Азалептол

О препарате:

Азалептол оказывает антипсихотическое и седативное действия. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, в связи с чем, клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков.

Показания и дозировка:

• Шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или при их непереносимости).

Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых составляет 50-200 мг; суточная доза – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают (по 25-50 мг в день) до 200-300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг в день (можно в виде однократной дозы,принимаемой в вечерние часы). При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. Максимальная суточная доза – 600 мг (0,6 г).

Передозировка:

Симптомы:

• Сонливость
• Кома
• Арефлексия
• Спутанность сознания
• Возбуждение
• Бред
• Летаргия
• Галлюцинации
• Повышение рефлексов
• Судороги
• Повышенное слюноотделение
• Мидриаз
• Нарушение остроты зрения
• Изменение температуры тела
• Тахикардия
• Аспирационная пневмония
• Одышка
• Артериальная гипотензия
• Коллапс
• Аритмии
• Экстрапирамидные симптомы
• Нарушения проводимости миокарда
• Угнетение или остановка дыхания

Лечение: промывание желудка; при необходимости – назначение активированного угля. Симптоматическое лечение в условиях мониторирования функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности развития поздних реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

Побочные эффекты:

Риск возникновения и/или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.

• Гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения)

• Наиболее часто – сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, эпилептические приступы, судорожные подергивания, головная боль, сравнительно редко – экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома

• Ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации,потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение

• Возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже – обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко – артериальная гипертензия (АГ). В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий, миокардита, перикардита, тромбоэмболии

• Возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких случаях – о развитии холестаза, холестатической желтухи, панкреатита, дисфагии

• Имеются сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания; увеличение креатинфосфокиназы, интерстициальный нефрит, приапизм

• Увеличение массы тела; есть отдельные сообщения о развитии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, встречающиеся с одинаковой частотой как среди больных с психическими расстройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов

• Снижение толерантности к глюкозе, диабет

• Спутанность сознания, делирий

• Анемия, тромбоцитопения

• Кардиомиопатия

• Поздняя дискинезия

• Стремительный некроз печени

• Кетоацидоз, гиперосмолярная кома, острая гипергликемия, гиперхолестеринемия,гипертриглицеридемия

• Угнетение/остановка дыхания

Противопоказания:

• Больные с изменениями картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз)

• Алкогольные и другие токсические психозы

• Спазмофилия

• Эпилепсия

• Тяжелые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы

• Болезни кроветворной системы

• Закрытоугольная глаукома

• Гипертрофия предстательной железы

• Атония кишечника

• Беременность и период лактации

• Коматозные состояния

• Сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии

• Паралитическая непроходимость кишечника

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Клозапин может потенцировать центральные эффекты этанола, ингибиторов моноаминоксидазы и средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотических аналгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным свойством, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, с варфарином), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Нельзя применять клозапин одновременно с препаратами, обладающими угнетающим действием на функцию костного мозга.

Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами Азалептола приводит к увеличению концентрации клозапина в плазме и развитию побочных явлений.

Имеются отдельные сообщения о повышении уровней клозапина в сыворотке крови при совместном применении с флувоксамином или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин или флуоксетин или циталопрам.

Лекарственные препараты, повышающие активность ферментов системы цитохрома Р450, могут снижать концентрации клозапина в плазме. Отмена одновременно применяющегося карбамазепина приводила к повышению уровня клозапина в плазме. Одновременное применение фенитоина приводит к снижению концентрации клозапина в плазме, что сопровождается снижением эффективности Азалептола.

Одновременный прием лития или препаратов, влияющих нафункции ЦНС, может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Благодаря своему адренолитическому действию, Азалептол может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным альфа-адренергическим действием, и устранять прессорное действие адреналина.

Состав и свойства:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: клозапин 25 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкартофельный, магния стеарат, повидон 25.

Форма выпуска:

Таблетки 25 мг, 100 мг

Фармакологическое действие:

Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, в связи с чем, клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков.

Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у «типичных» нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте.

Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие. Препарат не имеет каталептогенных эффектов. По имеющимся данным тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатическиефенотиазины.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Клозапин
• Производитель:

  Технолог ЧАО, г.Умань, Черкасская обл., Украина