Бупрен IC

О препарате

Бупрен IC - опиоидный анальгетик центрального действия.

Показания и дозировка

Показания препарата Бупрен IC:

Острый и хронический болевой синдром высокой интенсивности (в онкологических больных, после оперативных вмешательств, при инфаркте миокарда, ожогах, почечной колике).

Бупрен IC назначают взрослым и детям старше 16 лет.

Применяют сублингвально. Таблетку следует глотать или разжевывать. Таблетку необходимо держать под языком до полного рассасывания.

Для лечения болевого синдрома препарат назначают в дозе 0,2-0,4 мг с интервалом 6-8 часов. Дозы бупренорфина устанавливают индивидуально в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. В случае необходимости дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза - 1,6 мг. Срок лечения зависит от состояния пациента, характера и продолжительности болевого синдрома.

дети

Из-за ограниченности данных по применению бупренорфина детям пациентам в возрасте до 16 лет этот препарат не рекомендуется.

Передозировка

При сублингвальном применении передозировка препаратом Бупрен IC маловероятна. В случае передозировки могут появляться тошнота, рвота, сонливость, головокружение, галлюцинации, угнетение дыхания (возможно только в случае значительного превышения терапевтических доз), крапивница.

Лечение. В случае передозировки следует применить общие поддерживающие меры, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности пациента. Основным симптомом, который требует интенсивной терапии, является угнетение дыхания, которое может привести к остановке дыхания и смерти. Необходимо обеспечить проходимость и вспомогательную или контролируемую вентиляцию дыхательных путей пациента. Пациента следует перевести в реанимационное отделение. Рекомендуется применение опиоидного антагониста (в частности налоксона), несмотря на то, что его эффективность по устранению угнетение дыхания, вызванного бупренорфином, может быть незначительной по сравнению с эффективностью его воздействия на эффекты полных агонистов. При определении продолжительности лечения передозировки необходимо учитывать, что бупренорфин оказывает продолжительное действие.

Побочные эффекты

Появление побочных реакций Бупрен IC зависит от порога толерантности пациента, уровень которого выше в зависимых лиц, чем в других группах.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, затруднение дыхания, одышка, анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм.

Психические расстройства: тревожность, нервозность, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (QT-пролонгации), обмороки, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз печени (обычно с доброкачественным клиническим течением), некроз печени, гепатиты.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потливость.

Общие расстройства: сухость во рту, бледность, астения, абстинентный синдром, боль в спине, повышенная чувствительность к холоду, озноб.

Противопоказания

Противопоказания препарата Бупрен IC:

Повышенная чувствительность к бупренорфина и другим компонентам препарата, нарушение функции дыхания, сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, острая алкогольная интоксикация.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Бупрен IC не следует принимать вместе с алкогольными напитками или лекарственными средствами, которые содержат этанол. Этанол усиливает седативный эффект бупренорфина.

Бупренорфин следует с осторожностью применять в комбинации с:

• бензодиазепинами; эта комбинация может привести к летальному исходу из-за угнетения дыхания центрального происхождения, поэтому необходимо индивидуально титровать дозу и тщательно контролировать состояние пациента; следует учитывать риск злоупотребления лекарственным средством;
• другими средствами, угнетающими центральную нервную систему: другими производными опиоидов (анальгетическими и противокашлевыми средствами, определенными антидепрессантами, антагонистами H ₁ рецепторов, барбитуратами, то анксиолитического средствами, нейролептиками, клонидином и родственными им веществами (эти комбинации усиливают угнетение центральной нервной системы) )
• ингибиторами МАО - MAO (из опыта применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов).

В настоящее время не отмечалось значимого взаимодействия Бупрен IC с кокаином.

Бупренорфин метаболизируется CYP3A4. Исследование взаимодействия бупренорфина и кетоконазол (мощный ингибитора CYP3A4) обнаружили рост С _max и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») бупренорфина (примерно на 70 и 50% соответственно) и в меньшей степени - его метаболита норбупренорфину. В этом случае состояние пациента следует тщательно контролировать и в начале лечения кетоконазолом наполовину уменьшить дозу бупренорфина. Дальнейшее титрование дозы бупренорфина следует проводить по клиническим показаниям. Применение бупренорфина в комбинации с другими мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как гестоден, тролеандомицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы - ритонавир, индинавир, саквинавир) может привести к повышению плазменных концентраций бупренорфина и норбупренорфину. Поэтому в начале лечения ими следует рассмотреть необходимость снижения дозы бупренорфина.

Взаимодействие бупренорфина с индукторами CYP3A4 не исследовалась, поэтому при комбинированном лечении бупренорфином и индукторами CYP3A4, такими как фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин и рифампицин, рекомендуется тщательно контролировать состояние пациента. Применение этих препаратов может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина, дозу бупренорфина следует повысить.

Состав и свойства

действующее вещество: buprenorphine;

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида (в пересчете на бупренорфин) 0,2 мг (0,0002 г) или 0,4 мг (0,0004 г)

вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал картофельный, кислота лимонная, натрия, повидон, натрия крахмала (тип А), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, кальция стеарат краситель Понсо 4R (Е124) - для дозирования 0,2 мг.

Форма выпуска: Таблетки сублингвальные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Бупренорфин - опиоидный анальгетик центрального действия. По механизму действия относится к группе частных агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов (μ- и κ-рецепторов). Связь с μ-рецепторами настолько прочен, что бупренорфин подавляет действие других агонистов. В то же время собственная активность бупренорфина по μ-рецепторов очень низкая, а для κ-рецепторов - не обнаруживается. Активирует антиноцептивну систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли.Продолжительность анальгезирующего действия больше, чем у морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр. При длительном применении бупренорфина риск возникновения лекарственной зависимости значительно меньше, чем таковой при применении морфина. Частичная агонистическое действие бупренорфина обусловливает большую безопасность его применения благодаря ограниченности угнетение сердечной и дыхательной деятельности.

Фармакокинетика.

При пероральном применении в тонком кишечнике и печени происходит пресистемный метаболизм бупренорфина с N-деалкилирования и глюкуроконьюгациею. Поэтому пероральное применение препарата нецелесообразно. При сублингвальном применении всасывание происходит очень медленно, биодоступность составляет от 35 до 55%; равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Начало действия после сублингвального применения отмечается через 30 мин, максимальная концентрация в плазме крови - через 90 мин;

связь с белками плазмы крови достигает 96%. Зависимость «максимальная доза - концентрация» остается линейной в интервале доз от 2 мг до 16 мг. После всасывания бупренорфина наступает фаза быстрого распределения (период полураспределения составляет от 2 до 5:00).

Бупренорфин метаболизируется в печени путем 14-N-деалкилирования до 14-N- дезалкилбупренорфину (норбупренорфину) с участием CYP3A4, а также путем глюкуроконьюгации исходной молекулы и деалкилованого метаболита. Норбупренорфин является μ-агонистом со слабой собственной активностью.

Выведение бупренорфина имеет би или триекспоненциальний характер; продолжительность фазы элиминации - от 20 до 25 часов - обусловлена ​​реабсорбцией бупренорфина в кишечнике после гидролиза конъюгированных метаболитов, а также высоким уровнем липофильности молекулы бупренорфина. Выведение бупренорфина (около 80%) происходит в основном с калом в результате билиарной экскреции глюкуроконьюгованих метаболитов, остальные выводится с мочой.

Условия хранения:

Хранить Бупрен IC следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Бупренорфин
• Производитель:

  Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина