Асманекс

ASMANEX

Склад препарату
діюча речовина: mometasone;
1 інгаляційна доза містить 200 мкг або 400 мкг мометазону фуроату;
допоміжна речовина: лактоза безводна.

Фармакотерапевтична група
Протиастматичні засоби, які застосовують інгаляційно. Глюкокортикоїди.
Код АТС R03B А.

Лікарська форма
Інгаляційний порошок, дозований.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Мометазону фуроат – глюкокортикоїд, який застосовують інгаляційно, має місцеву протизапальну та протиалергічну дію. Дослідження in vitro показало, що Асманекс інгібує вивільнення лейкотрієнів, медіаторів запалення із лейкоцитів у пацієнтів з алергічними реакціями. Мометазону фуроат у культурі клітин показав високу інгібуючу активність при утворенні і вивільненні інтерлейкінів IL-1, IL-5, IL-6, і TNFa ; також він є сильним інгібітором синтезу лейкотрієнів (LT), а також дуже має високу інгібуючу ефективність при утворенні Th2-цитокінів, інтерлейкінів IL-4, IL-5 з людських CD4+ Т-клітин.

При дослідженні in vіtro Асманекс показав здатність зв’язуватись з рецепторами до глюкокортикоїдів. Ця здатність у даного препарату більше в 12 разів, ніж у дексаметазону, вище ніж у триамцинолона ацетоніду у 7 разів, у 5 разів більше, ніж у будесоніду та ніж у флутиказону у 1,5 рази.

Для покращення функції зовнішнього дихання по показнику об’єму форсованого видиху 1 (ОФВ1) та пікової швидкості видиху мометазону фуроату застосовують у дозах від 100 до 800 мкг/добу. Це забезпечує більш повний контроль стану хворого на бронхіальну астму та зменшення потреби застосовувати інгаляційні b2–агоністи. У деяких пацієнтів вже через 24 години від початку лікування спостерігалося поліпшення функції дихання, але досягнення максимального ефекту відбувалося через 1–2 тижні та більше. Збереження покращення функції зовнішнього дихання відбувалося протягом всього періоду лікування.

Багаторазове введення Асманекса пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, у дозі від 200 мкг 2 рази на добу до 1200 мкг щоденно протягом 4 тижнів не мало клінічно значимого ефекту на систему реакцій гіпоталамо-гіпофізарно-наднирниковозалозної осі (HPA) при будь-якій дозировці, і лише при дозі 1600 мкг на добу спостерігався системний вплив даного засобу. Довгострокові клінічні експерименти не довели властивості препарату пригнічувати гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему при застосуванні його у дозі до 800 мкг на добу (включаючи аномальну реакцію на введення синтетичного кортикотропного засобу або зменшення вранці рівнів гормону кортизолу у плазмі крові).

Фармакокінетика. Екстенсивний пресистемний обмін препарату, що надійшов у ШКТ, та його невисоке всмоктування, частково сприяють низькій системній біодоступністі Асманекса після його інгаляційного застосування.

Клінічні характеристики

Показання

• Будь-який ступень важкості бронхіальної астми: як гормонозалежної (пацієнти, які застосовують кортикостероїди – системні чи інгаляційні), так і гормононезалежної (пацієнти, які не досягли потрібного контролю над захворюванням і використовують інші схеми терапії не застосовуючи глюкокортикостероїди).
• Як симптоматичне лікування ХОЗЛ (хронічні обструктивні захворювання легенів) тяжкого та середнього ступеня.

Протипоказання
Підвищена чутливість до мометазону фуроату або лактози.

Спосіб застосування та дози
Препарат застосовують інгаляційно через рот. Залежно від тяжкості захворювання призначають відповідні дози. Асманекс використовують для систематичного лікування дорослих, а також дітей старше 12 років.

Легкий та середній ступінь важкості бронхіальна астма. В якості початкової дози рекомендують призначати по 400 мкг Асманексу 1 раз на добу. Проводити інгаляцію потрібно у вечірні години. У деяких пацієнтів, які отримували високі інгаляційні дози кортикостероїдів раніше, ефективніший контроль хвороби наступає при добовій дозі 400 мкг, розділеної на дві інгаляції (тобто по 200 мкг двічі на добу).
Для певних хворих ефективну підтримуючу дозу можна знизити до 200 мкг и застосовувати ввечері 1 раз на добу.

Доза визначається індивідуально; надалі її потрібно поступово знижувати до найменшої дози, при цьому забезпечуючи ефективний контроль над перебігом астми.

Бронхіальна астма тяжкого ступеню. Спочатку рекомендується призначати Асманекс у дозі 400 мкг 2 рази на добу; ця доза є максимальною рекомендованою. Коли досягається ефективний контроль симптомів бронхіальної астми, потрібно поступово знижувати дозу препарату до мінімальної ефективної.

Асманекс® показав поліпшення функції легень протягом 24 годин після застосування першої дози. Але у певних пацієнтів максимального позитивного ефекту можна досягти не раніше ніж через 1 – 2 тижні або ще пізніше.

ХОЗЛ. Рекомендована доза препарату – 800 мкг на добу (звичайно, ввечері 1 раз на добу). У окремих пацієнтів ефективніший контроль хвороби досягається, при розділенні добової дози 800 мкг на два прийоми (тобто, по 400 мкг два рази на добу).

Правила користування інгалятором Твистхейлер®
Перед тим, як зняти ковпачок з Твистхейлера, потрібно переконатися у тому, що лічильник доз, а також показник на ковпачку збігаються. Інгалятор слід тримати за забарвлену основу вертикально. Щоб відкрити Твистхейлер® (мал. 1), треба повернути білий ковпачок проти годинникової стрілки, при цьому тримаючи у сталому положенні забарвлену нижню частину інгалятора. У такому разі лічильник доз зафіксує використання однієї дози. Твистхейлер® потрібно взяти у рот, обхвативши губами мундштук, та швидко і глибоко зробити вдих (мал. 2). Після цього, коли пристрій вийняли з рота, треба затримати дихання на 10 с (або на скільки це можливо). Не можна видихати через інгалятор Твистхейлер®. Після кожної процедури інгаляції пристрій потрібно закривати – для цього ковпачок відразу встановлюють на місце, тримаючи інгалятор вертикально. Щоб завантажити наступну дозу в інгалятор, потрібно повернути ковпачок пристрою за годинниковою стрілкою, при цьому м´яко натискуючи на нього вниз, поки не почуєте клацання (мал.3), а ковпачок повністю не закриється (мал. 4). При цьому стрілка на ковпачку повністю збігається з отвором лічильника. Після проведення інгаляції бажано прополоскати рот для зниження ризику виникнення кандидозу.

На цифровому дисплеї лічильника доз буде показано завантаження останньої дози. Після дози 01 на лічильнику з’явиться 00, а ковпачок заблокується. Після цього здійснення інгаляцій неможливе, а пристрій слід викинути. Інгалятор слід завжди тримати чистим і сухим. Мундштук необхідно ззовні чистити сухою серветкою або тканиною. Твистхейлер® не можна мити водою.

............. Мал. 1 ............ Мал. 2 . ..................... Мал. 3 . ............... Мал. 4

УВАГА! Інгалятор не відкривати без необхідності (Твистхейлер®).
При відкритті без наступної інгаляції призводить до втрати дози.

Побічні реакції
Найчастіші побічні явища – кандидоз порожнини рота, дистонія, фарингіт та головний біль. Під час клінічних досліджень часто спостерігалися такі побічні реакції: дисменорея, інфекція верхніх дихальних шляхів, біль у спині, у м’язах та кістках. Рідко спостерігаються диспепсія, сухість у горлі та ротовій порожнині, серцебиття і збільшення ваги.

Свідчення про вірогідність зростання ризику побічних проявів у пацієнтів старше 65 років та у дітей старше 12 років відсутні.

Системний вплив інгаляційних глюкокортикостероїдів (глаукома, катаракта, затримка росту у дітей, адреналова супресія, зниження мінералізації кісток) може спостерігатися, особливо при застосуванні їх у високих дозах протягом тривалого часу.

Існують повідомлення про поодинокі випадки підвищення внутрішньоочного тиску, глаукоми, катаракти у разі використання інгаляційних глюкокортикостероїдів.

Побічні реакції у хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ були схожі.

Постмаркетингові дослідження повідомляють про випадки гіперчутливості – появу свербіжу, висипання, ангіоневротичний набряк та анафілактичну реакцію. Є повідомлення про можливість загострення бронхіальної астми: появу кашлю, диспное, бронхоспазму, дихання зі свистом.

Передозування
Через низьку системну біодоступність, передозування Асманексу не вимагає спеціальної терапії, окрім нагляду за станом пацієнта. У подальшому необхідно відновити прийом Асманексу в терапевтичній дозі. Необхідно пам’ятати, що тривале використання інгаляційних глюкокортикостероїдів у високих дозах здатне призвести до пригнічення HPA.

Застосування у період вагітності або годування груддю
Під час вагітності добре контрольованих досліджень не проводилось; залишається невідомим чи має мометазону фуроат здатність проникати у грудне молоко. Асманекс®, як і інші інгаляційні глюкокортикостероїди, не бажано застосовувати під час вагітності, у період годування груддю, якщо потенційна користь для матері не перевищує ризик для плода/дитини. Діти, які народились від матерів, які під час вагітності приймали глюкокортикостероїди, мають залишатися під наглядом для виключення недостатності функції кори наднирників.

Діти
Не можна застосовувати у дітей молодше 12 років, тому що безпека та ефективність використання Асманексу в наведених дозах для дітей даної вікової групи не встановлені.

Особливості застосування
У деяких пацієнтів під час клінічних досліджень було виявлено кандидоз ротової порожнини; це може потребувати призначення протигрибкової терапії або припинення використання Асманексу.

Як і для інших глюкокортикоїдних препаратів, потрібно враховувати потенційний ризик виникнення алергічних реакцій – свербіж, висипи, еритему, кропив’янку, набряк повік, губ, горла обличчя.

Після введення дози, можливим є виникнення бронхоспазму з раптовим посиленням дихання зі свистом. У разі виникнення бронхоспазму після використання Асманексу, потрібно відразу прийняти швидкодіючий інгаляційний бронходилататор, далі – відмінити Асманекс® і підібрати альтернативну терапію.

Перехід з системних кортикостероїдів на інгаляції Асманексу потрібно робити з особливою обережністю, тому що у пацієнтів, страждаючих на бронхіальну астму, при такому переході від системних глюкокортикостероїдів на інгаляційні, які володіють меншою системною дією, траплялися летальні випадки, зумовлені гострою недостатньою функції наднирків. Необхідно декілька місяців для відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи після відміни системних глюкокортикостероїдів.

У разі переходу з прийому системного перорального глюкокортикостероїду на Асманекс у хворих на бронхіальну астму важкого ступеня спочатку необхідним є застосовування обох препаратів одночасно. Орієнтовно через 1 тиждень одночасного використання починають поступово знижувати прийом системного кортикостероїду, зменшуючи дозу кожен день або пропускаючи 1 прийом. Залежно від стану хворого, через 1 або 2 тижні проводять наступне зниження дози. Зменшення дози системного кортикостероїду не повинно перевищувати 2,5 мг преднізолону щоденно. Відміняти препарат необхідно поступово, при цьому слід здійснювати постійний нагляд за станом хворого, особливо за показниками функції зовнішнього дихання (для виявлення симптомів нестабільної астми) і функції наднирників (для виключення гострої наднирникової недостатності). При зниженні дози окремі пацієнти, не дивлячись на підтримку або навіть поліпшення функції легень, можуть відчути ознаки синдрому відміни системного глюкокортикостероїду (наприклад, втомлюваність, біль у суглобах/м’язах, депресія). Цим пацієнтам треба продовжити терапію Асманексом, але при цьому здійснювати контроль за станом для визначення симптомів надникникової недостатності. При появі ознак недостатності функції наднирників, дози системних глюкокортикостероїдів тимчасово підвищують, а потім продовжують їх відміняти, але повільніше.

За наявності стресів (в т.ч. хірургічні втручання, травми, інфекційні хвороби) або тяжких нападів бронхіальної астми, хворі, які раніше приймали системні кортикостероїди, потребують додаткового застосування короткого курсу системних кортикостероїдів з наступною поступовою відміною по мірі зникнення симптомів. Таким пацієнтам рекомендовано мати при собі невелику кількість кортикостероїдів для прийому всередину разом з попереджуючою карткою, у якій вказано про необхідність використання і рекомендовані дози системних кортикостероїдів у разі стресових ситуацій. У даної групи хворих потрібно регулярно контролювати функцію наднирників, особливо ранкову концентрацію кортизолу в плазмі.

При переведення пацієнтів із терапії системними кортикостероїдної на Асманекс® можливе виявлення алергічних реакцій, які були раніше, але пригнічувались системними глюкокортикостероїдами.

Асманекс не призначений для негайного зняття бронхоспазму. Потрібно попередити хворого про необхідність мати швидкодіючий інгаляційний бронхолітик для використання у екстрених ситуаціях.

Необхідно відразу звернутися до лікаря у разі персистування нападів бронхоспазму після використання бронхолітиків на фоні терапії Асманексом. У такому випадку лікар може призначити максимальну добову дозу Асманексу та/або глюкокортикостероїди для системного застосування.

Звичайно Асманекс® надає можливість контролювати прояви астми при меншому пригнічувальному впливі на функцією НРА, ніж еквівалентні дози системних кортикостероїдів. Для підтримання низького впливу на пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, потрібно дотримуватися прийому рекомендованих дози Асманексу, а також поступово її зменшувати до мінімальної ефективної дозу для кожного окремого хворого. Також лікарям необхідно при застосуванні Асманексу пам’ятати про те, що його вплив на виділення кортизолу має здатність змінюватися у різних хворих по-різному.

У разі тривалого застосування високих доз інгаляційних глюкокортикостероїдів можливим залишається виникнення системних ефектів лікування (глаукома, катаракта, затримка росту у дітей, адреналова супресія, зниження мінералізації кісток). Отже необхідно підібрати таку дозу інгаляційного кортикостероїду, яка буде ефективно контролювати перебіг бронхіальної астми.

Не існує свідчень про те, що прийом препарату у дозах, які перевищують рекомендовані, призводить до посилення терапевтичного ефекту.

З обережністю Асманекс® призначають хворим на туберкульоз легень (активний чи латентний) або таким, що мають неліковані грибкові, бактеріальні, системні вірусні інфекції або герпетичне ураження очей (збудником Herpes simplex).

Пацієнтам, які приймають кортикостероїди або інші препарати, які пригнічують імунну систему, потрібно уникати контакту з хворими на певні інфекції (кір, вітряна віспа), а також у випадку таких контактів проконсультуватися з лікарем. Стосовно дітей це є особливо важливим.

Необхідно попередити пацієнта про недопустимість різкої відміни терапії Асманексом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Мометазон фуроату не впливає на здатність керувати автомобілем та на роботу з механізмами. В рідкісних випадках можлива поява головного білю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
При одночасному застосуванні кетоконазола (сильнодіючий інгібітор ферменту CYP3A4) та Асманексу виникає збільшення плазменної концентрації мометазону фуроату. Але мала вірогідність того, що ці зміни становлять клінічне значення.

Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості: Твистхейлер® містить порошкові агломерати білого/практично білого кольору без видимих сторонніх домішок.

Термін придатності 2 роки.
Після відкриття упаковки з фольги застосувати протягом 3 місяців.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці з фольги у недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 30 °С. Не заморожувати.
Після відкриття упаковки зберігати інгалятор у сухому місці.
Уникати контакту з водою.

Упаковка
По 240 мг порошку для інгаляцій у Твистхейлері, кожен Твистхейлер® упакований в алюмінієву фольгу, ламіновану полімерною плівкою. Кожен упакований у фользі Твистхейлер® вміщують в картонну коробку.

* Твистхейлер® – інгалятор для сухого порошку, який приводиться в дію під час вдиху. Твистхейлер® відмірює 30 доз, після чого блокується. Кришка та корпус Твистхейлера забарвлений у білий колір. Основа Твистхейлера – 200 мкг/доза, забарвлена в рожевий колір, основа Твистхейлера – 400 мкг/доза забарвлена у каштановий колір (від коричнево-малинового до темно-фіолетового). В основі є прозоре віконце для контролю кількості доз, що залишилися. Кришка має різьбу для з’єднання з основою та осушувачем.

Категорія відпуску За рецептом.

Виробник
Шерінг-Плау Лтд., Сингапур та Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, власні філіали Шерінг-Плау Корпорейшн, США.
Дистриб’ютор Шерінг-Плау Сентрал Іст АГ, Люцерн, Швейцарія.

Місцезнаходження
Сингапур Бранч, 34 Туас Сауз Стріт 3, Сингапур 638030; Singapore Branch, 34 Tuas South Street 3, Singapore 638030.
Індустрієпарк 30-2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгія; Industriepark 30-2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Мометазон
• Производитель:

  Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария
• Фарм. группа:

  Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Противоастматические препараты

Код ATX

• R

  Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
• R03

  Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
• R03B

  Другие ингаляционные средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
• R03BA

  Глюкокортикостероиды
• R03BA07

  Мометазон