Антаксон

О препарате:

Налтрексона гидрохлорид — конкурентный антагонист опиатных рецепторов.

Показания и дозировка:

• Комплексное лечение наркомании (опиатной зависимости) для поддержания состояния организма, свободного от наркотика, и преодоления физической зависимости

• Антаксон также назначают при комплексной терапии алкоголизма для сдерживания влечения к употреблению алкоголя, предупреждение чрезмеpного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов

Фаза введеня в курс терапии Антаксоном при наркотической зависимости   Лечение Антаксоном можно начинать после воздержания от приема наркотиков в течение 7–10 дней. У пациента должен отсутствовать синдром отмены и признаки абстиненции. Воздержание от употребления наркотиков идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиатов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч.  

Лечение Антаксоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Терапию взрослым можно начинать с приема 20 мг налтрексона, после чего необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение 1 ч. При отсутствии признаков абстиненции назначают оставшуюся часть (30 мг) суточной дозы (при необходимости применения указанных доз, можно применять препарат в другой лекарственной форме).

Поддерживающая терапия Антаксоном:  

После того как пациент прошел фазу введения в курс лечения Антаксоном, доза 50 мг каждые 24 ч будет достаточной для блокирования действия опиатов, введенных парентерально (эта доза будет блокировать 25 мг гepoина, введенного в/в).   Можно использовать более гибкие схемы лечения:  

• 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;  

• 100 мг Антаксона назначают в понедельник, 100 мг — во вторник и 150 мг — в пятницу.

Эта схема удобна для пациентов, которые хотят находиться в cостоянии, свободном от опиатов продолжительное время. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес.  

Для лечения алкоголизма Антаксон применяется в средней суточной дозе 50 мг каждые 24 ч или принимают перед приемом алкоголя. Предварительная детоксикация не нужна. Минимальна продолжительность курса лечения — 3 мес. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Передозировка:

Нет достаточных клинических данных относительно возможной передозировки. При проведении клинического испытания, в ходе которого больные принимали 800 мг Антаксона в сутки в течение 1 нед, признаков интоксикации не было отмечено.   Лечение передозировки: в таком случае целесообразно обратиться в специализированный центр лечения и контроля отравлений для получения информации о своевременном лечении. Больному необходимо симптоматическое лечение и строгий мониторинг.

Побочные эффекты:

Терапевтические дозы Антаксона, применяемые в кypcе лечения, не вызывают тяжелых побочных эффектов, хотя у 10% больных отмечались: нарушение сна, тревожность, повышенная нервная возбудимость, болезненные судороги, тошнота и/или рвота, слабость, суставная, мышечная или головная боль, снижение аппетита, диарея, запор, состояние прострации, раздраженность, головокружение, кожная сыпь, нарушение эякуляции, снижение потенции, ощущение озноба.  

Нижеперечисленные явления отмечали менее чем у 1% пациентов.

• Со стороны дыxательной системы: гиперемия сосудов носовой полости, зуд, ринорея, чихание, сухость в горле, повышенное слезоотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: носовое кровотечение, флебит, отек, повышение АД, изменения ЭКГ, тахикардия.

• Со стороны ЖКТ: метеоризм, геморрой, пептическая язва.

• Со стороны мочевыводящей системы: нарушение мочеиспускания, повышение или, наоборот, снижение либидо.

• Со стороны кожи: повышенная секреторная деятельность сальных желез, эпидермофития стоп, поражение кожи, аналогичные I cтaдии отморожения, алопеция.

• Псuxические расстройства: депрессия, паранойя, утомляемость, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации и ночные кошмары.

• Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, боль и ощущение жжения в глазах, светобоязнь, болезненность и шум в ушах.

• Общие нарушения: повышенный аппетит, уменьшение или, наоборот, увеличение массы тела, патологическая зевота, сонливость, озноб, сухость во pту, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, ощущение жара в конечностях, ощущение внезапного прилива кpови к лицу.

• Данные лабораторного обследования: повышение уровня печеночных трансаминаз, лимфоцитоз.

Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, сенсибилизированного к Антаксону во время предыдущего лечения.Медикаментозная зависимость: Антаксон — полный aнтaгoниcт опиатов; не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Противопоказания:

Антаксон противопоказан больным:  

• Получающим анальгетики группы морфина (опиаты)

• С синдромом абстиненции

• Не прошедшим провокационную пробу с налоксоном

• С положительным результатом анализа мочи на наличие опиатов

• В случае повышенной чувствительности к налоксону в анамнезе

• С острым гепатитом и печеночной недостаточностью

• В период беременности и кормления грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаимодействие с препаратами, содержащими наркотические вещества. Антаксон снижает фармакологические эффекты препаратов, содержащих опиаты, такие как противокашлевые, антидиарейные средства и анальгетики. Случаи нecовместимoсти с другими препаратами не описаны.   При сочетанном применении гепатотоксические средства повышают риск поражения печени.

Состав и свойства:

Налтрексон 50 мг.   

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин.

Форма выпуска:

• Капс. 50 мг, № 10.

Фармакологическое действие:

Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов. Эта блокада может быть устранена введением опиатов в высоких дозах. Налтрексон снижает физическую зависимость и помогает опиатзависимым больным поддерживать состояние организма, свободное от наркотика, после дезинтоксикации.

Вследствие блокады опиатных рецепторов устраняется алкогольная зависимость. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.  

В результате клинических исследований установлено, что 50 мг налтрексона на протяжении 24 ч блокируют фармакологический эффект 25 мг героина, введенного в/в. При удвоении дозы налтрексона период блокирующего эффекта увеличивается до 48 ч.Фармакокинетика. Налтрексона гидрохлорид почти полностью всасывается при пероральном приеме, 95% метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-бета-налтрексон также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексона гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном через почки. Количество свободного налтрексона, который выделяется с мочой, составляет менее 1% принятой перорально дозы, а количество свободного и связанного 6-бета-налтрексона — 38% пероральной дозы налтрексона.  

Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексона гидрохлорид и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Сmax в плазме крови налтрексона и 6-бета-налтрексона наблюдается в течение 1 ч после перорального приема, средний T1/2 для налтрексона — 4 ч, для 6-бета-налтрексона — 13 ч. Время достижения Cmax и T1/2 зависят от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, тогда как концентрация 6-бета-налтрексона в плазме крови возрастает до 40%. Это объясняется тем, что метаболит имеет больший T1/2, чем налтрексон.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Налтрексон
• Производитель:

  Замбон С.п.А., Италия