Аспикам

Торговое название

Аспикам (Aspicam)

О препарате

Аспикам – нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат, применяемый для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются:

• кратковременный курс симптоматического лечения обострения остеоартроза;
• длительное лечение анкилозивного спондилита и ревматоидного артрита.

Таблетки применяют перорально. Суточную дозу принимают одноразово во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. 

Во избежание побочных эффектов, начинать лечение необходимо с минимальной дозы препарата, контролируя реакцию организма. 

Дозировка при обострении остеоартроза составляет 7.5 мг/сутки (1 таблетка), при необходимости дозу можно удвоить – до 15 мг/сутки (2 таблетки). 

При ревматоидном артрите и анкилозированном спондилите применяется 15 мг/сутки (2 таблетки). В зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной реакции организма пациента, можно снизить дозировку до 1 таблетки/сутки.

Максимальная доза приема препарата не должна превышать 15 мг/сутки. 

Пациентам пожилого возраста и больным с повышенным риском развития побочных реакций при анкилозированном спондилите и ревматоидном артрите назначают дозу 7.5 мг/сутки. 

Людям с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, устанавливают минимальную дозу – 7.5 мг/сутки. При легкой и умеренной степени развития почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени корректировка дозы не требуется. 

Передозировка

Острая интоксикация препаратом может проявляться в таких симптомах:

• боль в эпигастрии;
• тошнота;
• рвота;
• сонливость;
• летаргия;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• снижение АД;
• нарушение функции печени;
• острая почечная недостаточность;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• остановка сердца;
• угнетение дыхания;
• судороги;
• кома;
• аллергические реакции. 

При передозировке применяют симптоматическое поддерживающее лечение. 

Некоторые исследования свидетельствуют об ускорении выведения мелоксикама путем применения 4-х доз холестирамина 3 раза в сутки. 

Побочные эффекты

По данным исследований, прием высоких доз Аспикама или длительный курс лечения может привести к повышенному риску развития инсульта или инфаркта миокарда.

В период применения препарата у пациентов наблюдались отеки, развитие сердечной недостаточности и артериальная гипертензия.

Наиболее частыми побочными реакциями были со стороны ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение (иногда со смертельным исходом, особенно у людей пожилого возраста) или перфорация, пептическая язва, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, рвота с кровью, абдоминальная боль, диспепсия, мелена, язвенный стоматит, болезнь Крона, обострение колита. Редко – гастрит.

Со стороны кровеносной системы: отклонение от нормы показателей анализа крови (в т.ч. количества лейкоцитов, агранулоцитоз), анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, исключая анафилактоидные и анафилактические, шок.

Со стороны психики: кошмарные сновидения, бессонница, спутанность сознания, изменение настроения, дезориентация. 

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, в т.ч. нечеткость изображения, конъюктивит.

Со стороны слуха: звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, приливы, повышение АД. Редко – сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, бронхиальная астма у пациентов с индивидуальной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны печени: желтуха, печеночная недостаточность, гепатит, нарушение показателей функции печени, таких как повышение уровня билирубина или трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка воды и натрия в организме, острая почечная недостаточность (особенно у пациентов группы риска), нарушение частоты мочеиспускания, гиперкалиемия, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинана или  мочевины в сыворотке крови) инфекции мочевыводящих путей. 

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, боль в суставах.

Общие: гриппоподобные симптомы, отеки, в том числе конечностей.

Симптомы, которые не были зафиксированы, но характерны для данного типа препаратов: острый тубулярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический и папиллярный некроз.

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат пациентам в таких состояниях: 

• гиперчувствительность к компонентам препарата или других НПВП (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте);
• бронхиальная астма или подозрения на нее;
• носовые полипы;
• крапивница или ангионевротический отек после приема любого из НПВП;
• желудочно-кишечное кровотечение и перфорация в следствии предыдущего приема НПВП;
• цереброваскулярное кровотечение;
• пептическая язва в активной или рецидивирующей фазе;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность (без применения диализа);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• лечение послеоперационной боли при коронарном шунтировании;
• III триместр беременности;
• детям до 16 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не рекомендуется применять препарат совместно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП дозировкой больше 3 г/сутки.

Во время одновременного приема Аспикама с кортикостероидами может наблюдаться повышенное кровотечение и возможное развитие язвенной болезни, поэтому при назначении препаратов, необходимо предпринимать меры предосторожности.

Гепарин и антикоагулянты имеют свойство угнетать функцию тромбоцитов и поражать гастродуоденальную слизистую оболочку, что может спровоцировать кровотечение. НПВП усиливает действие варфарина. Поэтому не рекомендуется комбинировать данные вещества в гериатричной практике. В других случаях, при невозможности отмены одного из препаратов, одновременный прием возможен при условии строгого контроля МНО. 

Антиагрегационные и тромболитические средства могут повысить риск кровотечений в виду угнетения функции тромбоцитов и поражения гастродуоденальной слизистой. 

При взаимодействии селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможен риск желудочно-кишечного кровотечения.

Аспикам может подавлять действие диуретиков и антигипертензивных средств (ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II). У пациентов с почечной недостаточностью комбинация данных препаратов может привести к усугублению болезни. В виду этого, необходимо с осторожностью назначать лекарство данной группе пациентов, а также людям преклонного возраста. Кроме того, следует контролировать суточную норму употребления воды и функцию почек. 

Аспикам может снижать эффективность антигипертензивных средств, в том числе В-адреноблокаторов в следствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Действие препарата может усиливать нефротоксичность ингибиторов кальциневрина (циклоспорин, такролимус), так как влияет на функцию почечных простагландинов. В виду этого необходимо контролировать состояние почек, особенно у пожилых пациентов.

НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных средств.

В следствие влияния на почечную экскрецию лития, Аспикам может повышать его концентрацию в крови до токсических величин. Если отмена одного из препаратов невозможна, следует контролировать данный показатель во время подбора дозировки и после отмена мелоксикама. 

Препарат снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его концентрацию в крови, что требует тщательного мониторинга структуры крови и состояния почек. При приеме метотрексата дозой больше 15 мг/неделю следует отменить применение Аспикама. При приеме минимальных доз препарата, особенно пациентам с нарушением функции почек, также необходимо предпринимать меры предосторожности. Необходимо с осторожностью принимать данную комбинацию препаратов более 3 дней подряд из-за возможного повышения уровня метотрексата в крови и повышения его токсичности. 

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама в следствие нарушения внутрипеченочной циркуляции. При взаимодействии данных препаратов повышается клиренс мелоксикама на 50%, а период полувыведения снижается до 13 +/- 3 часов.

При совместном применении Аспикама с дигоксином, циметидином и антацидами клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Особые указания

Побочные эффекты можно снизить за счет применения минимальной дозы препарата в течение максимально короткого терапевтического курса.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата при отсутствии ожидаемого эффекта или компенсировать дополнительным приемом других НПВП – возможно усиление токсичности лекарств. Рекомендуется избегать одновременного приема Аспикама с другими НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не применяется для устранения острой боли.

При отсутствии ожидаемого терапевтического ответа после 2 недель лечения, следует пересмотреть рациональность применения препарата. 

Перед началом курса лечения мелоксикамом необходимо исключить вероятность развития язвы желудка, эзофагита и гастрита у больных с предрасположенностью к данным заболеваниям.

В процессе приема Аспикама, как и других НПВП, могут возникать желудочно-кишечные кровотечения с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, без предшествующих признаков. В виду этого, необходимо начинать курс с минимальной дозы препарата в комбинации с ингибиторами протонной помпы или мисопростолом, которые выполняют защитную функцию. 

При применении препарата у пациентов с желудочно-кишечной токсичностью необходимо следить за возникновением абдоминальных симптомов на начальной стадии.

При одновременном приеме лекарств, которые могут вызвать кровотечение (гепарин, антикоагулянты и др.) необходимо установить тщательный контроль за клиническим состоянием пациента.

При развитии язвы желудка или желудочно-кишечного кровотечения необходимо прекратить прием препарата.

Пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе необходимо проявлять особую осторожность при приеме лекарства.

У 15% пациентов, которые проходят курс лечения, может наблюдаться повышение уровня одного или нескольких показателей печеночных тестов. Повышение АСТ и АЛТ (в 3 раза выше нормы) наблюдалось у 1% пациентов. Были зафиксированы единичные случаи тяжелых реакций со стороны печени – желтуха, молниеносный летальный гепатит, печеночная недостаточность и некроз печени. 

Необходимость лечения пациентов с нарушением функции печени или с отклонением печеночных показателей, а также при проявлении симптомов эозифилии или высыпания, следует пересмотреть, если в ходе приема препарата наблюдалось ухудшение состояния больного. 

Лечение пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью в анамнезе) необходимо проводить под контролем врача, так как в процессе приема препарата у некоторых пациентов наблюдались отеки и задержка жидкости в организме.

На начальной стадии лечения необходимо установить мониторинг артериального давления. 

Существует вероятность развития сосудистых тромботических явлений, таких как инсульт и инфаркт миокарда, однако достоверность данной информации не подтверждена.

Назначать препарат пациентам с застойной сердечной недостаточностью, неконтролированной артериальной гипертензией , диагностированной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярным заболеванием или периферическим артериальным заболеванием следует только после тщательного анализа. Также необходимо провести анализ рациональности длительного применения препарата пациентам с гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертензией и курящим. 

Аспикам может увеличить риск развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда и инсульт, которые приводят к смертельному исходу. Степень риска прямо пропорциональна длительности применения препарата. 

В начале терапевтического курса и на протяжении 1 месяца приема возможны тяжелые кожные реакции, некоторые из них ведут к летальному исходу, поэтому при первых признаках гиперчувствительности необходимо сообщить об этом врачу и пересмотреть необходимость применения препарата. 

В ходе приема Аспикама возможны анафилактоидные реакции, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, у которых проявляются симптомы ринита, бронхоспазм и назальные полипы при применении других НПВП. Следует учитывать возможность анафилактоидных реакций в лечении пациентов и предпринять меры безопасности.

При значительном отклонении печеночных показателей необходимо отменить препарат и провести контрольные тесты.

В зависимости от дозу, препарат, оказывая сосудосужающий эффект почечных простогландинов, может усиливать функциональную почечную недостаточность в результате снижения клубочковой фильтрации, что требует контроля диуреза и функции почек у пациентов со следующими факторами риска:

• пожилой возраст;
• гиповолемия;
• почечная недостаточность;
• застойная сердечная  недостаточность;
• люпуснефропатия;
• нефротоксический синдром;
• тяжелая степень печеночной недостаточности (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайльда-Пью).

В процессе лечения были зафиксированы случаи интерстициального нефрита, ренального медуллярного некроза, гломерулонефрита и нефротоксический синдромов.

Не рекомендуется превышать дозу 7.5 мг/сутки пациентам с терминальной почечной недостаточностью, находящимся на диализе. Пациентам с легкой и умеренной степенью развития болезни можно не корректировать дозировку.

Препарат может усилить эффект задержки жидкости в организме и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков, а также снизить эффективность гипотензивных средств. Такую вероятность необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с факторами риска. 

В процессе применения препарата необходимо учитывать риск развития гиперкалиемии у пациентов с сахарным диабетом и при применении лекарств, которые повышают уровень калия в плазме крови.

Особенно тщательно необходимо следить за состоянием здоровья пациентов пожилого возраста, у которых риск желудочно-кишечных кровотечений, развития сердечно-сосудистых, почечных и печеночных патологий, имеющих летальный исход значительно выше.

Аспикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Препарат может негативно повлиять на репродуктивную функцию, поэтому не рекомендован женщинам репродуктивного возраста. 

Поскольку Аспикам содержит лактозу, не следует назначать его пациентам с наследственной непереносимостью данного вещества.

Как и другие НПВП, препарат маскирует симптомы воспаления и лихорадки, осложняет диагностику при неинфекционного болевого состояния.

Аспикам не заменяет кортикостероидов при кортикостероидной недостаточности.

У пациентов, которые принимают мелоксикам, может развиться анемия, обусловленная задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением разной этиологии или влиянием на эритропоэз. При наличии симптомов анемии, необходимо контролировать уровень гемоглобина. 

Аспикам снижает свертываемость крови, что может продлевать время кровотечения у некоторых пациентов. Хотя в отличие от ацетилсалициловой кислоты, действие препарата на функцию тромбоцитов обратимо и кратковременно. Необходимо контролировать степень свертываемости крови для предотвращения патологический нарушений.

В виду перекрестной реакции, в том числе бронхоспазм с летальным исходом, между ацетилсалициловой кислоты и другими НПВП, не рекомендуется применять Аспикам пациентам с бронхиальной астмой. 

Беременность и лактация

Мелоксикам подавляет выработку циклооксигеназы и простагландина, что негативно отражается на репродуктивной функции организма. Поэтому не рекомендуется принимать препарат женщинам, которые планируют беременность или проходят курс лечения бесплодия. 

Прием препарата оказывает негативное влияние на беременность и развитие эмбриона, в частности может вызвать выкидыш и патологию сердца у ребенка. Не рекомендуется применять препарат во время I – II триместра беременности за исключением острой необходимости – в таких случаях применяется наименьшая доза в течение короткого времени.

Применение препарата во время III триместра беременности может быть сопряжено с такими рисками для плода:

• сердечно-сосудистая токсичность с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией;
• нарушение функции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидроамнионом.

Для женщины на последнем сроке беременности применение препарата может грозить:

• продлением времени антиагрегационного эффекта и кровотечения даже при низкой дозировке;
• угнетением способности сокращения матки, что приводит к задержке родов.

В связи с этим применение препарата во время III триместра беременности противопоказано. 

Данные о проникновении активного вещества в грудное молоко кормящей матери не подтверждены, поэтому не рекомендуется применять лекарство данной группе пациентов. 

Исследования о влиянии Аспикама на способность вождения автомобилем не проводились, однако, исходя из побочных реакций, можно сделать вывод, что данное вещество практически не оказывает психомоторного влияния. Пациентам, у которых в процессе приема препарата были обнаружены сонливость, головокружение и ухудшение зрения, необходимо воздерживаться от управления сложными механизмами, требующих повышенной концентрации внимания.  

Состав и свойства

В составе препарата содержатся такие компоненты:

• активное вещество – мелоксикам (7.5 мг/15 мг);
• вспомогательные вещества – моногидрат лактозы, магния стеарат, кросповидон, повидон.

Форма выпуска: таблетки круглые, двояковыпуклые светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие: Аспикам – нестероидное противовоспалительное средство группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, который оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее действие благодаря угнетению биосинтеза простагландинов.

После перорального приема, препарат быстро всасывается, независимо от приема пищи. Биодоступность вещества достаточно высокая - 89%, стабильная концентрация достигается на 3 – 5 день лечения.

Мелоксикам на 99% связывается с белками крови. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации вещества в крови. 

Аспикам метаболизируется в печени, образуя 4-е неактивных метаболита, которые выводятся в неизменном виде вместе с калом (около 5% от принятой дозы), в меньшей степени – вместе с мочой. Время полувыведения составляет 2- часов. 

Плазменный клиренс составляет 8 мл/минуту, может быть снижен у людей преклонного возраста.

Условия хранения: при температуре не выше 25*С в недоступном для детей месте. Не допускать воздействия прямых солнечных лучей и влаги.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Мелоксикам
• Производитель:

  Биофарма, ЧАО/Биофарма ФЗ, ООО, Украина
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AC

  Оксикамы
• M01AC06

  Мелоксикам