Бупрексон-Зн

О препарате

Бупрексон-Зн - средство для лечения опиоидной зависимости.

Показания и дозировка

Показания Бупрексон-Зн:

Лечение опиоидной зависимости в комплексе с медицинской, социальной и психологической поддержкой, предоставленной специалистами.

Бупрексон-ЗН назначает врач, имеющий опыт в лечении опиатной зависимости, в виде общей терапевтической дозы пациентам, зависимым от опиоидов, только после проведения врачебного осмотра и по рекомендации центра лечения зависимости, индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Препарат назначают сублингвально - таблетку нужно положить под язык и рассосать до ее полного растворения. Следует предупредить пациента, что рассасывания таблетки под языком - единственный безопасный путь введения комбинации бупренорфина и налоксона.

Назначать с осторожностью пациентам с выраженной печеночной, почечной и дыхательной недостаточностью, а также при микседеме и гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, угнетении центральной нервной системы (ЦНС), черепно-мозговых травмах, алкоголизме и вместе с другими средствами, угнетающими дыхание.

Это лекарственное средство предназначено только для лечения опиатной зависимости. Лечение должен назначать врач, который должен обеспечить надлежащее применение лекарственного средства зависимыми пациентами.

Риск ошибочного применения и процесс адаптации дозы нуждаются в начальном периоде терапии назначение препарата на короткие сроки и, если это возможно, контролируемого введения, что также способствует соблюдению лечебного режима. Отмена препарата может сопровождаться абстинентным синдромом, иногда с задержкой.

В начале лечения бупренорфином врачу следует предупредить пациента о частично агонистической профиль бупренорфина, особенно при применении зависимым от опиоидов пациентам менее чем через 6:00 после последнего введения героина или опиоидов короткого действия или при применении менее чем через 24 часа после приема последней дозы метадона. И наоборот, симптомы отмены также могут быть связаны с неправильной дозировкой.

Начальная терапия

Рекомендованная начальная доза для взрослых и детей старше 16 лет составляет 2 мг / 0,5 мг сублингвально. Дополнительно 2 мг / 0,5 мг может быть назначено в первый день лечения в зависимости от конкретной клинической ситуации.

Пациентам без клинических проявлений синдрома отмены опиоидов первая доза Бупрексону-ЗН может быть назначена не ранее чем через 6:00 после последнего употребления наркотических веществ.

Для пациентов, которые получают метадон, доза метадона должна быть снижена максимум до 30 мг / день до начала терапии Бупрексоном-ЗН. Следует учитывать длительный период полувыведения метадона, приступая к терапии Бупрексоном-ЗН. Первые дозы следует принимать только тогда, когда появляются признаки вывода, но не менее чем через 24 часа после последнего применения метадона пациентом. Бупренорфин может ускорить симптомы отмены у пациентов с зависимостью от метадона.

поддерживающая терапия

Рекомендуемая суточная доза фиксированной комбинации не должна превышать 16 мг (по содержанию бупренорфина). Допустимые пределы суточных доз определяются индивидуально, в зависимости от соматического состояния пациента, степени тяжести и клинического течения заболевания (рекомендованные дозы - от 4 мг до 16 мг). При дальнейшем лечении доза Бупрексону-ЗН должна быть откорректирована (увеличена или уменьшена) до оптимального терапевтического уровня, который обеспечит эффективное купирование основных клинических проявлений синдрома отмены опиоидов. Увеличение или уменьшение суточной дозы фиксированной комбинации проводят постепенно, меняя ее на 2-4 мг в течение суток (в зависимости от индивидуального состояния больного).

Уменьшение дозы и прекращения терапии

Решение о прекращении применения Бупрексону-ЗН после проведения поддерживающей терапии или краткосрочной стабилизации состояния пациента должно быть обосновано как часть комплексного плана лечения наркозависимого пациента. Допускается как постепенное, так и одномоментное прекращение применения фиксированной комбинации. По результатам некоторых неконтролируемых клинических исследований лекарственных средств, аналогичных Бупрексону-ЗН, на конечном этапе лечения предпочтение следует отдавать постепенному снижению дозы. После лечения пациентам необходим контроль за риска рецидива.

Особые группы пациентов

Старики

Безопасность и эффективность комбинации бупренорфин / налоксон для пожилых пациентов в возрасте от 65 лет не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациенты, которые являются носителями вируса гепатита и / или имеют дисфункции печени, подвергаются риску ускоренного поражения печени. Рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику бупренорфина и налоксона неизвестен.Поскольку активные вещества в значительной степени метаболизируется, ожидается, что у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью плазменные уровни будут выше.

Фармакокинетика может быть изменена у пациентов с нарушением функции печени, рекомендуется назначение низких начальных доз и тщательное титрование доз для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Необходимо с осторожностью назначать дозировку для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Передозировка

Признаки . При сублингвальном применении фиксированной комбинации передозировки маловероятно. В случае случайного приема Бупрексона-Зн передозировки возможны такие симптомы, как тошнота, рвота и / или нарушение речи, сонливость, амблиопия, миоз, гипотензия.

Депрессия дыхания вследствие депрессии ЦНС является основным симптомом, который требует вмешательства в случае передозировки, так как может привести к остановке дыхания и летальному исходу.

Лечение. Первая помощь предусматривает немедленное промывание желудка. Следует принять общих реанимационных мероприятий, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфическим антагонистом опиатов является налоксон, который следует ввести парентерально. Следует принимать во внимание, что налоксон выводится из организма быстрее, чем бупренорфин, поэтому необходимо обеспечить повторные инфузии налоксона из-за риска повторного возникновения симптомов передозировки. Начальные дозы налоксона могут достигать 2 мг (не более 10 мг) и повторяться каждые 2-3 минуты до получения удовлетворительного эффекта.

При необходимости применить дыхательные аналептики.

Побочные эффекты

Сообщение о побочных реакциях в большинстве случаев были связаны с синдромом отмены (боль в животе, диарея, мышечная боль, тревожность, потливость и т.д.).

Побочное действие аналогов Бупрексону-ЗН определяется как дозозависимая.

Типичные побочные реакции:

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, гипертония, парестезии, сонливость, амнезия, судорога, гиперкинез, нарушение речи, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертония, расширение кровеносных сосудов, стенокардия, брадикардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия, гипотония.

Со стороны дыхательной системы: кашель, угнетение дыхания, одышка, зевота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, язвы во рту, обесцвечивание языка.

Со стороны органов зрения: амблиопия, заболевания слезного аппарата глаз, конъюнктивит, миоз.

Инфекции и инвазии: грипп, фарингит, ринит, инфекции мочевыводящих путей, вагинальные инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкоцитоз, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (например сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и питания: снижение аппетита, гипергликемия, гиперлипидемия, гипогликемия.

Психические расстройства: бессонница, тревожность, депрессия, снижение либидо, нервозность, патологическое мышление, аномальные мечты, волнения, апатия, деперсонализация, наркотическая зависимость, эйфория, враждебность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, крапивница, акне, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, артралгия, мышечные судороги, боль в мышцах, артрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: аномальные показатели в моче, альбуминурия, расстройства мочеиспускания, гематурия, нефролитиаз, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, аменорея, нарушение эякуляции, меноррагия, метроррагия.

Общие нарушения: синдром отмены препарата, астения, боль в грудной клетке, озноб, лихорадка, недомогание, боль, периферические отеки, гипотермия, повышенная потливость.

Исследование: ненормальные печеночные пробы, снижение веса, повышение уровня креатинина крови.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением, некроз печени.

В случаях злоупотребления наркотиками с введением были зарегистрированы местные реакции, иногда септические (абсцесс, флегмона), и потенциально серьезные острые гепатиты и другие инфекционные заболевания, такие как пневмония, эндокардит.

У пациентов с выраженной наркотической зависимостью, первоначальное введение бупренорфина / налоксона может способствовать возникновению синдрома отмены препарата.

Неонатальный синдром отмены был отмечен среди новорожденных, если женщины получали бупренорфин во время беременности. Характер синдрома может меняться в зависимости от вида использованных наркотических средств.

Галлюцинации, ортостатическая гипотония, обморок и головокружения не были обнаружены.

Противопоказания

Противопоказания препарата Бупрексон-Зн:

• Повышенная чувствительность к бупренорфина, налоксона или к любому другому компоненту фиксированной комбинации.
• Тяжелая степень дыхательной недостаточности.
• Тяжелая степень печеночной недостаточности.
• Острая алкогольная интоксикация или состояние алкогольного делирия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Бупрексон-ЗН не следует принимать вместе с алкогольными напитками или лекарственными средствами, содержащими алкоголь. Алкоголь усиливает седативный эффект бупренорфина.

Бупрексон-ЗН следует с осторожностью применять одновременно с:

• бензодиазепинами; эта комбинация может усиливать угнетение дыхания центрального происхождения, с риском летального исхода. Необходимо индивидуально титровать дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Следует учитывать риск злоупотребления препаратом;
• другими средствами, угнетающими центральную нервную систему; другими производными опиоидов (анальгетическими и противокашлевыми средствами) определенными антидепрессантами, антагонистами H ₁ рецепторов, барбитуратами, то анксиолитического средствами, нейролептиками, клонидином и родственными им веществами. Эти комбинации усиливают угнетение центральной нервной системы;
• ингибиторами МАО (MAO) из опыта применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов.

В настоящее время не отмечалось значимого взаимодействия с кокаином, веществом, ее чаще всего применяют зависимые в сочетании с опиоидами.

Сообщалось о подозреваемую взаимодействие между введением бупренорфина и фенпрокумон, что приводило к пурпура.

Взаимодействие бупренорфина с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A4) приводит к росту C _maxи AUC бупренорфина (примерно на 70% и 50% соответственно) и в меньшей степени - его метаболита норбупренорфину. В этом случае состояние пациента следует тщательно контролировать и, возможно, уменьшать дозу Бупрексону-ЗН при совместном приеме с мощными ингибиторами CYP3A4 (например ингибиторами протеаз или противогрибковыми азолами).

Дальнейшее титрование дозы бупренорфина следует проводить по клиническим показаниям.Применение других ингибиторов CYP3A4 (таких как гестоден, тролеандомицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, ритонавир, индинавир и саквинавир) также может повышать концентрацию бупренорфина, поэтому в начале лечения следует рассмотреть целесообразность снижения дозы бупренорфина.

Индукторы CYP3A4: одновременный прием индукторов CYP3A4 с бупренорфином может уменьшить концентрацию бупренорфина в плазме. При одновременном применении индукторов ферментов (например фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина, рифампицина) рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, получающих лечение бупренорфином. Применение этих препаратов может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина или увеличении тяги к наркотикам, дозу бупренорфина следует скорректировать.

Налтрексон - антагонист опиоидных рецепторов, блокирует фармакологические эффекты бупренорфина. Следует избегать совместного приема Бупрексону-ЗН и налтрексона в связи с потенциально опасной взаимодействием, которое может спровоцировать внезапное начало длительного и интенсивного синдрома отмены опиоидов.

Состав и свойства

действующие вещества: 1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 2,0 мг и налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчете на налоксон 0,5 мг бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 8,0 мг и налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчете на налоксон 2,0 мг

вспомогательные вещества: целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), крахмал кукурузный, кросповидон, лимонная кислота, манит (Е 421), аспартам (Е 951), магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки сублингвальные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Бупренорфина гидрохлорид - анальгетик центрального действия. Возбуждает опиатные κ-рецепторы, чем объясняется высокая анальгетическое активность и одновременно блокирует μ-рецепторы, которые отвечают за развитие состояния эйфории. По анальгетической действием бупренорфин в 2-2,5 раза слабее морфина. В отличие от других наркотических анальгетиков центрального действия, препарат не вызывает эйфории, поэтому менее опасен как средство, к которому возникает зависимость.

Налоксон блокирует эффекты опиоидов, таких, как морфин, кодеин и героин. Если бупренорфин и налоксон применяют в виде инъекции, налоксон блокирует эффекты бупренорфина, что ведет к возникновению симптомов абстиненции у лиц с наркотической зависимостью. При сублингвальном приеме в обычных дозах эффект налоксона проявляется мало спустя почти полный его метаболизм при первичном прохождении.

Фармакокинетика.

При сублингвальном применении всасывание бупренорфина происходит очень медленно, максимальные уровни в плазме крови наблюдаются через 90 мин.

После приема наличие налоксона в плазме едва заметна.

Бупренорфин и налоксон равномерно распределяются в тканях организма, проникают через гематоэнцефалический барьер.

Бупренорфин примерно на 96% связывается с белками, преимущественно с α- и β-глобулинами.Налоксон примерно на 45% связывается с белками, преимущественно с альбуминами.

Метаболизируются активные компоненты фиксированной комбинации в печени, из организма удаляются преимущественно с желчью, однако незначительное количество введенной дозы выводится почками.

Бупренорфин метаболизируется как путем N-дезалкилирования к норбупренорфину, так и глюкуронизации. N-дезалкилирования косвенно ферментной системой цитохрома P450.Норбупренорфин - активный метаболит, который в дальнейшем подлежит глюкуронирования. Налоксон подлежит глюкуронирования к налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилирования и редукции 6-оксо-групп.

Бупренорфин имеет период полувыведения из сыворотки крови 37 часов.

Для налоксона период полувыведения из сыворотки крови составляет 1:00.

Условия хранения:

Хранить Бупрексон-Зн следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Бупренорфин
• Производитель:

  Здоровье народу, ХФП, ООО, г.Харьков, Украина