.Возможен риск фатального конца.

Лечение проводится симптоматическое лечение - подача кислорода и вентиляция дыхательных путей, мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей. Если лекарства принятые недавно и больной находится в сознании, проводят промывание желудка, рекомендуется употребление активированного угля. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Появление побочных действий Депрексора  связана с дозой. Они могут наблюдаться в начале лечения, в период лечения их частота и интенсивность уменьшаются. Возможные побочные эффекты, распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты распространения следующим образом: очень часто (> 10%), часто (1-10%), редкие (0.1-1%), единичные (0.01-0.1%), редкие (<0.01%).

Со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: экхимозы, кровотечение слизистых оболочек. Редко: продление времени кровотечения, кровоизлияние, тромбоцитопения. Редкие: агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: артериальная гипертензия, вазодилатация, пальпитация. Нечасто: гипотензия, синкопе, аритмии. Редкие: желудочковая тахикардия, в том числе трипотиння-мерцание желудочков, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков.

Желудочно-кишечные расстройства Очень часто: запор, тошнота. Частые: потеря аппетита (анорексия), диарея, диспепсия, рвота. Нечасто: бессознательное скрежетание зубами (bruxism). Редко: желудочно-кишечное кровотечение. Редкие: панкреатит.

общие расстройства Очень часто: астения, головная боль. Часто: боли в животе, озноб, пирексия. Редкие: анафилаксия.

метаболические нарушения Часто: повышение уровня сывороточного холестерина (особенно при длительном применении высоких дозах), уменьшение или увеличение массы тела. Нечасто: гипонатриемия, синдром нарушенного секреции антидиуретического гормона (SIADH)нарушение тестов печеночных функций. Редко: гепатит. Редкие: повышенный уровень пролактина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Частые: артралгия, миалгия. Нечасто: спазмы мышц. Редкие: рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы Очень частые: головокружение, сухость во рту, бессонница, нервозность, сонливость. Часто: патологические сны, тревожность, беспокойство, спутанность, тремор, парестезии. Нечасто: апатия, галлюцинации, миоклонус. Редко: акатизия, атаксия, нарушение баланса и координации, расстройства речи - дизартрия, мания, гипомания, нейролептический злокачественный синдром, судороги, серотонинергической синдром. Редкие: делирий, экстрапирамидальные расстройства - дискинезия, дистония, поздняя дискинезия.

психические расстройства Неизвестная частота: суицидальные мысли и суицидальная поведение. О случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщали при лечении венлафаксином или вскоре после прекращения лечения.

Со стороны мочевыводящей системы Нечасто: задержка мочи.

Со стороны половой системы и молочных желез Очень часто: патологическая эякуляция / оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, расстройства эрекции. Часто: снижение либидо, нарушение менструального цикла. Редко: меноррагия, галакторея.

Со стороны дыхательной системы Частые: одышка, зевота.

Со стороны кожи и подкожной ткани Очень часто: потоотделение. Часто: сыпь, зуд. Нечасто: ангионевротический отек, макулезно-папулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция. Редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов чувств Часто: нарушение аккомодации, мидриаз, зрительные расстройства. Нечасто: нарушение вкуса. Редкие: глаукома передней камеры.

Симптомы отмены при прекращении лечения При резком прекращении лечения венлафаксином можно наблюдать слабость, беспокойство, головную боль, тошноту или рвоту, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, парестезии, потливость, нарушение координации. Прекращать лечение следует, постепенно уменьшая дозу, под контролем врача.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Депрексор.
• Одновременное применение любого антидепрессанта группы ингибиторов МАО (ИМАО), а также период в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. После полной отмены венлафаксина терапию ингибиторами МАО следует начинать не ранее, чем через 7 дней.
• Тяжелые заболевания почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин)
• и печени (протромбиновое время> 18 секунд).
• Период беременности и кормления грудью.
• Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Ингибиторы МАО (МАО). Одновременное применение применения венлафаксина и ингибиторов МАО противопоказано. Сообщалось о появлении побочных реакций, в том числе достаточно тяжелых, в начале лечения венлафаксином, сразу же после прекращения лечения ингибитором МАО, а также в начале приема ингибиторов МАО сразу же после отмены венлафаксина. Такие реакции включали тремор, миоклонус, потоотделение, тошнота, рвота, покраснение лица, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественного нейролептического синдрома, судороги и смерть. При необходимости замены терапии венлафаксин можно применять после двухнедельного интервала с момента прекращения лечения ингибиторами МАО; и наоборот, при переходе на лечение ингибиторами МАО после венлафаксина нужен интервал не менее одной недели.

Варфарин. При одновременном применении венлафаксина и варфарина усиливается противосвертывающая действие варфарина.

Серотонинергические лекарственные средства. Вследствие повышенного риска появления серотонинового синдрома не следует применять одновременно с препаратами, которые влияют на серотонинергической нейромедиаторных систему (например, Hypericum perforatum, агонисты рецепторов серотонина для лечения мигрени, сибутрамин, декстрометорфан, литий).

Литий . Нет существенных фармакокинетических взаимодействий между венлафаксином и литием.

Клозапин . При одновременном применении с венлафаксином уровень клозапин в плазме повышается, что приводит к увеличению риска появления побочных эффектов, в т.ч. приступов.

Галоперидол. Совместное применение венлафаксина с галоперидолом может вызвать снижение почечного клиренса, повышение максимальной концентрации в плазме и AUC галоперидола, без изменения его периода полувыведения.

Диазепам. Фармакокинетические профили венлафаксина и O-дезметилвенлафаксину не изменяются значительно при применении с диазепамом. При совместном применении с диазепамом венлафаксин не влияет на его фармакокинетику, а также и на психомоторные и психометрические эффекты.

Рисперидон . Венлафаксин повышает на 32% AUC рисперидона, но значительно не влияет на его фармакокинетический профиль.

Циметидин . Циметидин замедляет метаболизм венлафаксина при первом прохождении через печень, но значительно не влияет на фармакокинетику O-десметилвенлафаксину, который определяется в системном кровообращения в гораздо большем количестве. У пожилых пациентов или у пациентов с заболеваниями печени возможно незначительное усиление фармакологической активности венлафаксина и его метаболита. В таком случае пациентам показан клинический мониторинг.

Кетоконазол. Установлено, что после применения кетоконазола у большинства пациентов с замедленной или усиленной активностью CYP2D6 концентрации венлафаксина и O-десметил-венлафаксина в плазме были увеличены.

Золпидем . Одновременное применение венлафаксина и золпидема может вызвать дезориентацию, галлюцинации и мании.

Индинавир . При одновременном применении венлафаксина с индинавиром уменьшается AUC индинавира на 28% и Cmax на 36%, а фармакокинетику венлафаксина и его метаболита не изменяются.Клиническую значимость этого взаимодействия не ясно.

• Установлено, что венлафаксин метаболизируется до активного метаболита O-десметил-венлафаксина с помощью CYP2D6, фермента, ответственного за генетический полиморфизм, проявляющийся при метаболизме некоторых антидепрессантов. Ингибиторы CYP2D6 (хлорпромазин, циметидин, галоперидол и др.) Могут влиять на фармакокинетику венлафаксина - уменьшить его метаболизм, потенциально увеличить концентрации венлафаксина в плазме.Несмотря на это, фармакокинетический профиль венлафаксина у пациентов, одновременно получающих ингибиторами CYP2D6, не отличается во многом от профиля у пациентов с меньшей активностью CYP2D6, в результате чего не требуется коррекции дозы у таких пациентов.

Лекарственные препараты, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, могут взаимодействовать с венлафаксином на фармакокинетическом уровне.

CYP2D6 - венлафаксин является относительно слабым ингибитором и не влияет на фармакокинетические параметры имипрамина и рисперидона.

CYРЗА4 - венлафаксин не подавляет этот изофермент в in vitro исследованиях. Это подтверждено результатами клинических исследований in vivo, в которых одновременное применение венлафаксина с алпразоламом, диазепамом и терфенадином, не изменяло их метаболизм.

CYP1А2 - в клиническом исследовании лекарственных взаимодействий венлафаксина установлено, что он не подавляет метаболизм кофеина, субстрата CYP1А2.

CYP2С9 - венлафаксин не подавляет этот изофермент при исследованиях in vitro. При клиническом исследовании взаимодействия с тольбутамидом установлено, что венлафаксин не влияет на его фармакокинетику.

2С19 - венлафаксин не подавляет метаболизм диазепама, который частично метаболизируется с помощью 2С19.

• При одновременном применении венлафаксина и антигипертензивных или гипогликемических препаратов не установлено клинически значимого взаимодействия.
• Одновременное применение венлафаксина и метопролола может привести к повышению концентрации в плазме метопролола, без изменения концентрации его активного метаболита гидроксипрололу в плазме. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина и его активного метаболита.
• Несмотря на то, что венлафаксин не усиливает побочного действия при употреблении алкоголя, пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя при приеме Депрексор ^® .

Состав и свойства

действующее вещество: венлафаксин;

1 таблетка содержит венлафаксина гидрохлорида эквивалентно 37,5 мг или 75 мг венлафаксина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), натрия крахмала (тип А).

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Венлафаксин является антидепрессантом и анксиолитиком, производным фенилэтиламина.Венлафаксин отличается структурно и фармакологически от других антидепрессантов, в том числе трициклических и тетрациклических.

Считается, что механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе.

Венлафаксин и его активный метаболит, O-десметилвенлафаксин, являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновых М-холинергическими рецепторов, H ₁ -гистаминергичних или α ₁ адренорецепторов in vitro .

Фармакокинетика.

Резорбция: почти полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 - 4:00. Подвергается усиленному метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация активного метаболита O-десметилвенлафаксину в плазме крови достигается в течение 4:00.

Распределение Связывание венлафаксина и O-десметилвенлафаксину с белками плазмы составляет 27% и 30% соответственно.

Метаболизм Метаболизируется при первом прохождении через печень (first pass effect) с образованием активного метаболита O-десметилвенлафаксину и других метаболитов, таких как N-десметилвенлафаксин и N, O-дидесметилвенлафаксин, которые неактивные.

Вывод: Период полувыведения венлафаксина составляет примерно 5 часов, а O-десметил-венлафаксина - 11:00. Венлафаксин выводится в основном с мочой в неизмененном виде, в форме конъюгированных и неактивных метаболитов. Около 2% выводится с калом.

У пациентов с поражением печени средний клиренс венлафаксина и его активного метаболита уменьшаются примерно на 30 - 33%, период полувыведения возрастает в два раза или больше по сравнению со здоровыми лицами.

Условия хранения: Хранить Депрексор следует в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Венлафаксин
• Производитель:

  Софарма АО
• Фарм. группа:

  Антидепрессанты

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N06

  Психоаналептики
• N06A

  Антидепрессанты
• N06AX

  Прочие антидепрессанты
• N06AX16

  Венлафаксин