Ампициллин

Состав и форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

1 флакон содержит:

Ампициллина натриевая соль…..500 мг

В картонной пачке флаконов - 40 шт.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ампициллин – антибактериальный препарат с широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., исключая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, отдельные штамы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат не эффективен против пенициллиназообразующих штаммов бактерий, т.к. разрушается пенициллиназой. Препарат подавляет полимеразу пептидогликана и транспептидазу, предотвращает создание пептидных связей и препятствует прохождению поздних этапов синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Бактериальная клетка погибает вследствие возникших дефектов ее оболочки и снижения осмотической устойчивости.

Фармакокинетика. Всасывание. При внутримышечном или внутривенном введении присутствует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация при внутривенном введении обнаруживается через 15 минут и через 30 минут - 1 час после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5–1 г ампициллина через каждые 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Распределение и метаболизм. Ампициллину свойственно хорошо проникать в ткани и жидкости организма (плевральную, перитонеальную и синовиальную). Концентрация в желчи может в 4-100 раз превышать концетрацию в крови. С белками плазмы связывается небольшая часть - до 30%. Не проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации.

Выведение. Выводится в основном почками, некоторая часть – с желчью, у женщин во время лактации – с молоком. До 70% введенного препарата экскретируется в течение 12 часов с мочой. Выведение ампицилинна замедляется, а также происходит повышение его концентрации в крови при нарушениях выделительной функции почек. При повторяющихся введениях ампициллин не кумулирует, потому препарат можно применять в больших дозах и длительно.

Показания:

Ампициллин назначают при сепсисе, перитоните, эндокардите, менингите. А также для лечения заболеваний ЛОР-органов (отита, синусита, фарингита), дыхательных путей (бронхита, пневмонии, абсцесса легкого), при инфекциях почек, мочевыводящих путей (пиелонефрите, цистите, уретрите, гонорее), желчевыводящих путей (холангите, холецистите).

Препарат показан для лечения коклюша, брюшного тифа и паратифа, листериоза, инфекций кожи, опорно-двигательного аппарата и прочих заболеваний, вызванных чувствительными к ампицилину микроорганизмами.

Применение:

Прежде, чем назначить Ампициллин, определяют чувствителен ли к нему возбудитель заболевания.

Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

При в/в введении.

Для взрослых. Однократная доза препарата составляет 0,25–0,5 г, каждые 4-6 часов, суточная доза – 1–3 г. При тяжелых инфекциях допускается увеличить суточную дозу до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г.

Детям и новорожденным. Детям суточная доза рассчитывается, исходя из дозировки 75-100 мг/кг, новорожденным – 50 мг/кг. При тяжелом течении заболевания допускается удвоить дозы. Препарат вводят в течение суток в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов.

Раствор для внутривенного струйного введения готовят по мере надобности. Дозу препарата (не более 2 г) растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида (5-10 мл) и вводят медленно, в течение 3–5 мин.

В случае, если разовая доза выше 2 г, Ампициллин вводят внутривенно капельно. Взрослым разовую дозу (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5–15 мл), затем данный раствор антибиотика добавляют к 125–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствору глюкозы и вводят со скоростью 60–80 кап/мин.

При капельном введении детям применяют 5-10% раствор глюкозы в качестве растворителя (30–50 мл в зависимости от возраста).

Растворы не хранят, вводят сразу после приготовления.

Суточную дозу вводят за 3-4 раза. Продолжительность лечения составляет 5–7 дней с последующим (при необходимости) переходом на в/м введение.

При в/м введении.

Для взрослых. Однократная доза препарата составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. Допускается увеличить суточную дозу до 10 г при тяжелых инфекциях. Максимально допустимая суточная доза – 14 г.

Детям и новорожденным. Детям суточная доза рассчитывается, исходя из дозировки 75-100 мг/кг, новорожденным – 50 мг/кг. При тяжелом течении заболевания допускается удвоить дозы. Препарат вводят в течение суток в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов.

Раствор для внутримышечного введения готовят по мере необходимости. Во флакон 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1 г) добавляют стерильную воду для инъекций.

Продолжительность курса лечения составляет от 7-ми до 14-ти дней и более.

Побочное действие:

Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, редко - анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: токсическое действие на нервную систему (при приеме высоких доз у пациентов с почечной недостаточностью).

Со стороны ЖКТ: диспептические явления, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый С. Difficale.

Прочие: кандидоз, эозинофилия, боль в суставах.

Местные реакции: отек, зуд, гиперемия, повышение температуры тела.

При длительной терапии Ампициллином у ослабленных больных может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами. Таким пациентам необходимо также принимать витамины группы В и витамин С, при необходимости назначать нистатин или леворин.

Противопоказания:

— непереносимость препаратов группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов;

— тяжелые нарушения функций печени и почек;

— инфекционный мононуклеоз;

— лейкемия;

— ВИЧ-инфекции;

— период кормления грудью.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях одновременно с Ампициллином назначают десенсибилизирующие средства.

Применение при беременности и во время лактации. Во время беременности назначают осторожно. Ампициллин противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени. Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Применение при нарушениях функции почек. Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек. Дозировка препарата должна быть откорректирована в зависимости от значений клиренса креатинина.

Применение у детей. Ампициллин назначают с осторожностью детям, матери которых имеют повышенную чувствительность к пенициллинам.

Особые указания:

Ампициллин нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Во время лечения необходимо контролировать функцию почек, печени и периферической крови.

Передозировка:

При передозировке Ампициллином наблюдаются симптомы токсического воздействия на нервную систему - галлюцинации, судороги, ажитация, а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Для устранения симптомов передозировки препарат отменяют, проводят симптоматическое лечение, при необходимости - гемодиализ. При аллергии принимают антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Взаимодействия:

При совместном применении Ампициллин увеличивает эффективность антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, понижает – оральных контрацептивов.

Пробенецид понижает канальцевую секрецию Ампициллина, что ведет к повышению риска развития его токсического действия.

При приеме с аллопуринолом возрастает вероятность появления кожной сыпи .

Условия хранения:

Препарат хранят в сухом, затемненном месте, при температуре от 18°С до 25°С. Препарат не должен быть доступен детям.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ампициллин
• Производитель:

  Киевмедпрепарат, ПАО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01C

  Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины
• J01CA

  Пеницилины широкого спектра действия
• J01CA01

  Ампициллин