Аритмил

О препарате:

Антиаритмический лекарственный препарат ||| класса.

Показания и дозировка:

Таблетированная форма:

• Фибрилляция и трепетание желудочков, когда использование других лекарственных средств невозможно

• Тахиаритмия, связанная с WPW синдромом

• Все разновидности пароксизмальной тахикардии, включая узловую, суправентрикулярную, вентрикулярную тахикардию, фибрилляцию предсердий, когда использование других лекарственных средств невозможно

Препарат в таблетированной форме используют только при тяжелых нарушениях ритма, представляющих опасность для жизни пациента, если данное состояние не поддается терапии иными лекарственными средствами и в случае, когда другие препараты противопоказаны к применению.

Осуществлять контроль за лечением необходимо в стационарных условиях.

Раствор для инъекций: заболевания, сопровождающиеся тяжелым нарушением сердечного ритма, когда применение пероральных лекарственных форм нецелесообразно:

• Тахикардия, обусловленная WPW с-мом

• Предсердная аритмия с большой частотой сокращения желудочков

• Подтвержденные симптоматические нарушения ритма желудочков, приводящие к нарушению трудоспособности

• Сердечно-легочная реанимация в случае остановки сердца, произошедшей по причине фибрилляции желудочков и в том случае, когда электроимпульсная терапия оказалась неэффективной

Таблетированная форма.

Доза насыщения. Терапия начинается с приема 200 мг Аритмила (1 таблетка) три раза в сутки на протяжении недели. Следующие 7 дней доза снижается до 200 мг дважды в сутки.

Поддерживающая доза. Принимая во внимание реакцию пациента на препарат, необходимо использовать минимальную эффективную дозу. После периода насыщения возможно снижение дозы до 100 или 200 мг в сутки. Необходимость в более высокой поддерживающей дозировке возникает редко. Если поддерживающая доза превышает 200 мг в сутки, её необходимо регулярно пересматривать, т.к. большие дозы препарата могут привести к развитию побочных реакций, связанных с высокой концентрацией амиодарона и его производных в органах и тканях.

Учитывая то, что Аритмил имеет длительное время полувыведения, возможен прием препарата через день (такой режим приема возможен в том случае, если необходимая доза составляет 200 мг, если нужная дозировка равна 100 мг, препарат лучше принимать ежедневно).

Можно делать перерывы в использовании лекарственного средства – 2 дня в неделю. Режим дозирования подбирается индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Крайне важно использовать минимальные эффективные дозы препарата.

Даже при наличии обычных доз у пожилых пациентов может проявляться гиперчувствительность к составляющим препарата, что необходимо учитывать при назначении Аритмила.

Особое внимание необходимо уделить мониторингу функционирования щитовидной железы.

Инъекционный раствор

В зависимости от потребностей и состояния каждого пациента доза и кратность приема для внутривенного введения подбирается индивидуально.

Введение Аритмила осуществляется только на 5% растворе глюкозы.

При разведении 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование преципитата. Учитывая фармацевтические свойства препарата, концентрация вводимого раствора не должна быть меньше 600 мг/л (2 ампулы лекарственного средства необходимо развести в 5% растворе глюкозы объемом 500 мл).

Вводить Аритмил рекомендовано через центральный венозный катетер в центральные вены для предупреждения флебита.

Инфузии являются наиболее предпочтительными, т.к. при инъекционном способе введения высок риск развития гемодинамических нарушений (тяжелая дыхательная недостаточность, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия).

Внутривенная инфузия. Ударная доза равна 5–7 мг/кг м/тела, вводится на протяжении 20 мин-2 часов (необходимо предварительное разведение в 5% растворе глюкозы объемом 250 мл).

На протяжении суток введение препарата можно повторять 2-3 раза.

Суточная доза не должна быть более 1200 мг/сут.

Лечебное действие препарата проявляется уже с первых минут введения и постепенно исчезает, что требует корректировки скорости инфузии в зависимости от результатов лечения.

Поддерживающая доза.

Составляет в среднем от 600–800 мг/сут до 1200 мг/сут, разведенной в 5% растворе глюкозы объемом 250 мл в течение нескольких дней.

Длительность инфузионной терапии составляет в среднем 4-5 дней, бывает прерывистой (2-3 раза в день) и постоянной.

С первого дня инфузионной терапии необходимо осуществлять постепенный переход на пероральный способ введения лекарственного средства.

Внутривенное введение Аритмила в виде инъекций осуществляется только при неотложных состояниях, когда отсутствуют иные терапевтические возможности и лишь в отделении реанимации при постоянном контроле ЭКГ.

Внутривенные инъекции.

Обычная доза равна 5 мг/кг в 200 мл 5% раствора глюкозы, минимальная продолжительность введения составляет 3 минуты.

Повторная внутривенная инъекция может быть сделана не ранее 15 минут после первого введения.

Запрещается смешивание Аритмила и других лекарств в одном шприце.

Для купирования аритмий в ургентных ситуациях у детей после 3 лет применяется следующая схема:

• Ударная доза составляет 5 мг/кг, введение производится в течение 20 минут -2 часов

• Поддерживающая дозировка составляет 10–15 мг/кг/сутки, введение осуществляется от 2 до 48 часов

При необходимости сразу может быть назначен пероральный прием препарата.

Передозировка:

Для таблеток и инъекционного раствора.

Информации о возникновении острой передозировки при использовании таблетированных форм недостаточно.

Есть упоминания о нескольких случаях синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, остановки сердца, пароксизмальной тахикардии «torsade de pointes», повреждения печени и сосудистой недостаточности.

Лечение симптоматическое.

Для снижения абсорбции препарата необходимо промывание желудка.

При возникновении брадикардии возможно использование бета-адреномиметиков, препаратов атропина или глюкагона.

Если есть необходимость – проведение кардиостимуляции.

При возникновении пароксизмальной тахикардии «torsade de pointes» необходимо внутривенное введение солей магния и кардиостимуляция для снижения ЧСС.

Учитывая фармакокинетический профиль амиодарона, необходим контроль за состоянием пациента на протяжении длительного периода.

Диализ при передозировке Аритмилом неэффективен.

Информация по передозировке Аритмилом при внутривенном введении отсутствует.

Побочные эффекты:

Cо стороны кроветворной и лимфатической системы.

Для таблеток: апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Для таблеток и инъекционного раствора: гранулема костного мозга.

Со стороны сердца и сосудов.

Для таблеток: появление или усиление аритмии, нарушение проводимости (атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада разной степени). Чаще всего эти побочные эффекты возникают при совместном применении Аритмила с лекарственными средствами, пролонгирующими период реполяризации желудочков сердца либо при нарушениях электролитного баланса.

Для таблеток и инъекционного раствора: умеренная и дозозависимая брадикардия. Очень редко может развиться выраженная брадикардия и остановка синусового узла.

Для инъекционного раствора: появление или усиление аритмии, иногда вплоть до остановки сердца. Данные побочные эффекты возникают при совместном применении Аритмила с лекарственными средствами, пролонгирующими период реполяризации желудочков сердца либо при нарушениях электролитного баланса.

Со стороны эндокринной системы.

Для таблеток: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипертиреоидизм, гипотиреоидизм (иногда с летальным исходом).

Со стороны органов зрения.

Для таблеток: микроотложения в эпителии роговицы, чаще на участке под зрачком, заметные лишь при осмотре с помощью щелевой лампы, проявляющиеся цветным ореолом в ослепительном свете, нечеткостью зрения. Микроотложения представляют собой комплекс жировых наслоений, которые исчезают после прекращения приема препарата. Очень редко может возникнуть неврит/невропатия зрительного нерва с возможным развитием слепоты.

Со стороны системы пищеварения.

Для таблеток: доброкачественные гастроинтестинальные нарушения (рвота, тошнота, диспепсия), возникающие в период насыщения препаратом и исчезающие при снижении дозировки.

Для инъекционного раствора: тошнота.

Со стороны иммунной системы.

Для таблеток: ангионевротический отек.

Для инъекционного раствора: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Для таблеток: изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови в начале терапии (превышение нормы в 1.5-3 раза). При снижении дозировки препарата или даже спонтанно происходит нормализация данных показателей.

Часто возникают острые нарушения функции печени (вплоть до развития печеночной недостаточности), иногда фатальные, сопровождающиеся желтухой и значительным повышением уровня печеночных ферментов. В такой ситуации терапию Аритмилом необходимо прекратить.

В очень редких случаях могут развиться хронические заболевания печени: цирроз и псевдоалкогольный гепатит, иногда с летальным исходом.

Во время лечения препаратом Аритмил необходим периодический контроль за работой печени.

Для инъекционного раствора: изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови в начале терапии (превышение нормы в 1.5-3 раза), острая печеночная недостаточность (чаще в первые сутки после введения).

Со стороны нервной системы.

Для таблеток: экстрапирамидный тремор, нарушение сна, тревожные сновидения, периферические сенсомоторные миопатии и/или нейропатии, проходящие после отмены препарата. В очень редких случаях может развиться мозжечковая атаксия, головокружение, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.

Для инъекционного раствора: головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (или псевдоопухоль мозга).

Со стороны репродуктивной системы.

Для таблеток: орхит, импотенция, эпидидимит.

Со стороны органов дыхания.

Для таблеток и инъекционного раствора: токсическое воздействие на ткань легких, иногда с развитием облитерирующего бронхиолита, гиперсенситивного пневмонита, альвеолярного/интерстициального пневмонита или фиброза, плеврита. При своевременной отмене препарата легочные нарушения являются обратимыми. Очень редко возможно развитие бронхоспазма у больных с легочной недостаточностью (чаще у пациентов с бронхиальной астмой), острого респираторного дистресс-синдрома. Известно также о случаях легочного кровотечения.

Со стороны кожных покровов.

Для таблеток: фотосенсибилизация, голубоватая или сероватая пигментация открытых участков кожи в случаях длительного лечения большими дозами Аритмила. После отмены препарата пигментация исчезает на протяжении 10-12 месяцев. В очень редких случаях может развиться эксфолиативный дерматит, крапивница, алопеция, эритема во время радиотерапии.

Для инъекционного раствора: повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны сосудов.

Для таблеток: развитие васкулита.

Для инъекционного раствора: умеренное снижение АД. При слишком быстром введении препарата или передозировке зарегистрированы случаи коллапса и тяжелой артериальной гипотензии.

Местные реакции.

Для инъекционного раствора: в месте введения лекарственного средства может быть эритема, боль, некроз, отек, кровоизлияние, воспаление, инфильтрация, целюлит, затвердение, изменения пигментации, флебит, тромбофлебит, инфекционные осложнения.

Противопоказания:

Для таблеток и инъекционного раствора:

• Гиперчувствительность к амиодарону и/или к йоду, синоатриальная блокада (кроме пациентов с искусственным водителем ритма)

• Синусовая брадикардия, высокая степень атриовентрикулярной блокады, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма

• Тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокады 2-й и 3-й ножек пучка Гиса)

• Совместный прием с лекарственными средствами, которые могут привести к полиморфной желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes»

• Гипертиреоз и гипотиреоз

• Период беременности и лактации

Для инъекционного раствора:

• Выраженная артериальная гипотензия или циркуляторный коллапс

• Декомпенсированная сердечная недостаточность

• Кардиомиопатия

• Тяжелая дыхательная недостаточность

• Детский возраст до 3 лет

Все приведенные противопоказания не берутся во внимание в случае приступа резистентной желудочковой фибрилляции при проведении кардиопульмональной реанимации.

Поскольку Аритмил оказывает влияние на щитовидную железу плода, использование препарата в период беременности не рекомендовано, кроме исключительных случаев.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Под строгим контролем можно назначать с анаприлином для суммирования эффектов.

В сочетании с барбитуратами оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, развивается депрессия.

Не следует назначать таблетки Аритмил одновременно с хинидином, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция, поскольку возможна опасность развития брадикардии.

Совместное применение с дигоксином, варфарином, кумарином и доксепином может привести к нарушению их фармакокинетики (уменьшению элиминации и изменению распределения в тканях)

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

• Амиодарона гидрохлорида 200 мг

• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция стеарат, лактозы моногидрат, повидон

1 мл раствора содержит:

• 50 мг амиодарона

• Вспомогательные компоненты: инъекционная вода, спирт бензиловый, полисорбат 80

Фармакологическое действие:

Аритмил входит в группу антиаритмических средств III класса.

Эффект препарата обусловлен удлинением III фазы потенциала действия за счет блокирования калиевых и кальциевых каналов в мембране кардиомиоцитов, снижения автоматизма синусового узла и замедления проведения импульса в АВ-узле.

Препарат частично блокирует инактивированные и открытые натриевые каналы и способствует замедлению быстрого натриевого потока.

Аритмил неконкурентно блокирует β- и α-адренорецепторы миокарда, что способствует замедлению предсердной, синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, не оказывая влияния на интравентрикулярную проводимость. Амиодарон снижает возбудимость миокарда и увеличивает продолжительность рефрактерного периода, удлиняет рефрактерный период добавочных предсердно-желудочковых путей, замедляет проведение возбуждения.

За счет снижения ОПСС и ЧСС происходит снижение потребления кислорода миокардом, чем объясняется антиангинальный эффект препарата.

Амиодарон не обладает значительным негативным инотропным действием.

Форма выпуска:

Таблетки 200 мг №20, блистер.

Инъекционный раствор 150 мг – 3 мл, №5.

Условия хранения:

При температуре не более 25 градусов цельсия, в оригинальной упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амиодарон
• Производитель:

  Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Класс 3

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01B

  Антиаритмические средства I и III классов
• C01BD

  Антиаритмические средства III класса
• C01BD01

  Амиодарон