Авелокс

О препарате:

Моксифлоксацин антибактериальный препарат. Относится к IV поколению хинолонов, группа трифторхинолоны. Оказывает бактерицидное действие широкого спектра действия.

Показания и дозировка:

• Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.  

• Инфекционные заболевания дыхательных путей: хронический бронхит в период обострения, негоспитальная пневмония, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам, острый синусит

• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая инфекционные заболевания верхнего отдела половой сферы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит)

• Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу)

• Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование)

• Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам таких групп, как пенициллины (при минимальной ингибирующей активности ≥2 мкг/мл), второго поколения цефалоспоринов (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Взрослым по 400 мг 1 раз в сутки при любых инфекциях.

Длительность терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться р-р Авелокса для инфузий, а потом для продолжения терапии при наличии показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.  

• Обострение хронического бронхита — 5 дней.  

• Негоспитальная пневмония — 10 дней.  

• Острый синусит — 7 дней.  

• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.  

• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.  

• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общая длительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим пероральным приемом) составляет 7–21 день.  

• Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим пероральным приемом) составляет 5–14 дней.  

По данным клинических исследований длительность терапии таблетками и р-ром для инфузий Авелокс составляла до 21 дня (при лечении осложненных инфекций кожи и подкожных структур).  

У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции печени режим дозирования не изменяется.  

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при клиренсе креатинина <30 мл/мин·1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе в коррекции дозы нет необходимости.   Применение для лечения пациентов разных этнических групп — в изменении режима дозирования нет необходимости.   Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Инфузионный р-р моксифлоксацина применяют как для антибактериальной монотерапии, так и в комбинации с другими совместимыми препаратами.

Р-р моксифлоксацина сохраняет стабильность в течение 24 ч при комнатной температуре и при использовании следующих растворителей: вода для инъекций, р-ры натрия хлорида 0,9%, натрия хлорида 1М, глюкозы 5%, 10% и 40%, р-р ксилита 20%, р-ра Рингера и Рингера лактата, препараты Аминофузин 10% и Ионостерил D5. Инфузионный р-р следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Максимальная доза составляет 600 мг однократно или 400 мг 1 раз в сутки в течение 7–21 дня. В/в назначают Авелокс в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Препарат можно применять в/в в течение всего курса лечения или на начальных этапах лечения с последующим переходом на прием моксифлоксацина в форме таблеток.

Передозировка:

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса у здоровых добровольцев в разовых дозах до 1,2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней.  

В случае передозировки проводят симптоматическую терапию, сочетая с ЭКГ-мониторингом, в соответствии с клинической ситуацией.

Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток, на раннем этапе это предупреждает системную экспозицию моксифлоксацина.

После его в/в введения активированный уголь незначительно (на 20%) снижает системную экспозицию препарата.

Побочные эффекты:

При соблюдении режима дозирования частота побочных эффектов невысокая. Переносимость моксифлоксацина в большинстве случаев хорошая.

Чаще отмечаются изменения со стороны ЖКТ:

• Тошнота

• Редко рвота

• Нарушение вкуса

• Боль в животе

• Диарея

• Стоматит

Наименее встречаемые возможные негативные реакции:

• Изменения ССС - увеличение ЧСС, повышение артериального давления, сердцебиение, боль за грудиной.

• Изменения со стороны ЦНС – нарушения сна, головокружение, чувство тревоги, депрессии, общая слабость, спутанность сознания.

• Изменения костно-мышечной системы – боли в мышцах и суставах, боль в спине, разрыв сухожилия, тендовагинит.

• Аллергические проявления в виде кожных высыпаний, крапивницы, зуда.

• Со стороны органов зрения – обратимое снижение зрения.

Крайне редкие изменения на фоне приема моксифлоксацина:

• нарушение координации

• тактильной чувствительности

• судорожные приступы

• эмоциональная лабильность

• навязчивые состояния

• потеря вкуса

• бронхоспазм

• одышка

• артериальная гипотензия

• транзиторная желтуха

Изменения лабораторных показателей:

• повышение печеночных ферментов и билирубина

• Увеличение мочевины, креатинина, амилазы крови, щелочной фосфатазы, протромбинового времени, снижение глюкозы крови.

• Изменения уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, эозинофилов как в сторону их повышения, так и в сторону их снижения.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к моксифлоксацину (или к какому-либо компоненту препарата)

• Повышенная чувствительность к другим хинолонам

• Детский и подростковый возраст (до 18 лет)

• Препарат противопоказан больным эпилепсией

• В период беременности и кормления грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ранитидин при одновременном употреблении с Авелоксом снижает абсорбцию последнего в ЖКТ.

Антацидные препараты, витаминные и минеральные комплексы образуют хелатные соединения с поливалентными катионами препарата, что существенно уменьшает биодоступность Авелокса.

Сорбенты значительно замедляют всасывание Авелокса в кишечнике, с последующим снижением биодоступности препарата более чем на 80%.

Авелокс увеличивает период Cmax у Дигоксина до 30%, что может незначительно влиять на его фармакологическую активность.

При приеме моксифлоксацина с кортикостероидами повышается риск возникновения воспалительных изменений в сухожилиях.

Авелокс раствор не совместим с NaCl 10-20%, гидрокарбонатом натрия 4,2-8,4%.

Инфузионный раствор моксифлоксацина совместим с 0.9% NaCl, водой д/инъекций, и р-р глюкозы (декстрозы моногидрат) 5, 10, 40%, раствором Рингера, 10% р-ром Аминофузина, раствором Йоностерила, 20% раствором ксилита.

Состав и свойства:

Действующее вещество – моксифлоксацина гидрохлорид.

1 таблетка содержит моксифлоксацин гидрохлорид 436,8 мг, при перерасчете на действующее вещество - моксифлоксацина 400 мг.

Вспомогательная вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоллоза Na , лактозы моногидрат, магния стеарат, оксид железа, гипромеллоза, макрогол , титана диоксид.

250 мл раствора содержит моксифлоксацин гидрохлорид 436,8 мг (1.6мг/мл), что соответствует моксифлоксацину 400 мг.

Вспомогательные вещества: NaCl, Natrii hydroxidum, хлористоводородная кислота, вода д/ инъекций.

Форма выпуска:

• Раствор для инфузий

• Таблетки, покрытые оболочкой

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие:

Моксифлоксацин проникая в клетку возбудителя, нарушает действие фермента ДНК-гидразы, что вызывает глубокие структурные изменения клеточной стенки и как следствие приводит к гибели патогенного агента.

Бактерицидное действие сопровождается наименьшим выделением токсинов: уничтожение возбудителей происходит с минимальным высвобождением токсических компонентов бактериальной клетки, что снижает риск развития тяжелой интоксикации на фоне лечения массивных инфекционных очагов.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Моксифлоксацин
• Производитель:

  Байер АГ