Бактоклав

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 500 мг + 125 мг, № 10

Амоксициллин 500 мг Кислота клавулановая 125 мг

№ UA/10001/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам и распадается под их воздействием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота, имеющая бета-лактамную структуру, подобную пенициллинам, обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Бактоклава защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Бактоклав выявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз, оказывает бактерицидное действие относительно широкого спектра микроорганизмов, включая: грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. грамположительные анаэроби: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus. Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*. Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium. Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. *Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.Фармакокинетика. Оба компонента препарата хорошо абсорбируются после перорального приема Бактоклава. Пища не влияет на степень абсорбции. Амоксициллин характеризуется высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма, за исключением мозга и СМЖ. Клавулановая кислота, подобно амоксициллину, хорошо распределяется в тканях организма. Около 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выделяется в неизмененном виде с мочой на протяжении первых 6 ч после перорального приема 500 + 125 мг препарата. Одновременный прием с пробенецидом задерживает выделение почками амоксициллина, но не препятствует выведению клавулановой кислоты.

Показания:

инфекции, вызванные чувствительными к Бактоклаву микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), среди них рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей, в том числе обострение хронического бронхита, сегментарная пневмония и бронхопневмония; инфекции мочеполовой системы, в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит; инфекции кожи и мягких тканей, в том числе ожоги, абсцесс, воспаление подкожной клетчатки, раневые инфекции.

Применение:

Общие рекомендации для лечения инфекций. Доза для лечения инфекций легкой и средней тяжести у взрослых и детей в возрасте >12 лет: 1 таблетка 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и бронхолегочные инфекции) назначают 1–2 таблетки 3 раза в сутки. Дозирование при нарушении функции почек

Клиренс креатинина >30 мл/мин 1 таблетка 2 раза в сутки Клиренс креатинина 10–30 мл/ мин 1 таблетка 2 раза в сутки Клиренс креатинина <10 мл/ мин 1 таблетка каждые 24 ч

При гемодиализе рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетку в сутки плюс 1 таблетка во время диализа и в конце диализа (учитывая снижение концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови). При нарушении функции печени Бактоклав следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно проводить мониторинг функции печени. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не нужна. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек. Для оптимальной абсорбции и снижения возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат нужно принимать в начале приема пищи. Лечение не следует продолжать более 14 сут без оценки состояния больного.

Противопоказания:

препарат противопоказан пациентам с аллергической реакцией на пенициллины и при наличии в анамнезе желтухи/нарушения функции печени после применения препарата.

Побочные эффекты:

побочные реакции классифицированы по органами и системами, по частоте возникновения распределены на такие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100) и (<1/10), иногда (≥1/1000) и (<1/100), редко (≥1/10 000) и (<1/1 000), очень редко (<1/10 000).Инфекции и инвазии: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек.Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко — обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; очень редко — обратимая гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.Со стороны ЖКТ:Взрослые: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота.Дети: часто — диарея, тошнота, рвота. Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Выраженность вышеупомянутых симптомов со стороны ЖКТ может быть уменьшена при приеме препарата в начале приема пищи; иногда — нарушение пищеварения; очень редко — антибиотикассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный волосатый язык.Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — умеренное повышение уровня АлАТ и/или АсАТ отмечали у больных, которые получали терапию антибиотиками группы бета-лактамов, однако клиническое значение этого не установлено; очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Гепатит был диагностирован, в основном у мужчин и больных пожилого возраста, их появление может быть связано с продолжительным лечением препаратом. У детей такие явления возникают очень редко. Признаки и симптомы заболевания появляются во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют обратимый характер. Чрезвычайно редко отмечают случаи смерти, чаще всего у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у тех, которым одновременно проводится терапия гепатотоксичными препаратами.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — кожная сыпь, зуд и крапивница; редко — полиморфная эритема; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае появления какого-либо аллергического дерматита лечение необходимо прекратить.Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Особые указания:

во время терапии следует учитывать возможность суперинфекции (грибковой или бактериальной этиологии). При возникновении суперинфекции (обычно вызванной Pseudomonas или Candida) прием препарата нужно прекратить и назначить соответствующую терапию. Несмотря на то что Бактоклав выявляет низкую токсичность, характерную для группы пенициллинов, во время продолжительной терапии необходимо проводить периодическую оценку функции почек, печени и кроветворных органов. Изредка у пациентов, принимающих препарат, могут отмечать удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов требуется соответствующий контроль показателей свертывания крови. Бактоклав следует с осторожностью применять больным с нарушением функции почек. Дозу нужно корригировать согласно показателям клиренса креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ). У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко могут выявлять кристаллурию, поэтому необходимо поддерживать адекватный водный баланс (соответствие между количеством выпитой жидкости и выведенной мочи). Препарат не следует назначать больным мононуклеозом, поскольку у большинства таких больных развивается эритематозная сыпь при применении амоксициллина.Предупреждение: существуют сведения о серьезных реакциях гиперчувствительности (анафилактические реакции), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали терапию антибиотиками группы пенициллина. Эти реакции наиболее вероятны у лиц с гиперчувствительностью к пенициллинам и/или к другим аллергенам в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить терапию препаратом и начать альтернативную терапию. При развитии тяжелых анафилактических реакций требуется немедленное введение адреналина. Также необходимы применение оксигенотерапии, в/в введение стероидов и поддержка функции дыхательной системы.Применение в период беременности или кормление грудью. Нет каких-либо достоверных клинических данных относительно применения препарата в период беременности. Поэтому принимать Бактоклав в этот период можно только по жизненным показаниями в случае очевидного преобладания пользы для матери над риском для плода. Антибиотики пенициллинового ряда проникают в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 12 лет.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Больным, применяющим Бактоклав, на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами, поскольку существует вероятность возникновения такого побочного эффекта, как головокружение

Взаимодействия:

пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение с Бактоклавом может привести к продолжительному повышению уровня амоксициллина в крови. Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Одновременный прием непрямых антикоагулянтов может привести к увеличению протромбинового времени, поэтому следует соблюдать осторожность. Необходимо контролировать показатели свертывания крови. Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить достоверность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения Бактоклава и аллопуринола нет. Как и другие антибиотики, Бактоклав может влиять на кишечную флору, что приведет к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств

Передозировка:

передозировка может сопровождаться симптомами со стороны ЖКТ и нарушением водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое, особое внимание следует уделять коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда может быть причиной почечной недостаточности. Бактоклав выводится из кровотока методом гемодиализа.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Клавулановая кислота
• Производитель:

  Микро Лабс